Robalzotan ( NAD-299 , AZD-7371 ) es un selectivo antagonista en la 5-HT 1A receptor . [1] Se demostró que revierte completamente la inhibición de la liberación de serotonina mediada por autorreceptores inducida por la administración de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina como el citalopram en estudios con roedores . [2] Posteriormente, AstraZeneca lo investigó como un posible antidepresivo, pero, al igual que muchos otros ligandos 5-HT 1A, se suspendió.[3] Más tarde se investigó para otras indicaciones, como el síndrome del intestino irritable, pero se descartó una vez más. [4]
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Datos clinicos | |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC |
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Estatus legal | |
Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 18 H 23 F N 2 O 2 |
Masa molar | 318,392 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Ver también
Referencias
- ^ Jerning E, Svantesson GT, Mohell N (1998). "Características de unión al receptor de [3H] NAD-299, un nuevo antagonista selectivo del receptor 5-HT1A". Eur J Pharmacol . 360 (2–3): 219–225. doi : 10.1016 / S0014-2999 (98) 00667-0 . PMID 9851589 .
- ^ Arborelius L, Wallsten C, Ahlenius S, Svensson TH (1999). "El antagonista del receptor 5-HT (1A) robalzotan invierte completamente la inhibición inducida por citalopram de la activación de células serotoninérgicas". Eur J Pharmacol . 382 (2): 133-138. doi : 10.1016 / S0014-2999 (99) 00592-0 . PMID 10528148 .
- ^ Mucke HA. (2000). "Robalzotan AstraZeneca". Curr Opin Investig Drugs . 1 (2): 236–240. PMID 11249580 .
- ^ Drossman DA, Danilewitz M, Naesdal J, Hwang C, Adler J, Silberg DG (octubre de 2008). "Ensayo aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo del antagonista del receptor 5-HT1A AZD7371 tartrato monohidrato (tartrato de robalzotan monohidrato) en pacientes con síndrome del intestino irritable". La Revista Estadounidense de Gastroenterología . 103 (10): 2562–9. PMID 18775020 .