La rupatadina es un antihistamínico de segunda generación y un antagonista del factor activador de plaquetas que se usa para tratar las alergias. Fue descubierto y desarrollado por Uriach [1] y se comercializa como Rupafin y bajo diversos nombres comerciales.
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Rupafin, muchos otros |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | 98–99% |
Metabolismo | Hepático , mediado por CYP |
Vida media de eliminación | 5,9 horas |
Excreción | 34,6% orina, 60,9% heces |
Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.260.389 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 26 H 26 Cl N 3 |
Masa molar | 415,97 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Usos médicos
El fumarato de rupatadina ha sido aprobado para el tratamiento de la rinitis alérgica y la urticaria crónica en adultos y niños mayores de 12 años. Está disponible como comprimidos redondos de color salmón claro que contienen 10 mg de rupatadina (como fumarato) para administrarse por vía oral, una vez al día. [2]
La eficacia de rupatadina como tratamiento para la rinitis alérgica (RA) y la urticaria idiopática crónica (UIC) se ha investigado en adultos y adolescentes (mayores de 12 años) en varios estudios controlados, mostrando un rápido inicio de acción y un buen perfil de seguridad incluso en períodos de tratamiento prolongados de un año. [3] [4] [5]
Efectos secundarios
Rupatadine es un antihistamínico no sedante . Sin embargo, como ocurre con otros antihistamínicos no sedantes de segunda generación, los efectos secundarios más comunes en los estudios clínicos controlados fueron somnolencia , dolores de cabeza y fatiga .
Farmacología
Mecanismo de acción
La rupatadina es un antagonista de la histamina de acción prolongada, no sedante y de segunda generación con actividad antagonista selectiva del receptor H 1 periférico . Además, bloquea los receptores del factor activador de plaquetas (PAF) según estudios in vitro e in vivo. [6]
La rupatadina posee propiedades antialérgicas como la inhibición de la desgranulación de mastocitos inducida por estímulos inmunológicos y no inmunológicos, y la inhibición de la liberación de citocinas , particularmente de los factores de necrosis tumoral (TNF) en mastocitos y monocitos humanos . [3]
Farmacocinética
La rupatadina tiene varios metabolitos activos como desloratadina , 3-hidroxidesloratadina, [7] 5-hidroxidesloratadina y 6-hidroxidesloratadina. [8]
Historia
El descubrimiento, el desarrollo preclínico y clínico de la rupatadina fue realizado por Uriach, una empresa farmacéutica española. Fue lanzado en 2003 en España bajo la marca Rupafin. Fue lanzado en Canadá con el nombre de Rupall. [9]
sociedad y Cultura
Nombres de marca
Las marcas incluyen Rupafin, Rupall, [9] Rinialer, Pafinur, Rupax, Urtimed, Wystamm y Ralif, entre otras. [10]
Referencias
- ^ Patentes: EP 577957, EE . UU. 5407941, EE.UU. 5476856
- ^ Prospecto del Reino Unido para Rupafin .
- ↑ a b Picado C (octubre de 2006). "Rupatadina: perfil farmacológico y su uso en el tratamiento de trastornos alérgicos". Opinión de expertos sobre farmacoterapia . 7 (14): 1989-2001. doi : 10.1517 / 14656566.7.14.1989 . PMID 17020424 .
- ^ Keam SJ, Plosker GL (2007). "Rupatadine: una revisión de su uso en el tratamiento de trastornos alérgicos". Drogas . 67 (3): 457–74. doi : 10.2165 / 00003495-200767030-00008 . PMID 17335300 .
- ^ Mullol J, Bousquet J, Bachert C, Canonica WG, Gimenez-Arnau A, Kowalski ML, et al. (Abril de 2008). "Rupatadina en rinitis alérgica y urticaria crónica" . Alergia . 63 Supl. 87: 5-28. doi : 10.1111 / j.1398-9995.2008.01640.x . PMID 18339040 .
- ^ Merlos M, Giral M, Balsa D, Ferrando R, Queralt M, Puigdemont A, et al. (Enero de 1997). "Rupatadine, un nuevo antagonista dual potente, activo por vía oral de histamina y factor activador de plaquetas (PAF)". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 280 (1): 114–21. PMID 8996188 .
- ^ Solans A, Carbó ML, Peña J, Nadal T, Izquierdo I, Merlos M (mayo de 2007). "Influencia de los alimentos en la biodisponibilidad oral de tabletas de rupatadina en voluntarios sanos: un estudio cruzado de dos vías, abierto, aleatorizado, de dosis única". Terapéutica clínica . 29 (5): 900–908. doi : 10.1016 / j.clinthera.2007.05.004 . PMID 17697908 .
- ^ "Impacto estructural y clínico de los agentes antialérgicos: una visión general" . Química bioorgánica . 94 : 103351. 2020-01-01. doi : 10.1016 / j.bioorg.2019.103351 . ISSN 0045-2068 .
- ^ a b "Pediapharm anuncia el lanzamiento comercial de Rupall (rupatadine) en Canadá" . Pediapharm. 25 de enero de 2017.
- ^ Nombres de medicamentos internacionales : Rupatadine.