Saroglitazar ( DCI , nombre comercial Lipaglyn ) es un fármaco para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 y la dislipidemia . Está aprobado para su uso en la India por el controlador general de drogas de la India . [1] Saroglitazar está indicado para el tratamiento de la dislipidemia diabética y la hipertrigliceridemia con diabetes mellitus tipo 2 no controlada con estatinas . En estudios clínicos, saroglitazar ha demostrado reducción de triglicéridos (TG), colesterol LDL, Colesterol VLDL, colesterol no HDL y un aumento del colesterol HDL, un sello característico de la dislipidemia diabética aterogénica (DDA). También ha mostrado propiedades de medicación antidiabética al reducir la glucosa plasmática en ayunas y el HBA 1c en pacientes diabéticos.
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Lipaglyn |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC |
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Estatus legal | |
Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEBI | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 25 H 29 N O 4 S |
Masa molar | 439,57 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Mecanismo de acción
Saroglitazar es un sensibilizador a la insulina . Es un fármaco de primera clase que actúa como un agonista dual de PPAR en los subtipos α (alfa) y γ (gamma) del receptor activado por proliferador de peroxisomas (PPAR). La acción agonista sobre PPARα reduce los triglicéridos en sangre elevados y la acción agonista sobre PPARγ mejora la resistencia a la insulina y, en consecuencia, reduce el azúcar en sangre. [2]
Eficacia
Al ser un agonista dual de PPAR, el saroglitazar ayuda a controlar la glucosa en sangre y los parámetros lipídicos, especialmente los triglicéridos altos y el colesterol alto no HDL . [3] [4] [5] Un estudio realizado en ratas concluyó que el saroglitazar tiene el potencial de prevenir la progresión de la retinopatía en pacientes con diabetes. [6] Utilizando modelos preclínicos, también se ha demostrado que es útil en la nefropatía diabética . [7]
Seguridad
No se han informado eventos adversos graves importantes; sin embargo, no se ha establecido la seguridad cardiovascular a largo plazo. [8]
Referencias
- ^ "Grupo Zydus lanza nuevo fármaco para diabéticos" . Los tiempos de la India . 6 de junio de 2013.
- ^ "Lipaglyn (Saroglitazar) para el tratamiento de la hipertriglicerdemia en la diabetes tipo II, India" . Desarrollo y tecnología de fármacos.
- ^ Manoria PC, Chopra HK, Parashar SK, Dutta AL, Pinto B, Mullasari A, Prajapati S (diciembre de 2013). "Los matices de la dislipidemia aterogénica en la diabetes: centrarse en los triglicéridos y las estrategias de gestión actuales" . Diario del corazón indio . 65 (6): 683–90. doi : 10.1016 / j.ihj.2013.10.015 . PMC 3905264 . PMID 24407538 .
- ^ Chatterjee S, Majumder A, Ray S (enero de 2015). "Estudio observacional de los efectos del saroglitazar sobre los parámetros glucémicos y lipídicos en pacientes indios con diabetes tipo 2" . Informes científicos . 5 : 7706. Código Bibliográfico : 2015NatSR ... 5E7706C . doi : 10.1038 / srep07706 . PMC 4287720 . PMID 25573251 .
- ^ Ramakrishnan S (2015). "De 'Make in India' a 'Made in India': la historia del saroglitazar" . Diario del corazón indio . 67 (1): 8–10. doi : 10.1016 / j.ihj.2015.02.014 . PMC 4382552 . PMID 25820041 .
- ^ Joharapurkar A, Patel V, Kshirsagar S, Patel M, Savsani H y Jain M (marzo de 2021). "Efecto del saroglitazar agonista dual PPAR-α / γ sobre la retinopatía diabética y la retinopatía inducida por oxígeno". Revista europea de farmacología . 899 . doi : 10.1016 / j.ejphar.2021.174032 . PMID 33753107 .
- ^ Jain, Mukul; Joharapurkar, Amit; Kshirsagar, Samadhan. "WO2017089979-Moduladores PPAR duales para el tratamiento de la nefropatía diabética y enfermedades relacionadas" . Portal de PI de la OMPI . OMPI . Consultado el 2 de abril de 2021 .
- ^ Munigoti SP, Harinarayan CV (mayo de 2014). "Papel de los glitazares en la dislipidemia aterogénica y la diabetes: ¿dos pájaros de un tiro?" . Revista India de Endocrinología y Metabolismo . 18 (3): 283–7. doi : 10.4103 / 2230-8210.131134 . PMC 4056123 . PMID 24944919 .