El siponimod , vendido bajo la marca Mayzent , es un modulador selectivo del receptor de esfingosina-1-fosfato para uso oral que se utiliza para la esclerosis múltiple (EM). [7] Está destinado a la administración oral una vez al día. [8] [7]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Mayzent [1] |
Otros nombres | BAF-312 |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a619027 |
Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 29 H 35 F 3 N 2 O 3 |
Masa molar | 516,605 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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En marzo de 2019, se aprobó en los Estados Unidos para tratar a adultos con formas recurrentes de esclerosis múltiple (EM), para incluir el síndrome clínicamente aislado, la enfermedad remitente-recurrente y la enfermedad progresiva secundaria activa. [1]
Usos médicos
Siponimod está indicado para el tratamiento de la esclerosis múltiple progresiva secundaria (SPMS), que es el deterioro neurológico progresivo de la esclerosis múltiple que ocurre independientemente de las recaídas agudas. [1] En SPMS activo, siponimod disminuye el riesgo de discapacidad y recaídas de EM. [1]
Efectos adversos
En los ensayos clínicos de siponimod, los efectos adversos más comunes fueron dolor de cabeza , presión arterial alta y anomalías en las pruebas de función hepática. [1]
Farmacología
Mecanismo de acción
El siponimod se une selectivamente a algunas de las formas del receptor de esfingosina-1-fosfato , incluido el receptor 1 de esfingosina-1-fosfato, que se encuentra en los linfocitos y otros tipos de células. [ cita médica necesaria ]
Esta unión inhibe la migración de los linfocitos al lugar de la inflamación (por ejemplo, en la EM). [ cita médica necesaria ]
El siponimod puede ser muy similar al fingolimod pero previene la linfopenia , uno de sus principales efectos secundarios, al evitar la salida de linfocitos de los ganglios linfáticos. El siponimod puede ser más selectivo en los receptores de esfingosina-1-fosfato particulares (cinco en número) que modula. [9] Es selectivo para los receptores SIP -1 y -5. [8] [ enlace muerto ]
Historia
En marzo de 2019, el siponimod fue aprobado en los Estados Unidos para tratar a adultos con formas recurrentes de esclerosis múltiple (EM), para incluir el síndrome clínicamente aislado, la enfermedad recurrente-remitente y la enfermedad secundaria progresiva activa. [1] [10] [11]
La eficacia de siponimod se demostró en un ensayo clínico [12] de 1.651 pacientes que comparó siponimod con placebo en personas con esclerosis múltiple secundaria progresiva (SPMS) que tenían evidencia de progresión de la discapacidad en los dos años anteriores y sin recaídas en los tres meses anteriores a la inscripción. [1] [10] El criterio de valoración principal del estudio fue el tiempo transcurrido hasta la progresión confirmada de la discapacidad a los tres meses. [1] El ensayo se llevó a cabo en 294 centros de Asia, Australia, Canadá, Europa, América del Sur y Estados Unidos. [10]
La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) otorgó la aprobación de Mayzent a Novartis. [1] [10]
El siponimod fue aprobado para uso médico en Australia en octubre de 2019. [2]
En enero de 2020, el siponimod fue aprobado en la Unión Europea para el tratamiento de adultos con SPMS con enfermedad activa evidenciada por recaídas o características de imagen de actividad inflamatoria. [13] [5]
Referencias
- ^ a b c d e f g h i "La FDA aprueba un nuevo fármaco oral para tratar la esclerosis múltiple" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) (Nota de prensa). 26 de marzo de 2019. Archivado desde el original el 27 de noviembre de 2019 . Consultado el 24 de noviembre de 2019 . Este artículo incorpora texto de esta fuente, que es de dominio público .
- ^ a b "Resumen de decisión de medicina de prescripción australiana de Mayzent" . Administración de Productos Terapéuticos (TGA) . 13 de diciembre de 2019 . Consultado el 23 de agosto de 2020 .
- ^ "Resumen de la entrada ARTG: 310499 Mayzent siponimod 2 mg comprimidos recubiertos con película blíster" (PDF) . Administración de Productos Terapéuticos (TGA) . Consultado el 23 de agosto de 2020 .
- ^ "Mayzent 2 mg comprimidos recubiertos con película - Resumen de las características del producto (Ficha técnica)" . (emc) . 24 de abril de 2020 . Consultado el 23 de agosto de 2020 .
- ^ a b "EPAR de Mayzent" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 12 de noviembre de 2019 . Consultado el 3 de mayo de 2020 .
- ^ "Uso de siponimod (Mayzent) durante el embarazo" . Drugs.com . 15 de abril de 2019 . Consultado el 22 de enero de 2020 .
- ^ a b "Mayzent- comprimidos de siponimod, recubiertos con película" . DailyMed . 26 de marzo de 2019 . Consultado el 22 de enero de 2020 .
- ^ a b Kappos L, Bar-Or A, Cree B, Fox R, Giovannoni G, Gold R, Vermersch P, Lam E, Pohlmann H, Wallström E (2014). "Siponimod (BAF312) para el tratamiento de la esclerosis múltiple secundaria progresiva: diseño del ensayo Fase 3 EXPAND". Esclerosis múltiple y trastornos relacionados . 3 (6): 752. doi : 10.1016 / j.msard.2014.09.185 . ISSN 2211-0348 .
- ^ WO 2008000419 , Hiestand, Peter C; Schnell, Christian, "Moduladores del receptor S1P para el tratamiento de la esclerosis múltiple", asignado a Novartis [se necesita fuente no primaria ]
- ^ a b c d "Instantáneas de ensayos de drogas: Mayzent" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 19 de abril de 2019. Archivado desde el original el 28 de septiembre de 2019 . Consultado el 24 de noviembre de 2019 . Este artículo incorpora texto de esta fuente, que es de dominio público .
- ^ "Paquete de aprobación de medicamentos: Mayzent (siponimod)" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 3 de mayo de 2019 . Consultado el 22 de enero de 2020 . Este artículo incorpora texto de esta fuente, que es de dominio público .
- ^ Número de ensayo clínico NCT01665144 para "Explorar la eficacia y seguridad del siponimod en pacientes con esclerosis múltiple secundaria progresiva (EXPAND)" en ClinicalTrials.gov
- ^ "Novartis anuncia la aprobación de la UE de Mayzent (siponimod) para pacientes adultos con esclerosis múltiple progresiva secundaria (SPMS) con enfermedad activa" . Novartis (Comunicado de prensa). 20 de enero de 2020 . Consultado el 23 de enero de 2020 .
Otras lecturas
- "Informe de evaluación pública australiana de Siponimod" (PDF) . Administración de Productos Terapéuticos (TGA) .
enlaces externos
- "Siponimod" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Fumarato de siponimod" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.