Carbidopa / levodopa / entacapona
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| Combinación de | |
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| Carbidopa | Inhibidor de la descarboxilasa DOPA |
| Levodopa | precursor de la dopamina |
| Entacapona | inhibidor de la catecol-O-metiltransferasa |
| Datos clinicos | |
| Nombres comerciales | Stalevo, Corbilta, Carlevent |
| AHFS / Drugs.com | Datos de medicamentos profesionales |
| MedlinePlus | a601068 |
| Datos de licencia | |
| Categoría de embarazo |
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| Vías de administración | Oral |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Identificadores | |
| Número CAS |
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| PubChem CID | |
| ChemSpider |
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| KEGG | |
| (verificar) | |
La carbidopa / levodopa / entacapona , que se vende bajo la marca Stalevo entre otros, es un medicamento combinado dopaminérgico que contiene carbidopa , levodopa y entacapona para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson . [3] Es comercializado por Novartis Pharmaceuticals con sede en Suiza y fabricado por la farmacéutica finlandesa Orion Corporation . [3]
Usos médicos
La carbidopa / levodopa / entacapone fue aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) en junio de 2003, para tratar a adultos con enfermedad de Parkinson de causa desconocida en dos escenarios. Primero, sustituir con una concentración equivalente de cada uno de los tres componentes por carbidopa / levodopa y entacapona de liberación inmediata previamente administrados como productos individuales. En segundo lugar, para reemplazar el tratamiento con carbidopa / levodopa de liberación inmediata (sin entacapona) cuando las personas experimentan los signos y síntomas del "desaparecimiento" del final de la dosis, pero solo para las personas que toman una dosis diaria total de levodopa de 600 mg o menos y no experimentar discinesias . [4]
Puede ayudar a disminuir un cambio de respuesta a los medicamentos para el Parkinson. [5]
En la UE está indicado para el tratamiento de adultos con enfermedad de Parkinson y fluctuaciones motoras al final de la dosis no estabilizadas con el tratamiento con inhibidores de levodopa / dopa descarboxilasa (DDC). [6]
Efectos secundarios
A veces, puede producirse un efecto de desgaste al final del intervalo de dosificación, en el que el paciente puede sentir los síntomas de la enfermedad de Parkinson. La orina, la saliva o el sudor pueden decolorarse (color oscuro como rojo, marrón o negro) después de tomar carbidopa / levodopa / entacapone. [7]
Cancer de prostata
El 31 de marzo de 2010, la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) declaró que estaba evaluando datos clínicos a largo plazo de STRIDE-PD que encontraron que un mayor número de pacientes que tomaban Stalevo tenían cáncer de próstata en comparación con los que tomaban carbidopa / levodopa. [8] Otros ensayos clínicos controlados que evaluaron carbidopa / levodopa / entacapone o entacapone no encontraron un mayor riesgo de cáncer de próstata. La FDA aún está revisando la información disponible y no ha concluido que la carbidopa / levodopa / entacapona aumente el riesgo de desarrollar cáncer de próstata. Se recomendó a los profesionales de la salud que fueran conscientes de este posible riesgo y que siguieran las pautas actuales para la detección del cáncer de próstata.. La FDA recomendó que los profesionales de la salud sigan las recomendaciones de la etiqueta del medicamento al recetar carbidopa / levodopa / entacapone y Comtan. Se indicó a los pacientes que no dejaran de tomar sus medicamentos a menos que así lo indique su profesional de la salud. [9]
Riesgos cardiovasculares
El 20 de agosto de 2010, la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos declaró que el metanálisis de varios estudios "parecía mostrar un aumento en el riesgo de ataque cardíaco, accidente cerebrovascular y muerte cardiovascular para las personas que tomaban el medicamento", pero también declaró que los hallazgos eran no es claro." [10] Los problemas cardíacos no son infrecuentes en los pacientes de Parkinson y la FDA investigará las preocupaciones.
Interacciones con la drogas
La carbidopa / levodopa / entacapona está contraindicada en pacientes que toman una clase de fármacos antidepresivos conocidos como inhibidores no selectivos de la monoaminooxidasa (MAO) como fenelzina y tranilcipromina . [11] La combinación de carbidopa / levodopa / entacapona con estos medicamentos podría causar efectos secundarios graves, posiblemente mortales. Los inhibidores de la MAO deben suspenderse al menos dos semanas antes de iniciar el tratamiento con carbidopa / levodopa / entacapona.
La carbidopa / levodopa / entacapona se puede combinar con los medicamentos rasagilina o selegilina . Estos medicamentos son un tipo diferente de inhibidor de la MAO conocidos como inhibidores selectivos de la MAO que a menudo se recetan para la enfermedad de Parkinson. [7] Muchas interacciones medicamentosas que involucran selegilina son teóricas, basadas principalmente en interacciones con inhibidores de la MAO no selectivos; en dosis orales, el riesgo de estas interacciones puede ser muy bajo. Sin embargo, la selegilina transdérmica, conocida por su nombre comercial Emsam , todavía está contraindicada. [11]La selegilina transdérmica produce niveles plasmáticos más altos en los que se comporta como un inhibidor de la MAO no selectivo. El uso concomitante de entacapona, un componente de carbidopa / levodopa / entacapona, con inhibidores de la MAO puede aumentar la toxicidad de los inhibidores de la MAO. La levodopa, también un componente de carbidopa / levodopa / entacapona, en combinación con inhibidores de la MAO puede provocar reacciones hipertensivas . [12]
Mecanismo de acción
La levodopa es el precursor inmediato de la dopamina. La entacapona es un inhibidor selectivo y reversible de la catecol- O- metiltransferasa (COMT) que previene la degradación de la levodopa. La entacapona no atraviesa la barrera hematoencefálica. La carbidopa es un inhibidor de la descarboxilasa de L-aminoácido aromático periférico (AADC). La carbidopa, que tampoco atraviesa la barrera hematoencefálica, se combina con levodopa para evitar su conversión en dopamina en la periferia. [4]
sociedad y Cultura
Extensión
 | Esta sección debe actualizarse . ( Julio de 2020 ) |
A partir de 2010 [actualizar], las solicitudes para extender la indicación de carbidopa / levodopa / entacapona a personas que requieren el inicio de la terapia con levodopa han sido revisadas por la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) y la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA), con base en los resultados favorables. de FIRST-STEP, un estudio realizado en América del Norte y Europa por Novartis de 2005 a 2007 (ver más abajo). [13]
Ver también
- Carbidopa
- Levodopa
- Entacapona
Referencias
- ^ a b "Uso de carbidopa / entacapone / levodopa durante el embarazo" . Drugs.com . 14 de octubre de 2019 . Consultado el 19 de mayo de 2020 .
- ^ "Stalevo 100 mg / 25 mg / 200 mg comprimidos recubiertos con película - Resumen de las características del producto (SmPC)" . (emc) . 9 de septiembre de 2019 . Consultado el 19 de mayo de 2020 .
- ^ a b "Tableta de Stalevo-carbidopa, levodopa y entacapona, recubierta con película" . DailyMed . 7 de enero de 2020 . Consultado el 19 de mayo de 2020 .
- ^ a b Referencia de medicamentos para medicamentos aprobados por la FDA para la enfermedad de Parkinson recuperado 2010-4-1
- ^ Salat D, Tolosa E (enero de 2013). "Levodopa en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson: estado actual y novedades" . Revista de la enfermedad de Parkinson . 3 (3): 255–69. doi : 10.3233 / JPD-130186 . PMID 23948989 .
- ^ "EPAR de Stalevo" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . Consultado el 25 de mayo de 2020 .
- ^ a b Consejos para pacientes de Stalevo, incluidos los efectos secundarios - Drugs.com Consultado el 2 de abril de 2010
- ^ FDA evaluando el vínculo del cáncer en la droga de Parkinson. Consultado el 31 de marzo de 2010.
- ^ Stalevo (entacapone / carbidopa / levodopa): Revisión de seguridad en curso recuperada el 2010-4-2
- ^ La FDA revisará los riesgos cardíacos del fármaco para el Parkinson. Consultado el 20 de agosto de 2010.
- ^ a b Interacciones farmacológicas de Stalevo - ePocrates Online recuperado 2010-4-2
- ^ Leikin JB, Paloucek FP (2007). Manual de intoxicaciones y toxicología (4ª ed.). Informa Health Care. pag. 610. ISBN 978-1-4200-4479-9.
- ^ Orion: No se logró el objetivo principal del estudio STRIDE-PD. Consultado el 31 de marzo de 2010.
enlaces externos
- "Mezcla de carbidopa con entacapona y levodopa" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Información de Entacapone / Carbidopa / Levodopa (comercializada como Stalevo)" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 6 de abril de 2017.
- Agentes antiparkinsonianos
- Drogas combinadas
