El sucralfato , que se vende con varias marcas, es un medicamento que se usa para tratar las úlceras de estómago , la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE), la proctitis por radiación y la inflamación del estómago y para prevenir las úlceras por estrés . [2] [3] [4] Su utilidad en personas infectadas por H. pylori es limitada. [2] Se usa por vía oral (para las úlceras del tracto gastrointestinal superior) y por vía rectal (para la proctitis por radiación). [2] [4]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Carafate |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a681049 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Por boca, rectal |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 3-5% (actuación local) |
Metabolismo | GI ; hígado : desconocido |
Vida media de eliminación | desconocido |
Excreción | Heces , orina |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.053.636 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 12 H 54 Al 16 O 75 S 8 |
Masa molar | 2 086 0,67 g · mol -1 |
(¿qué es esto?) (verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen estreñimiento . [2] Los efectos secundarios graves pueden incluir formación de bezoares y encefalopatía . [5] Parece que su uso es seguro durante el embarazo y la lactancia . [5] No está claro cómo funciona, pero se cree que implica unirse a la úlcera y protegerla de daños mayores. [2] [5]
El sucralfato fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1981. [2] Está disponible como medicamento genérico . [5] En 2017, fue el medicamento 218 más recetado en los Estados Unidos, con más de dos millones de recetas. [6] [7]
Usos médicos
El sucralfato se utiliza para el tratamiento de úlceras duodenales activas no relacionadas con el uso de antiinflamatorios no esteroideos (AINE) , ya que el mecanismo detrás de estas úlceras se debe a la secreción excesiva de ácido. [8] No está aprobado por la FDA para las úlceras gástricas , pero se usa ampliamente debido a la evidencia de eficacia. [9] El uso de sucralfato en la úlcera péptica ha disminuido recientemente, pero sigue siendo el agente preferido para la prevención de las úlceras por estrés . [10] [11] [12] [13]
El sucralfato también se ha utilizado para las siguientes afecciones:
- Úlcera duodenal activa no relacionada con el uso de AINE
- Terapia de mantenimiento para úlceras duodenales resueltas
- Úlcera gástrica no relacionada con el uso de AINE y gastritis por ERGE: la terapia de combinación triple con lansoprazol + cisaprida + sucralfato puede mejorar significativamente los síntomas y la calidad de vida y fue más rentable que el grupo de combinación de ranitidina . [14]
- Úlcera aftosa y estomatitis debido a radiación o quimioterapia: las pautas de 2013 de la Sociedad Internacional de Oncología Oral no recomiendan el sucralfato para la prevención de la mucositis oral en pacientes con cáncer de cabeza y cuello que reciben radioterapia o quimiorradiación debido a la falta de eficacia encontrada en un pozo. -Ensayo controlado aleatorio diseñado . [15]
- Enfermedad por reflujo gastroesofágico durante el embarazo : tratamiento farmacológico de primera línea combinado con modificación del estilo de vida y la dieta . [dieciséis]
- Profilaxis de las úlceras por estrés : se ha demostrado que el uso de sucralfato en lugar de antagonistas H 2 para la profilaxis de las úlceras por estrés y las medidas para prevenir la aspiración , como la succión subglótica continua , reducen el riesgo de neumonía asociada al ventilador (NAV). [17] El sucralfato es menos eficaz para la profilaxis contra la hemorragia gastrointestinal que un PPI o un bloqueador H2. Por esa razón, no se usa comúnmente para la profilaxis de úlceras por estrés.
- Prevención de la formación de estenosis : el sucralfato tiene un efecto inhibidor sobre la formación de estenosis en quemaduras corrosivas experimentales y puede usarse en el tratamiento de quemaduras esofágicas corrosivas para mejorar la cicatrización de la mucosa y suprimir la formación de estenosis [18]
- Proctitis por colitis ulcerosa [19]
- Sangrado rectal debido a proctitis por radiación para tratar cánceres de cuello uterino , próstata y colon . [4]
- La hemorragia de grado 1 experimentó un alivio inmediato con un enema de sucrasulfato durante 1 mes.
- Sangrado de grado 2, enema de sucrasulfato] y / o coagulación fueron eficaces.
- La hemorragia de grado 3 duró un año a pesar de las frecuentes transfusiones y coagulaciones.
- Se produjo hemorragia rectal de grado 2 y 3 en el 8,5% de las personas. El factor de riesgo más significativo fue el ICRU-CRBED. El tratamiento oportuno con una combinación de enema de sucrasulfato y coagulación es eficaz para controlar el sangrado rectal de grado 1 y 2 sin el desarrollo de fístula o estenosis. [20]
- Tratamiento de la úlcera anastomótica después de la cirugía de bypass gástrico.
- La suspensión de sucralfato es recomendada por el National Capital Poison Center (Poison Control) con sede en EE. UU. Como una intervención para la ingestión de pilas de botón conocida o sospechada para reducir el riesgo y la gravedad de las lesiones en el esófago antes de la extracción endoscópica de la pila. [21] [22]
- Protección contra la neumonía asociada al ventilador: las reducciones en la acidez y los volúmenes gástricos aumentan el crecimiento excesivo de bacterias y la incidencia de neumonía asociada al ventilador. Se puede considerar que el sucralfato tiene la ventaja sobre los bloqueadores H2 y los IBP en este aspecto porque el sucralfato no cambia el pH del líquido gástrico. La mayoría de los metanálisis encontraron que la terapia con sucralfato disminuyó la incidencia de neumonía asociada al ventilador en comparación con los antagonistas H2. [9]
Efectos secundarios
El efecto secundario más común observado es el estreñimiento (2-3%). Los efectos secundarios notificados con menos frecuencia (<0,5%) incluyen flatulencia , dolor de cabeza , hipofosfatemia , xerostomía (sequedad de boca) y formación de bezoares . [23] [24] [25] No se recomienda el uso de este medicamento para personas con insuficiencia renal crónica , ya que podría causar acumulación de aluminio y toxicidad . Se han realizado algunos estudios bien controlados que investigan la seguridad y eficacia del sucralfato en niños y mujeres embarazadas ( categoría B de embarazo ). [8] [26] [27]
Mecanismo de acción
El sucralfato es una sustancia de acción local que en un ambiente ácido (pH <4) reacciona con el ácido clorhídrico en el estómago para formar un material reticulado, viscoso y pastoso capaz de actuar como un tampón ácido durante un tiempo de 6 a 8 horas después de una dosis única . [28] También se adhiere a las proteínas de la superficie de las úlceras, como la albúmina y el fibrinógeno , para formar complejos insolubles estables . Estos complejos sirven como barreras protectoras en la superficie de la úlcera, evitando daños mayores por el ácido , la pepsina y la bilis . [28] Además, el sucralfato previene la retrodifusión de iones de hidrógeno y adsorbe tanto la pepsina como los ácidos biliares .
Se ha pensado que el sucralfato también estimula la producción de prostaglandina E 2 , factores de crecimiento epidérmico (EGF), bFGF y moco gástrico . [8] [29]
Farmacocinética
Inicio: 1-2 h (inicio inicial para la enfermedad de úlcera péptica (PUD) )
Absorción: <5% por vía oral
Duración: hasta 6 horas debido a la alta afinidad por la mucosa defectuosa ( PUD )
Biodisponibilidad: 5% ya que el sucralfato se considera no sistémico, octasulfato de sacarosa: 5%, aluminio: 0,005%
Metabolismo: No metabolizado, excretado inalterado por la orina.
Excreción: principalmente en la orina como fármaco inalterado [27] [30]
Nombres de marca
Las marcas incluyen Carafate en EE. UU., Sucramal en Italia, Sucrafil, Sufrate, Sucralpro, Sucralcoat, Pepsigard, Sucral, Hapifate, Sucralpro en India, Sutra o Musin en partes del sudeste asiático, Sulcrate en Canadá, Discral (sucralfato) en México. , Ulsanic en Sudáfrica e Israel, Andapsin en Suecia y Antepsin en Turquía.
Referencias
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enlaces externos
- "Sucralfato" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.