La sulbutiamina (nombre comercial: Arcalion ) es un derivado sintético de la tiamina (vitamina B 1 ). En Francia, se utiliza para tratar los síntomas de debilidad o fatiga. También se vende como suplemento dietético. La sulbutiamina se descubrió en Japón como parte de un esfuerzo por desarrollar derivados de tiamina útiles.
Datos clinicos | |
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Otros nombres | Arcalion |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Datos farmacocinéticos | |
Vida media de eliminación | 5 horas |
Excreción | Renal |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.019.944 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 32 H 46 N 8 O 6 S 2 |
Masa molar | 702,89 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Uso medico
La sulbutiamina se usa para tratar la astenia (síntomas de fatiga o debilidad), [1] aunque no está claro si es eficaz para aliviar el cansancio. [2] También se utiliza para tratar la deficiencia de tiamina y la concentración deficiente. Al ser un ansiolítico colinérgico potente , la sulbutiamina es un nootrópico popular , y los usuarios informan que mejoran la memoria, la concentración y el estado de ánimo y la motivación. Los atletas de resistencia pueden usarlo para intentar mejorar su rendimiento. [3]
Efectos adversos
Los efectos adversos en los ensayos clínicos han incluido diarrea, infecciones de la vejiga, bronquitis, dolor artrítico, dolor de espalda, asma, dolor abdominal, insomnio, estreñimiento, gastroenteritis, dolor difuso, sinusitis, dolor de cabeza, dolor de riñón, vértigo y dolor de garganta. [4]
Historia
En la década de 1950 se realizaron esfuerzos para desarrollar derivados de tiamina con mejor biodisponibilidad que la tiamina, principalmente en Japón. Estos esfuerzos llevaron al descubrimiento de la alicina ( tiosulfinato de dialilo ) en el ajo, que se convirtió en un modelo para los esfuerzos de la química medicinal para crear otros disulfuros de tiamina. Los resultados incluyeron sulbutiamina, fursultiamina (disulfuro de tiamina tetrahidrofurfurilo) y benfotiamina . Estos compuestos son hidrófobos, pasan fácilmente de los intestinos al torrente sanguíneo y se reducen a tiamina por la cisteína o el glutatión. [5] : 302 [6]
Fue comercializado por primera vez en Francia por Servier en 1973 bajo la marca Arcalion. El registro de medicamentos pasó por un procedimiento de validación en Francia en la década de 1980, que encontró que el uso para el tratamiento de la fatiga no estaba respaldado por datos. [2] En enero de 1989, se suspendieron las dosis de comprimidos de 100 mg en favor de los comprimidos de 200 mg. [7] El gobierno francés no paga las recetas de sulbutiamina. [1] [2]
En 2014, la Agencia Reguladora de Medicamentos y Productos Sanitarios del Reino Unido incautó un envío de nootrópicos por valor de alrededor de £ 200,000 que incluía sulbutiamina. [8]
Investigar
Debido a que la deficiencia de tiamina causa problemas con la memoria y otras funciones cognitivas, la tiamina y análogos como la sulbutiamina se han estudiado en ensayos clínicos en los años 80 y 90 para el deterioro cognitivo asociado con la edad. [9]
La sulbutiamina se ha explorado en ensayos clínicos como un tratamiento potencial para el síndrome de fatiga crónica . [4] También se han realizado estudios para evaluar su impacto en revertir los cambios relacionados con la edad en el sistema circadiano. [10]
Se ha estudiado la farmacología de la sulbutiamina en varios ratones y ratas; A partir de 2014, parecía que la sulbutiamina podría ser más eficaz para elevar los niveles de fosfato de tiamina en el cerebro que la benfotiamina y la fursultiamina, pero esto no se ha verificado completamente. [5] : 303 Estudios de la Universidad de Oxford indican que ayuda a prevenir la muerte celular apoptótica , causada por la privación del factor trófico , en las células ganglionares de la retina . [11]
En un pequeño estudio de 2017, se informó que la sulbutiamina es eficaz para reducir la fatiga en pacientes con esclerosis múltiple. [12]
Ver también
- La vitamina B 1 analógica
- Piritinol
Referencias
- ^ a b "Fiche info - Araclion 200 mg" (en francés). Base de données publique des médicaments: ANSM de HAS et UNCAM . Consultado el 28 de enero de 2018 .
- ^ a b c Rane W. (1997). "Medicamentos de alto costo y baja eficiencia". Semanario Económico y Político . 32 (51): 3251. JSTOR 4406199 .
- ^ Kazlauskas R (2010). "Avances en las pruebas de drogas deportivas: una visión general" . Pruebas y análisis de drogas . 2 (11-12): 523-5. doi : 10.1002 / dta.251 . PMID 21204284 .
- ^ a b Alraek T, Lee MS, Choi TY, Cao H, Liu J (octubre de 2011). "Medicina complementaria y alternativa para pacientes con síndrome de fatiga crónica: una revisión sistemática" . Medicina alternativa y complementaria de BMC . 11 : 87. doi : 10.1186 / 1472-6882-11-87 . PMC 3201900 . PMID 21982120 .
- ^ a b Bettendorff L (2014). "Capítulo 7 - Tiamina". En Zempleni J, Suttie JW, Gregory JF, Stover PJ (eds.). Manual de vitaminas (Quinta ed.). Hoboken: CRC Press. págs. 267–324. ISBN 9781466515574.
- ^ Volvert ML, Seyen S, Piette M, Evrard B, Gangolf M, Plumier JC, Bettendorff L (junio de 2008). “La benfotiamina, un derivado sintético de S-acil tiamina, tiene diferentes mecanismos de acción y un perfil farmacológico diferente a los derivados de disulfuro de tiamina liposolubles” . Farmacología de BMC . 8 : 10. doi : 10.1186 / 1471-2210-8-10 . PMC 2435522 . PMID 18549472 .
- ^ "Semanario Económico y Político, Volumen 32" . Fideicomiso Sameeksha. 1997. p. 3251.
- ^ "Registro de incautación de 'drogas inteligentes' experimentales en el Reino Unido". Reacciones semanales . 1526 (1): 4. 8 de noviembre de 2014. doi : 10.1007 / s40278-014-4651-7 . S2CID 195081370 .
- ^ Riedel WJ, Jolles J (abril de 1996). "Potenciadores de la cognición en el deterioro cognitivo relacionado con la edad" (PDF) . Drogas y envejecimiento . 8 (4): 245–74. doi : 10.2165 / 00002512-199608040-00003 . PMID 8920174 . S2CID 22677895 .
- ^ "Resúmenes de comportamiento animal, volumen 23" . Extractos científicos de Cambridge. 1995. p. 139.
- ^ Problemas en la investigación y aplicación de las neurociencias: edición de 2011 . Ediciones académicas. 2011. p. 529. ISBN 9781464963605.
- ^ Sevim S, Kaleağası H, Taşdelen B (agosto de 2017). "La sulbutiamina muestra resultados prometedores en la reducción de la fatiga en pacientes con esclerosis múltiple". Esclerosis múltiple y trastornos relacionados . 16 : 40–43. doi : 10.1016 / j.msard.2017.05.010 . PMID 28755683 .