El receptor de taquiquinina 3 , también conocido como TACR3 , es una proteína que en los seres humanos está codificada por el gen TACR3 . [5] [6]
TACR3 | |||||||||||||||||||||||||
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Identificadores | |||||||||||||||||||||||||
Alias | TACR3 , HH11, NK-3R, NK3R, NKR, TAC3RL, receptor de taquiquinina 3, TAC3R, NK3 | ||||||||||||||||||||||||
Identificaciones externas | OMIM : 162332 MGI : 892968 HomoloGene : 824 GeneCards : TACR3 | ||||||||||||||||||||||||
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Ortólogos | |||||||||||||||||||||||||
Especies | Humano | Ratón | |||||||||||||||||||||||
Entrez |
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Ensembl |
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UniProt |
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RefSeq (ARNm) |
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RefSeq (proteína) |
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Ubicación (UCSC) | Crónicas 4: 103,59 - 103,72 Mb | Crónicas 3: 134,83 - 134,93 Mb | |||||||||||||||||||||||
Búsqueda en PubMed | [3] | [4] | |||||||||||||||||||||||
Wikidata | |||||||||||||||||||||||||
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Función
Este gen pertenece a una familia de genes que funcionan como receptores de taquiquininas . Las afinidades del receptor se especifican mediante variaciones en el extremo 5 'de la secuencia. Los receptores pertenecientes a esta familia se caracterizan por interacciones con proteínas G y 7 regiones transmembrana hidrofóbicas. Este gen codifica el receptor de la taquiquinina neuroquinina 3, también denominado como neuroquinina B . [6]
Ligandos selectivos
Se encuentran disponibles varios ligandos selectivos para NK 3 . Los antagonistas del receptor NK 3 se están investigando como tratamientos para diversas indicaciones. [7]
Agonistas
- Neuroquinina B : ligando de péptido endógeno, también interactúa con otros receptores de neuroquinina, pero tiene la mayor afinidad por NK 3
- Senktide - polipéptido de 7 aminoácidos, NK 3 selectivo, CAS # 106128-89-6
Antagonistas
- Fezolinetante (ESN-364)
- Osanetant (SR-142,801)
- Pavinetante (MLE-4901, AZD-4901, AZD-2624)
- Talnetant (SB-223,412)
- SB-222,200 - antagonista potente y selectivo, K i = 4,4 nM, 3-Metil-2-fenil-N - [(1S) -1-fenilpropil] -4-quinolincarboxamida, CAS # 174635-69-9
- SB-218795 - más selectivo que SB-222200, K i = 13 nM, (R) - [(2-fenil-4-quinolinilcarbonil) amino] metil éster de ácido bencenoacético, CAS # 174635-53-1
Ver también
- Receptor de taquiquinina
Referencias
- ^ a b c GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000169836 - Ensembl , mayo de 2017
- ^ a b c GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000028172 - Ensembl , mayo de 2017
- ^ "Referencia humana de PubMed:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
- ^ "Referencia de PubMed del ratón:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
- ^ Huang RR, Cheung AH, Mazina KE, Strader CD, Fong TM (abril de 1992). "Secuencia de ADNc y expresión heteróloga del receptor de neuroquinina-3 humano". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 184 (2): 966–72. doi : 10.1016 / 0006-291X (92) 90685-E . PMID 1374246 .
- ^ a b "Entrez Gene: receptor de taquiquinina TACR3 3" .
- ^ Quartara L, Altamura M (agosto de 2006). "Antagonistas de los receptores de taquiquinina: de la investigación a la clínica". Objetivos de fármacos actuales . 7 (8): 975–92. doi : 10.2174 / 138945006778019381 . PMID 16918326 .
Otras lecturas
- Khawaja AM, Rogers DF (julio de 1996). "Taquiquininas: receptor a efector". La Revista Internacional de Bioquímica y Biología Celular . 28 (7): 721–38. doi : 10.1016 / 1357-2725 (96) 00017-9 . PMID 8925404 .
- Advenier C, Lagente V, Boichot E (agosto de 1997). "El papel de los antagonistas del receptor de taquiquinina en la prevención de la hiperreactividad bronquial, la inflamación de las vías respiratorias y la tos" . The European Respiratory Journal . 10 (8): 1892–906. doi : 10.1183 / 09031936.97.10081892 . PMID 9272936 .
- Buell G, Schulz MF, Arkinstall SJ, Maury K, Missotten M, Adami N, Talabot F, Kawashima E (marzo de 1992). "Caracterización molecular, expresión y localización del receptor de neuroquinina-3 humano" . Cartas FEBS . 299 (1): 90–5. doi : 10.1016 / 0014-5793 (92) 80107-R . PMID 1312036 . S2CID 29031625 .
- Takahashi K, Tanaka A, Hara M, Nakanishi S (marzo de 1992). "La estructura primaria y la organización genética de la sustancia humana P y los receptores de neuromedina K". Revista europea de bioquímica / FEBS . 204 (3): 1025–33. doi : 10.1111 / j.1432-1033.1992.tb16724.x . PMID 1312928 .
- Xie GX, Miyajima A, Goldstein A (mayo de 1992). "Clonación de expresión de ADNc que codifica un receptor de siete hélices de placenta humana con afinidad por ligandos opioides" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 89 (9): 4124–8. Código bibliográfico : 1992PNAS ... 89.4124X . doi : 10.1073 / pnas.89.9.4124 . PMC 525645 . PMID 1315051 .
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- Dion S, Corcos J, Carmel M, Drapeau G, Regoli D (1988). "Sustancia P y neuroquininas como estimulantes de la vejiga urinaria humana aislada". Neuropéptidos . 11 (2): 83–7. doi : 10.1016 / 0143-4179 (88) 90015-7 . PMID 2452993 . S2CID 13728584 .
- Krause JE, Staveteig PT, Mentzer JN, Schmidt SK, Tucker JB, Brodbeck RM, Bu JY, Karpitskiy VV (enero de 1997). "Expresión funcional de un homólogo del receptor de neuroquinina-3 humano novedoso que se une a [3H] senktide y [125I-MePhe7] neuroquinina B, y responde a los agonistas del péptido de taquiquinina" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 94 (1): 310–5. doi : 10.1073 / pnas.94.1.310 . PMC 19326 . PMID 8990205 .
- Brunelleschi S, Bordin G, Colangelo D, Viano I (junio de 1998). "Receptores de taquiquinina en monocitos humanos: su participación en la artritis reumatoide". Neuropéptidos . 32 (3): 215-23. doi : 10.1016 / S0143-4179 (98) 90040-3 . PMID 10189055 . S2CID 40222022 .
- Page NM, Woods RJ, Gardiner SM, Lomthaisong K, Gladwell RT, Butlin DJ, Manyonda IT, Lowry PJ (junio de 2000). "La secreción placentaria excesiva de neuroquinina B durante el tercer trimestre causa preeclampsia". Naturaleza . 405 (6788): 797–800. Código Bibliográfico : 2000Natur.405..797P . doi : 10.1038 / 35015579 . PMID 10866201 . S2CID 4392048 .
- Bellucci F, Carini F, Catalani C, Cucchi P, Lecci A, Meini S, Patacchini R, Quartara L, Ricci R, Tramontana M, Giuliani S, Maggi CA (enero de 2002). "Perfil farmacológico de la nueva taquiquinina de mamífero, hemoquinina 1" . Revista británica de farmacología . 135 (1): 266–74. doi : 10.1038 / sj.bjp.0704443 . PMC 1573107 . PMID 11786503 .
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- Page NM, Dakour J, Morrish DW (julio de 2006). "Regulación génica de neuroquinina B y su receptor NK3 al final del embarazo y preeclampsia" . Reproducción humana molecular . 12 (7): 427–33. doi : 10.1093 / molehr / gal025 . PMID 16709596 .
enlaces externos
- "Receptores de taquiquinina: NK 3 " . Base de datos IUPHAR de receptores y canales de iones . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica.
Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .