TAS-108 , también conocido como SR-16234 , es un fármaco descubierto por Masato Tanabe y en desarrollo por SRI International y Taiho Pharmaceutical . Es una hormona esteroidea que ha mostrado signos de tratar y prevenir el cáncer de mama , incluso en pacientes en las que ha fallado el tamoxifeno . [1] [2]
Datos clinicos | |
---|---|
Otros nombres | 17β- [2- [4 - [(dietilamino) metil] -2-metoxifenoxi] etil] -7α-metilestra-1,3,5 (10) -trien-3-ol; 17β- [2- [4 - [(dietilamino) metil] -2-metoxifenoxi] etil] -7α-metilestradiol |
Código ATC | |
Identificadores | |
| |
Número CAS |
|
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII |
|
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 33 H 47 N O 3 |
Masa molar | 505,743 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) |
|
| |
|
Desarrollo
El equipo de Masato Tanabe en SRI se ha centrado en el desarrollo de hormonas esteroides. Un compuesto descubierto en un contrato SRI anterior de los Institutos Nacionales de Salud mostró potencial: actuaba como "antiestrógeno" en los senos y el útero, pero como el estrógeno normal en otras partes del cuerpo, y era más "selectivo para los tejidos". [3] Se propuso un contrato a Taiho Pharmaceutical en julio de 1996, y dentro de seis años y un poco menos de $ 3 millones (una cantidad de tiempo inusualmente corta), se descubrieron y probaron dos nuevos medicamentos en personas (particularmente en personas en las que el tamoxifeno no ha funcionado) : SR-16234 y SR-16287. [3]
El primero de ellos, SR-16234, también inhibió el crecimiento de la angiogénesis de los vasos sanguíneos y aceleró la muerte de la apoptosis de las células cancerosas y, por lo tanto, fue particularmente adecuado para ser un fármaco contra el cáncer. [3] En agosto de 2010, el medicamento había pasado por cinco estudios de Fase I y dos de Fase II, [4] y se están planificando estudios de Fase III. [5]
Ver también
Referencias
- ^ Yamamoto Y, Wada O, Takada I, Yogiashi Y, Shibata J, Yanagisawa J, Kitazato K, Kato S (diciembre de 2003). "Las funciones de transactivación N- y C-terminales de ERα unido al ADN están bloqueadas por un nuevo ligando de estrógeno sintético". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 312 (3): 656–662. doi : 10.1016 / j.bbrc.2003.10.178 . PMID 14680815 .
- ^ "Alumni Hall of Fame 2004: Masato Tanabe" . SRI Internacional . Consultado el 10 de febrero de 2013 .
- ^ a b c Nielson, Donald (2006). Un legado de innovación: la primera mitad del siglo de SRI . Menlo Park, California : SRI International. págs. 10-15. ISBN 978-0-9745208-1-0.
- ^ "SRI International para promover el desarrollo clínico de TAS-108, un fármaco contra el cáncer de mama en etapa tardía" (Comunicado de prensa). SRI Internacional . Consultado el 24 de febrero de 2013 .
- ^ Aman U. Buzdar (enero de 2005). "TAS-108: un antiestrógeno esteroide novedoso" . Investigación clínica del cáncer . 11 (2): 906 a 908. PMID 15701885 .
enlaces externos
- SR-16234 (TAS-108) - AdisInsight
- TS 108 en los encabezados de temas médicos de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. (MeSH)