Ésta es una lista de agentes hormonales en investigación , o agentes hormonales que se encuentran actualmente en desarrollo para uso clínico pero que aún no están aprobados. Los nombres químicos / genéricos se enumeran primero, con nombres en clave de desarrollo, sinónimos y nombres de marcas entre paréntesis.
Andrógenos
- Clascoterona (CB-03-01, Breezula, Winlevi) - antagonista del receptor de andrógenos para el tratamiento tópico de la caída del cabello del cuero cabelludo [1]
- Enzalutamida deuterada (HC-1119): antagonista del receptor de andrógenos para el cáncer de próstata [2] [3] [4]
- Dimetilcurcumina (ASC-J9): potenciador de la degradación del receptor de andrógenos para el tratamiento tópico del acné [5]
- EC586 - profármaco oral de testosterona con farmacocinética mejorada [1] [2]
- EPI-7386 : antagonista del receptor de andrógenos del dominio N-terminal para el cáncer de próstata [6] [7] [8]
- Proxalutamida (GT-0918): antagonista del receptor de andrógenos para el cáncer de próstata [9] [3]
- Rezvilutamida (SHR3680): antagonista del receptor de andrógenos para el cáncer de próstata [10]
- Seviteronel (VT-464): inhibidor de CYP17A1 ( inhibidor de la síntesis de andrógenos ) para el cáncer de próstata y el cáncer de mama [11]
Estrógenos
- Acolbifeno (EM-652, SCH-57068): modulador selectivo del receptor de estrógeno para el cáncer de mama [12]
- Acolbifeno / prasterona (Femivia): modulador selectivo del receptor de estrógeno y suplemento de DHEA para los síntomas vasomotores [13]
- Afimoxifeno : modulador selectivo del receptor de estrógeno para el cáncer de mama [14]
- Amcenestrant (SAR-439859; SERD '859): modulador selectivo del receptor de estrógeno y degradador selectivo del receptor de estrógeno para el cáncer de mama [15]
- EC508 - profármaco oral de estradiol con farmacocinética mejorada [1] [4] [2]
- Elacestrant (RAD-1901, ER-306323): modulador selectivo del receptor de estrógeno y degradador selectivo del receptor de estrógeno para el cáncer de mama [16]
- Endoxifeno : modulador selectivo del receptor de estrógeno para el cáncer de mama [17]
- Erteberel (LY-500307, SERBA-1): agonista selectivo de ERβ para la esquizofrenia [18]
- Estetrol (Donesta): estrógeno para los síntomas de la menopausia y otras indicaciones [19]
- Sulfamato de estradiol (E2MATE, J995, PGL-2, PGL-2001, ZK-190628): inhibidor de estrógenos y esteroides sulfatasa ( inhibidor de la "activación" de estrógenos) para la endometriosis [20]
- Ácido fulvestrant-3 borónico (ZB716): antagonista del receptor de estrógenos para el cáncer de mama [5] [6]
- Giredestrant (GDC-9545; RG-6171): modulador selectivo del receptor de estrógeno y degradador selectivo del receptor de estrógeno para el cáncer de mama [21]
- Leflutrozol (BGS-649): inhibidor de la aromatasa ( inhibidor de la síntesis de estrógenos) para el hipogonadismo masculino [22]
Progestágenos
- Caproato de hidroxiprogesterona (LPCN-1107): agonista del receptor de progesterona oral para la prevención del trabajo de parto prematuro [7]
- Onapristona (AR-18, IVV-1001, ZK-299, ZK-98299): antagonista del receptor de progesterona para el cáncer de próstata [23]
- Telapristona (CDB-4124, Proellex, Proellex-V, Progenta): modulador selectivo del receptor de progesterona para el cáncer de mama, la endometriosis y los fibromas uterinos [24]
- Vilaprisan (BAY 1002670): modulador selectivo del receptor de progesterona para la endometriosis y los fibromas uterinos [25]
- VOLT-02 : conjugado de progesterona soluble en agua para lesiones cerebrales traumáticas y trastornos ginecológicos [26]
Glucocorticoides
- IONIS-GCCR Rx (ISIS-426115): oligonucleótido antisentido del receptor de glucocorticoides para la diabetes mellitus tipo 2 [27]
- Levoketoconazol (COR-003, NormoCort, Recorlev): inhibidor de la síntesis de glucocorticoides para el síndrome de Cushing [28]
- Relacorilante (CORT-125134): antagonista del receptor de glucocorticoides para el síndrome de Cushing [29]
- Vamorolona (VB-15, VBP-15): modulador selectivo del receptor de glucocorticoides [30]
Mineralocorticoides
- Apararenona (MT-3995): antagonista del receptor de mineralocorticoides para la nefropatía diabética y la esteatohepatitis no alcohólica [31]
- Finerenona (BAY-94-8862): antagonista del receptor de mineralocorticoides para la insuficiencia cardíaca crónica , la nefropatía diabética y la insuficiencia renal [32]
GnRH / gonadotropinas
- Elinzanetant (GSK1144814A): antagonista del receptor NK 1 y del receptor NK 3 para la esquizofrenia [33]
- Fezolinetante (ESN-364): antagonista del receptor NK 3 de molécula pequeña para los sofocos, el síndrome de ovario poliquístico y los fibromas uterinos [34]
- Linzagolix (KLH-2109, OBE-2109): antagonista del receptor de GnRH de molécula pequeña para los fibromas uterinos y la endometriosis [35]
- MVT-602 (RVT-602, TAK-448): agonista del receptor de kisspeptina de molécula pequeña para la infertilidad femenina y el hipogonadismo [36]
Mezclado
- Dodecilcarbonato de 11β-metil-19-nortestosterona (CDB-4754): esteroide dual andrógeno / anabólico y progestina para su uso como píldora anticonceptiva masculina [8]
- Undecanoato de dimetandrolona (CDB-4521): esteroide dual andrógeno / anabólico y progestina para su uso como píldora anticonceptiva masculina [9]
- Etinilestradiol / drospirenona / prasterona : combinación de estrógenos, progestágenos, andrógenos y neurosteroides para la anticoncepción hormonal (embarazo) [37]
Ver también
- Lista de medicamentos en investigación
Referencias
- ^ a b http://www.evestra.com/index-Dateien/Page1242.htm
- ↑ a b Ahmed G, Elger W, Meece F, Nair HB, Schneider B, Wyrwa R, Nickisch K (octubre de 2017). "Un diseño de profármaco para mejorar la absorción oral y reducir la interacción hepática". Bioorg. Medicina. Chem . 25 (20): 5569–5575. doi : 10.1016 / j.bmc.2017.08.027 . PMID 28886996 .
- ^ Tong, Youzhi; Chen, Chunyun; Wu, Juan; Yang, Jiangtao; Zhang, Huihui; Wu, Xiaojun; Duan, Yanmei; Gao, Wei; Qian, Weidong; Niu, Xiaoxia; Mi, Lili; Guo, Chuangxing (2014). "Resumen 614: Proxalutamida (GT0918), un potente inhibidor de la vía del receptor de andrógenos". Investigación del cáncer . 74 (Suplemento 19): 614. doi : 10.1158 / 1538-7445.AM2014-614 . ISSN 0008-5472 .
- ^ Elger W, Wyrwa R, Ahmed G, Meece F, Nair HB, Santhamma B, Killeen Z, Schneider B, Meister R, Schubert H, Nickisch K (enero de 2017). "Profármacos de estradiol (EP) para el tratamiento eficaz de estrógenos orales y efectos abolidos sobre las funciones hepáticas moduladas por estrógenos". J. Steroid Biochem. Mol. Biol . 165 (Parte B): 305–311. doi : 10.1016 / j.jsbmb.2016.07.008 . PMID 27449818 .
- ^ Liu J, Zheng S, Akerstrom VL, Yuan C, Ma Y, Zhong Q, Zhang C, Zhang Q, Guo S, Ma P, Skripnikova EV, Bratton MR, Pannuti A, Miele L, Wiese TE, Wang G (2016) . "Ácido borónico fulvestrant-3 (ZB716): un regulador descendente del receptor de estrógeno selectivo biodisponible por vía oral (SERD)" . J. Med. Chem . 59 (17): 8134–40. doi : 10.1021 / acs.jmedchem.6b00753 . PMC 5499704 . PMID 27529700 .
- ^ Wang, G; Liu, J; Zheng, S; Miele, L; Wiese, T; Zhong, Q; Guo, S (2017). "Resumen P2-08-11: un regulador descendente del receptor de estrógeno selectivo biodisponible por vía oral". Investigación del cáncer . 77 (Suplemento 4): P2-08-11 – P2-08-11. doi : 10.1158 / 1538-7445.SABCS16-P2-08-11 . ISSN 0008-5472 .
- ^ https://adisinsight.springer.com/drugs/800038483
- ^ https://www.endocrine.org/news-room/2019/endo-2019---second-potential-male-birth-control-pill-passes-human-safety-tests
- ^ https://www.endocrine.org/news-room/2018/dimethandrolone-undecanoate-shows-promise-as-a-male-birth-control-pill
enlaces externos
- AdisInsight - Springer
- 2011 Medicamentos en desarrollo para mujeres - PhRMA