El acetato de cytestrol es un antiestrógeno esteroide y un agente antineoplásico citostático (es decir, quimioterapéutico ) que se desarrolló para el tratamiento del cáncer de mama pero que nunca se comercializó. [1] [2] [3] [4] Es un derivado 11α- hidroxilado del etinilestradiol en el que se ha unido un resto de mostaza nitrogenada de bis (2-cloroetil) amina como un éster en la posición C3 y se han unido ésteres de acetato. en las posiciones C11α y C17β. [1] [2] [3] [4] El mecanismo de acción del acetato de citostrol en el cáncer de mama es doble: (1) actúa como un antiestrógeno de manera similar a fulvestrant o ICI-164384 ; y (2) teneracciones citostáticas a través del resto carbamato-mostaza nitrogenada de forma análoga al fosfato de estramustina . [1] [2] [3] [4] El fármaco muestra una eficacia potentecontra el cáncer de mama superior a la del tamoxifeno enmodelos in vitro . [1] [2] [3]
Datos clinicos | |
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Otros nombres | 11α-hidroxietinilestradiol 3- (bis (2-cloroetil) carbamato) 11α, 17β-diacetato; 17α-Etinilestra-1,3,5 (10) -trieno-3,11α, 17β-triol 11α, 17β-diacetato 3- (bis (2-cloroetil) carbamato) |
Identificadores | |
Nombre IUPAC
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ChemSpider |
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Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 29 H 35 Cl 2 N O 6 |
Masa molar | 564,50 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) |
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Sonrisas
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InChI
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Ver también
- Lista de agentes antineoplásicos citostáticos hormonales
Referencias
- ^ a b c d Oborotov, AV; Smirnova, ZS; Osetrova, IP; Polozkova, AP; Rzheznikov, VM (1999). "Actividad antitumoral de diversas formas medicinales del nuevo fármaco estrogenocitostático acetato de citostrol". Revista de química farmacéutica . 33 (10): 526–527. doi : 10.1007 / BF02508372 . ISSN 0091-150X . S2CID 5550495 .
- ^ a b c d Smirnova ZS, Rzheznikov VM, Tolkachev VN, Borisova LM, Kiseleva MP, Semeĭkin AV, Fedotcheva TA, Shirokikh KE, Banin VV, Shimanovskiĭ NL (2014). "[Acción antitumoral y antiproliferativa del acetato de citostrol antiestrógeno citostático esteroide en modelos tumorales dependientes de hormonas]". Eksp Klin Farmakol (en ruso). 77 (10): 31–5. PMID 25518525 .
- ↑ a b c d Smirnova Z. S, (2003). [Estudio experimental de hormonocitostáticos para el tratamiento del cáncer de mama.] Российский биотерапевтический журнал, 2 (2).
- ^ a b c Смирнова, З. С., Ржезников, В. М., Толкачев, В. Н., Борисова, Л. М., Киселева, М. П., Семейкин, А. В., ... & Шимановский, Н. Л. (2014). Más información Экспериментальная и клиническая фармакология, 77 (10), 31-35.