Tabimorelin ( DCI ) (nombre de código de desarrollo NN-703 ) es un fármaco que actúa como un potente agonista oralmente activo del receptor del secretagogo de la hormona del crecimiento / grelina (GHSR) y del secretagogo de la hormona del crecimiento , imitando los efectos del agonista peptídico endógeno grelina como estimulador de la liberación de la hormona del crecimiento (GH). Fue uno de los primeros secretagogos de GH desarrollados y es en gran parte un polipéptido modificado , pero, no obstante, es activo por vía oral in vivo . [1] La tabimorelina produjo aumentos sostenidos en los niveles de GH y factor de crecimiento similar a la insulina 1 (IGF-1), junto con aumentos transitorios más pequeños en los niveles de otras hormonas como la hormona adrenocorticotrópica (ACTH), cortisol y prolactina . [2] [3] Sin embargo, los efectos clínicos reales en adultos con deficiencia de la hormona del crecimiento fueron limitados, y solo los pacientes con deficiencia de GH más grave mostraron un beneficio significativo, [4] y también se encontró que la tabimorelina actúa como un inhibidor de CYP3A4 que podría causarla tener interacciones indeseables con otras drogas. [5]
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Datos clinicos | |
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Otros nombres | Ácido ((2 E ) -5-amino-5-metilhex-2-enoico N -metil- N - ((1 R ) -1- ( N -metil- N - ((1 R ) -1- (metilcarbamoílo) -2-feniletil) carbamoil) -2- (2-naftil) etil) amida) |
Código ATC |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 32 H 40 N 4 O 3 |
Masa molar | 528,697 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Ver también
Referencias
- ^ Hansen BS, Raun K, Nielsen KK, Johansen PB, Hansen TK, Peschke B, et al. (Agosto de 1999). "Caracterización farmacológica de un nuevo secretagogo oral de GH, NN703" . Revista europea de endocrinología . 141 (2): 180–9. doi : 10.1530 / eje.0.1410180 . PMID 10427162 .
- ^ Zdravkovic M, Søgaard B, Ynddal L, Christiansen T, Agersø H, Thomsen MS, et al. (Agosto de 2000). "La farmacocinética, farmacodinámica, seguridad y tolerabilidad de una dosis única de NN703, un nuevo secretagogo de la hormona del crecimiento activa por vía oral en voluntarios varones sanos". Investigación sobre hormonas de crecimiento e IGF . 10 (4): 193–8. doi : 10.1054 / ghir.2000.0152 . PMID 11032702 .
- ^ Zdravkovic M, Christiansen T, Eliot L, Agersoe H, Thomsen MS, Falch JF, et al. (Febrero de 2001). "La farmacocinética, farmacodinamia, seguridad y tolerabilidad después de 7 días de tratamiento oral diario con NN703 en sujetos varones sanos". Investigación sobre hormonas de crecimiento e IGF . 11 (1): 41–8. doi : 10.1054 / ghir.2000.0188 . PMID 11437473 .
- ^ Svensson J, Monson JP, Vetter T, Hansen TK, Savine R, Kann P y col. (Mayo de 2003). "Administración oral del secretagogo de la hormona del crecimiento NN703 en pacientes adultos con deficiencia de la hormona del crecimiento". Endocrinología clínica . 58 (5): 572–80. doi : 10.1046 / j.1365-2265.2003.01754.x . PMID 12699438 .
- ^ Zdravkovic M, Olsen AK, Christiansen T, Schulz R, Taub ME, Thomsen MS, et al. (Febrero de 2003). "Un estudio clínico que investiga la interacción farmacocinética entre NN703 (tabimorelin), un inhibidor potencial de la actividad de CYP3A4, y midazolam, un sustrato de CYP3A4". Revista europea de farmacología clínica . 58 (10): 683–8. doi : 10.1007 / s00228-002-0539-1 . PMID 12610745 .