Tegafur / gimeracil / oteracil , vendido bajo las marcas Teysuno y TS-1 , [3] [4] es un medicamento combinado de dosis fija que se usa para el tratamiento del cáncer gástrico avanzado cuando se usa en combinación con cisplatino , [3] y también para el tratamiento de cáncer de cabeza y cuello, cáncer colorrectal, cáncer de pulmón no microcítico, mama, páncreas y vías biliares. [5] : 213
Combinación de | |
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Tegafur | Fármaco antineoplásico |
Gimeracil | Inhibidor de enzimas |
Oteracil | Inhibidor de enzimas |
Datos clinicos | |
Nombres comerciales | Teysuno, TS-1 |
Otros nombres | S-1 [1] |
AHFS / Drugs.com | Información sobre medicamentos del Reino Unido |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Identificadores | |
Número CAS |
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PubChem CID |
Los efectos secundarios graves más comunes cuando se usa en combinación con cisplatino incluyen neutropenia (niveles bajos de neutrófilos, un tipo de glóbulos blancos), anemia (recuentos bajos de glóbulos rojos) y fatiga (cansancio). [3]
Tegafur / gimeracil / oteracil (Teysuno) fue aprobado para uso médico en la Unión Europea en marzo de 2011. [3] No ha sido aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA). [5] : 213
Usos médicos
En la Unión Europea, el tegafur / gimeracilo / oteracilo está indicado en adultos para el tratamiento del cáncer gástrico avanzado cuando se administra en combinación con cisplatino. [3]
Contraindicaciones
En la Unión Europea, tegafur / gimeracil / oteracil no debe usarse en los siguientes grupos:
- personas que reciben otra fluoropirimidina (un grupo de medicamentos contra el cáncer que incluye tegafur / gimeracilo / oteracilo) o que han tenido reacciones graves e inesperadas al tratamiento con fluoropirimidina; [3]
- personas que se sabe que no tienen actividad de la enzima DPD, así como personas que, en las cuatro semanas anteriores, han sido tratadas con un medicamento que bloquea esta enzima; [3]
- mujeres embarazadas o en período de lactancia; [3]
- personas con leucopenia, neutropenia o trombocitopenia graves (niveles bajos de glóbulos blancos o plaquetas en la sangre); [3]
- personas con problemas renales graves que requieren diálisis; [3]
- personas que no deberían recibir cisplatino. [3]
Mecanismo de acción
Tegafur es el agente quimioterapéutico real. Es un profármaco del principio activo fluorouracilo (5-FU). [ cita médica necesaria ] Tegafur, es un medicamento citotóxico (un medicamento que mata las células que se dividen rápidamente, como las células cancerosas) que pertenece al grupo de los 'antimetabolitos'. El tegafur se convierte en el medicamento fluorouracilo en el cuerpo, pero se convierte más en las células tumorales que en los tejidos normales. [3] El fluorouracilo es muy similar a la pirimidina. [3] La pirimidina es parte del material genético de las células (ADN y ARN). [3] En el cuerpo, el fluorouracilo ocupa el lugar de la pirimidina e interfiere con las enzimas involucradas en la producción de nuevo ADN. [3] Como resultado, previene el crecimiento de células tumorales y eventualmente las mata. [3]
Gimeracilo inhibe la degradación de fluorouracilo mediante el bloqueo reversible la deshidrogenasa enzima dihidropirimidina deshidrogenasa (DPD). Esto da como resultado niveles más altos de 5-FU y una vida media prolongada de la sustancia. [6]
Oteracil permanece principalmente en el intestino debido a su baja permeabilidad , donde reduce la producción de 5-FU al bloquear la enzima orotato fosforribosiltransferasa . Los niveles más bajos de 5-FU en el intestino dan como resultado una toxicidad gastrointestinal más baja. [6]
Dentro del medicamento, la relación molar de los tres componentes (tegafur: gimeracilo: oteracilo) es 1: 1: 0,4. [7]
La dosis máxima tolerada difirió entre las poblaciones asiáticas y caucásicas (80 mg / m2 y 25 mg / m2 respectivamente), quizás debido a diferencias en el genotipo CYP2A6 . [5] : 213
Investigar
Se está desarrollando para el tratamiento del carcinoma hepatocelular . [8] y tiene actividad en cáncer de esófago, (Perry Capítulo 33) de mama, [ cita requerida ] cervical, [ cita requerida ] y colorrectal. [9]
Tegafur
Gimeracil
Oteracil de potasio
Referencias
- ↑ Liu TW, Chen LT (201). "S-1 con leucovorina para el cáncer gástrico: ¿hasta dónde puede llegar?". Lancet Oncol . 17 (1): 12–4. doi : 10.1016 / S1470-2045 (15) 00478-7 . PMID 26640038 .
- ^ "Teysuno 20 mg / 5,8 mg / 15,8 mg cápsulas duras - Resumen de las características del producto (Ficha técnica)" . (emc) . Consultado el 30 de julio de 2020 .
- ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q "Teysuno EPAR" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . Consultado el 30 de julio de 2020 .El texto se copió de esta fuente que es © Agencia Europea de Medicamentos. Se autoriza la reproducción siempre que se cite la fuente.
- ^ https://www.taiho.co.jp/patients/ts-1/
- ^ a b c DeVita, DeVita; Lawrence, TS; Rosenberg, SA (2015). DeVita, Hellman y Rosenberg's Cancer: Principles and Practice of Oncology (10ª ed.). LWW. ISBN 978-1451192940.
- ^ a b A. Klement (22 de julio de 2013). "Dreier-Kombination gegen Magenkrebs: Teysuno". Österreichische Apothekerzeitung (en alemán) (15/2013): 23.
- ^ Peters GJ, Noordhuis P, Van Kuilenburg AB y col. (2003). "Farmacocinética de S-1, una formulación oral de ftorafur, ácido oxónico y 5-cloro-2,4-dihidroxipiridina (relación molar 1: 0,4: 1) en pacientes con tumores sólidos". Quimioterapia contra el cáncer. Pharmacol . 52 (1): 1–12. doi : 10.1007 / s00280-003-0617-9 . PMID 12739060 . S2CID 10858817 .Mantenimiento de CS1: utiliza el parámetro de autores ( enlace )
- ^ http://www.biocentury.com/BCIQ
- ^ Miyamoto Y, Sakamoto Y, Yoshida N, Baba H (2014). "Eficacia de S-1 en cáncer colorrectal". Opinión del experto Pharmacother . 15 (12): 1761–70. doi : 10.1517 / 14656566.2014.937706 . PMID 25032886 . S2CID 23637808 .
enlaces externos
- "Tegafur" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Gimeracil" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Oteracil" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.