Tesamorelin ( DCI ) (nombre comercial Egrifta ) es una forma sintética de hormona liberadora de hormona del crecimiento (GHRH) que se utiliza en el tratamiento de la lipodistrofia asociada al VIH , aprobada inicialmente en 2010. Es producida y desarrollada por Theratechnologies, Inc. de Canadá. El fármaco es un péptido sintético que consta de los 44 aminoácidos de la GHRH humana con la adición de un grupo de ácido trans -3-hexenoico. [2]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Egrifta |
AHFS / Drugs.com | Información para el consumidor de Multum |
MedlinePlus | a611035 |
Vías de administración | Inyección subcutánea |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | ≤4% [1] |
Metabolismo | Proteólisis |
Vida media de eliminación | 26–38 min |
Excreción | Renal / proteólisis |
Identificadores | |
Número CAS |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII |
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KEGG | |
CHEBI | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 221 H 366 N 72 O 67 S |
Masa molar | 5 135 .86 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Mecanismo de acción
Tesamorelin es el compuesto modificado en N terminal basado en la secuencia de 44 aminoácidos de la GHRH humana. [3] Esta forma sintética modificada es más potente y estable que el péptido natural. También es más resistente a la escisión por la dipeptidil aminopeptidasa que la GHRH humana. [4] Estimula la síntesis y liberación de GH endógena, con un aumento en el nivel del factor de crecimiento similar a la insulina ( IGF-1 ). La GH liberada se une a los receptores presentes en varios órganos del cuerpo y regula la composición corporal. Esta regulación se debe principalmente a la combinación de mecanismos anabólicos y lipolíticos. Sin embargo, se ha encontrado que los principales mecanismos por los cuales Tesamorelin reduce la masa grasa corporal son la lipólisis seguida de la reducción del nivel de triglicéridos. [5]
Contraindicación
La terapia con tesamorelina puede causar intolerancia a la glucosa y aumentar el riesgo de diabetes tipo 2, por lo que está contraindicada durante el embarazo. [6] También está contraindicado en el embarazo (categoría X) porque puede causar daño al feto. También está contraindicado en pacientes afectados por alteración del eje hipotalámico-hipofisario debido a tumor de la glándula pituitaria, irradiación de la cabeza e hipopituitarismo . [7]
Efectos adversos
Eritema en el lugar de la inyección , edema periférico, prurito y diarrea en el lugar de la inyección . [8]
Ver también
Referencias
- ^ "Egrifta (tesamorelin para inyección) para uso subcutáneo. Información de prescripción completa de EE. UU." (PDF) . EMD Serono, Inc . Consultado el 9 de abril de 2016 .
- ^ "Revisión química de la aplicación de la FDA" (PDF) .
- ^ Dhillon S (mayo de 2011). "Tesamorelin: una revisión de su uso en el tratamiento de la lipodistrofia asociada al VIH". Drogas . 71 (8): 1071–91. doi : 10.2165 / 11202240-000000000-00000 . PMID 21668043 .
- ^ Ferdinandi ES, Brazeau P, High K, Procter B, Fennell S, Dubreuil P (enero de 2007). "Evaluación de seguridad y farmacología no clínica de TH9507, un análogo del factor liberador de hormona de crecimiento humana" . Farmacología y toxicología básica y clínica . 100 (1): 49–58. doi : 10.1111 / j.1742-7843.2007.00008.x . PMID 17214611 .
- ^ Benedini S, Terruzzi I, Lazzarin A, Luzi L (2008). "Hormona de crecimiento humana recombinante: justificación para su uso en el tratamiento de la lipodistrofia asociada al VIH". BioDrogas . 22 (2): 101-12. doi : 10.2165 / 00063030-200822020-00003 . PMID 18345707 . S2CID 34340539 .
- ^ Patel A, Gandhi H, Upaganlawar A (abril de 2011). "Tesamorelin: una esperanza para la lipodistrofia inducida por ART" . Revista de Farmacia y Ciencias Bioaliadas . 3 (2): 319–20. doi : 10.4103 / 0975-7406.80763 . PMC 3103937 . PMID 21687371 .
- ^ DeRuiter J, Holston PL. "Revisión de NMEs seleccionadas 2011" . www.uspharmacist.com . Castaño: Health Information Designs, Inc . Consultado el 22 de junio de 2019 .
- ^ Falutz J, Potvin D, Mamputu JC, Assaad H, Zoltowska M, Michaud SE, et al. (Marzo de 2010). "Efectos de tesamorelin, un factor de liberación de la hormona del crecimiento, en pacientes infectados por el VIH con acumulación de grasa abdominal: un ensayo aleatorizado controlado con placebo con una extensión de seguridad". Revista de síndromes de inmunodeficiencia adquirida . 53 (3): 311-22. doi : 10.1097 / qai.0b013e3181cbdaff . PMID 20101189 . S2CID 13613924 .