El cipionato de testosterona , vendido bajo la marca Depo-Testosterone entre otros, es un medicamento andrógeno y esteroide anabólico (AAS) que se utiliza principalmente en el tratamiento de niveles bajos de testosterona en los hombres . [2] [3] [4] También se usa en terapia hormonal para hombres transgénero . [5] [6] Se administra mediante inyección en el músculo o por vía subcutánea , una vez cada una a cuatro semanas, según la indicación clínica. [4] [7] [8] [9]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Depo-testosterona, otros |
Otros nombres | TC; TCPP; Cipionato de testosterona; Ciclopentilpropionato de testosterona; Ciclopentanopropionato de testosterona; 17β-ciclopentilpropionato de testosterona |
Vías de administración | Inyección intramuscular |
Clase de droga | Andrógeno ; Esteroide anabólico ; Éster de andrógeno |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | Oral : muy bajo Intramuscular : muy alto |
Metabolismo | Hígado |
Vida media de eliminación | ~ 8 días im ) [1] |
Excreción | 90% de orina ; 6% de heces [1] |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tarjeta de información ECHA | 100.000.335 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 27 H 40 O 3 |
Masa molar | 412,614 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Los efectos secundarios del cipionato de testosterona incluyen síntomas de masculinización como acné , aumento del crecimiento del cabello , cambios en la voz y aumento del deseo sexual . [4] El fármaco es un andrógeno sintético y un esteroide anabólico y, por tanto, es un agonista del receptor de andrógenos (AR), el objetivo biológico de los andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT). [10] [4] Tiene fuertes efectos androgénicos y efectos anabólicos moderados , que lo hacen útil para producir masculinización y adecuado para la terapia de reemplazo de andrógenos . [4] El cipionato de testosterona es un éster de testosterona y un profármaco de testosterona de larga duración en el cuerpo. [7] [2] [3] Debido a esto, se considera que es una forma natural y bioidéntica de testosterona. [11]
Cipionato de testosterona se introdujo para uso médico en 1951. [12] [13] Junto con enantato de testosterona , undecanoato de testosterona , y propionato de testosterona , es uno de los ésteres de testosterona más comúnmente utilizados. [10] [4] Se utiliza principalmente en los Estados Unidos . [4] Además de su uso médico, el cipionato de testosterona se usa para mejorar el físico y el rendimiento . [4] La droga es una sustancia controlada en muchos países, por lo que el uso no médico es generalmente ilícito. [4]
Usos médicos
El cipionato de testosterona se usa principalmente en la terapia de reemplazo de andrógenos . [14] Actualmente está aprobado por la FDA para el tratamiento del hipogonadismo primario o hipogonadotrópico (ya sea congénito o adquirido). Aún no se ha establecido su seguridad en la andropausia (hipogonadismo de aparición tardía en hombres). [1] En la actualidad, se utiliza de forma no indicada para el cáncer de mama , los trastornos de la mama , el retraso de la pubertad en los niños, la oligospermia (recuento bajo de espermatozoides), la terapia de reemplazo hormonal en los hombres transgénero [9] y la osteoporosis . [15] [1]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios del cipionato de testosterona incluyen virilización, entre otros. [4] También puede crear condiciones para un ataque cardíaco , agrandamiento de la próstata , mal funcionamiento del hígado , problemas relacionados con la coagulación , embolia pulmonar y policitemia . [dieciséis]
Farmacología
Farmacodinamia
Medicamento | Proporción a |
---|---|
Testosterona | ~ 1: 1 |
Androstanolona ( DHT ) | ~ 1: 1 |
Metiltestosterona | ~ 1: 1 |
Metandriol | ~ 1: 1 |
Fluoximesterona | 1: 1–1: 15 |
Metandienona | 1: 1–1: 8 |
Drostanolona | 1: 3–1: 4 |
Metenolona | 1: 2–1: 30 |
Oximetolona | 1: 2–1: 9 |
Oxandrolona | 1: 3–1: 13 |
Estanozolol | 1: 1–1: 30 |
Nandrolona | 1: 3–1: 16 |
Etilestrenol | 1: 2–1: 19 |
Noretandrolona | 1: 1–1: 20 |
Notas: En roedores. Notas a pie de página: a = Relación entre actividad androgénica y anabólica. Fuentes: Ver plantilla. |
El cipionato de testosterona es un profármaco de la testosterona y es un andrógeno y esteroide anabólico-androgénico (AAS). Es decir, es un agonista del receptor de andrógenos (AR).
Farmacocinética
Se dice que la farmacocinética del cipionato de testosterona mediante inyección intramuscular de depósito , incluida su vida media de eliminación y la duración de la acción , es extremadamente comparable y, por tanto, esencialmente igual a la del enantato de testosterona . [4] [3] Como tal, el cipionato de testosterona y el enantato de testosterona se consideran "funcionalmente intercambiables" como medicamentos. [4] Como referencia, el enantato de testosterona tiene una vida media de eliminación de 4,5 días y un tiempo de residencia medio de 8,5 días y requiere una administración frecuente de aproximadamente una vez por semana. [17] Se producen grandes fluctuaciones en los niveles de testosterona, con niveles inicialmente elevados y suprafisiológicos. [17] Se ha estudiado e informado la farmacocinética del cipionato de testosterona. [18]
Química
El cipionato de testosterona, o 17β-ciclopentilpropionato de testosterona, es un esteroide androstano sintético y un derivado de la testosterona . [19] [20] Es un éster de andrógeno ; específicamente, es la C17β ciclopentilpropionato (cipionato) éster de testosterona. [19] [20]
Historia
El cipionato de testosterona se sintetizó por primera vez en 1951 [21] y se introdujo para uso médico en los Estados Unidos el mismo año bajo el nombre comercial Depo-Testosterone. [12] [13]
sociedad y Cultura
Nombres genéricos
El cipionato de testosterona es el nombre genérico del medicamento y su PVU . [19] [20] [22] [23] El medicamento no tiene INN , USAN o BAN . [19] [20] [22] [23] También se le conoce como cipionato de testosterona , así como ciclopentilpropionato de testosterona o ciclopentanopropionato de testosterona . [19] [20] [22] [23]
Nombres de marca
El cipionato de testosterona se comercializa o se ha comercializado con una variedad de marcas comerciales, que incluyen: [19] [20] [22] [23]
- Andro Cyp
- Andronaq LA
- Andronato
- Dep Andro
- Prueba de Dep
- Deposteron
- Depostomead
- Depotest
- Depo-testosterona
- Depovirina
- Durandro
- Duratest
- Jectatest
- CYP de Malogen
- Pertestis
- Testa-C
- Testadiate Depo
- Testex Elmu Prolongatum
- Testoject LA
- Virilon
Disponibilidad
El cipionato de testosterona se comercializa en los Estados Unidos . [4] [20] No está ampliamente disponible fuera de los Estados Unidos, aunque se ha comercializado en Canadá , Australia , España , Brasil y Sudáfrica . [4] [20]
Estatus legal
El cipionato de testosterona, junto con otros AAS, es una sustancia controlada de clasificación III en los Estados Unidos según la Ley de Sustancias Controladas y una sustancia controlada de clasificación IV en Canadá según la Ley de Sustancias y Drogas Controladas . [24] [25]
Referencias
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