El bromuro de tiotropio , vendido bajo la marca Spiriva entre otros, es un broncodilatador de acción prolongada que se utiliza en el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) y el asma . [4] [1] Específicamente, se utiliza para tratar de prevenir períodos de empeoramiento en lugar de para esos períodos en sí. [4] Se usa por inhalación a través de la boca. [4] El inicio suele comenzar en media hora y dura 24 horas. [4]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Spiriva, Braltus, [1] Tutast |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a604018 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Por vía oral , inhalación por vía oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 19,5% (inhalación) |
Metabolismo | Hígado 25% ( CYP2D6 , CYP3A4 ) |
Vida media de eliminación | 5-6 días |
Excreción | Riñón |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Ligando PDB |
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Tablero CompTox ( EPA ) |
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Tarjeta de información ECHA | 100.234.575 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 19 H 22 Br N O 4 S 2 |
Masa molar | 472,41 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) |
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Sonrisas
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InChI
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(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen boca seca, secreción nasal, infección del tracto respiratorio superior, dificultad para respirar y dolor de cabeza. [4] Los efectos secundarios graves pueden incluir angioedema , empeoramiento del broncoespasmo y prolongación del intervalo QT . [4] La evidencia tentativa no ha encontrado daño durante el embarazo , sin embargo, dicho uso no ha sido bien estudiado. [2] Es un medicamento anticolinérgico y actúa bloqueando la acción de la acetilcolina sobre el músculo liso . [4]
El tiotropio fue patentado en 1989 y aprobado para uso médico en 2002. [5] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [6] En 2018, fue el medicamento 107 más recetado en los Estados Unidos, con más de 6 millones de recetas. [7] [8] No hay una versión genérica disponible en los Estados Unidos a partir de 2019. [9]
Usos médicos
El tiotropio se utiliza como tratamiento de mantenimiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). [10] [11] También se puede usar como terapia complementaria en personas con asma moderada a grave con corticosteroides inhalados (ICS) de dosis media a alta. [12] [13] Sin embargo, no está aprobado para las exacerbaciones agudas de la EPOC o el empeoramiento agudo del asma. [4]
El tiotropio también se usa en un inhalador combinado con olodaterol , un beta-agonista de acción prolongada , para el tratamiento de la EPOC, bajo los nombres comerciales Stiolto y Spiolto .
Efectos adversos
Los efectos adversos están relacionados principalmente con sus efectos antimuscarínicos . Las reacciones adversas comunes a los medicamentos (≥1% de las personas) incluyen: sequedad de boca y / o irritación de garganta. En raras ocasiones (<0,1% de los pacientes) el tratamiento se asocia con: retención urinaria , estreñimiento, glaucoma agudo de ángulo cerrado , palpitaciones (en particular taquicardia supraventricular y fibrilación auricular ) y alergia (erupción cutánea, angioedema , anafilaxia ). [14] Una revisión de 2006 encontró que el aumento del broncoespasmo fue pequeño y no alcanzó significación estadística. [15]
Los datos sobre algunos efectos secundarios graves son mixtos a partir de 2020. [4] En septiembre de 2008, una revisión encontró que el tiotropio y otro miembro de su clase, el ipratropio, pueden estar relacionados con un mayor riesgo de ataques cardíacos, derrames cerebrales y muerte cardiovascular. [16] La FDA de EE. UU. Revisó la preocupación y concluyó en 2010 que esta asociación no estaba respaldada. [10] [17] Una revisión de 2011 del inhalador de niebla de tiotropio ( Respimat ); sin embargo, todavía se encontró un asociado con un aumento en la mortalidad por todas las causas en personas con EPOC. [18]
Mecanismo de acción
El tiotropio es un antagonista del receptor muscarínico , a menudo denominado agente antimuscarínico o anticolinérgico . Aunque no muestra selectividad por receptores muscarínicos específicos, cuando se aplica tópicamente actúa principalmente sobre los receptores muscarínicos M 3 [19] ubicados en las células del músculo liso y las glándulas submucosas. Esto conduce a una reducción de la contracción del músculo liso y la secreción de moco y, por lo tanto, produce un efecto broncodilatador .
sociedad y Cultura
Tiotroprium está disponible en dos formatos de inhalador: un inhalador de niebla suave ( Respimat ) y un inhalador de polvo seco ( HandiHaler ). [20] Los perfiles de seguridad y eficacia de ambos dispositivos son comparables y la preferencia de las personas debería influir en la determinación de la elección del inhalador. [20] No hay una diferencia significativa en la mortalidad por todas las causas entre los inhaladores de niebla suave de tiotropio en comparación con los inhaladores de polvo seco, sin embargo, se debe tener precaución en personas con problemas cardíacos o renales graves. [21]
Referencias
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- ^ "Polvo para inhalación de tiotropio (Braltus) 10 mcg - Resumen de las características del producto (Ficha técnica)" . (emc) . 1 de febrero de 2019 . Consultado el 14 de abril de 2020 .
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- ^ "Tiotropio - Estadísticas de uso de medicamentos" . ClinCalc . Consultado el 18 de febrero de 2021 .
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enlaces externos
- "Bromuro de tiotropio" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.