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| Datos clinicos | |
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| AHFS / Drugs.com | Información detallada para el consumidor de Micromedex |
| MedlinePlus | a601248 |
| Código ATC | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 0,9-1 (oral) |
| Enlace proteico | 10-20% |
| Metabolismo | glucuronidación (primaria) |
| Vida media de eliminación | 9-14 R, 13-20 S |
| Excreción | 30-50% de orina (sin cambios) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA | 100.050.441  |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 11 H 16 N 2 O |
| Masa molar | 192,262 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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| (verificar) | |
Tocainide (Tonocard) es un agente antiarrítmico de clase Ib . Ya no se vende en Estados Unidos.
Farmacocinética [ editar ]
La tocainida es un análogo de la lidocaína , que no tiene un metabolismo de primer paso significativo. Se encuentra en dos enantiómeros . El isómero R es 4 veces más potente que el S. La biodisponibilidad oral es 0,9-1,0. En la sangre, la tocainida se une a proteínas en un 10-20%. El Volumen de distribución es de 2.5-3.5 L / kg. El 30-50% se excreta inalterado en la orina. El isómero R más activo se elimina más rápidamente en pacientes anéfricos o con disfunción renal grave. El principal metabolito es el ácido carbámico tocainida glucuronidado. La glucuronosil transferasa aparentemente es inducida por rifampicina. La inhibición débil de Cyp1A2 conduce a una interacción leve de teofilina. (No textualmente)
Síntesis [ editar ]
Referencias [ editar ]
- ^ DE 2235745 , Boyes RN, Byrnes EW, "Antiarrhythmisch Wirksame Verbindung, Verfahren zu Deren Herstellung und Deren Verwendung", publicado en 1972, asignado a Astra Pharmaceutical Products Inc.
- ^ GB 1461602 , "Métodos de aminoacilanilidas primarias para hacer lo mismo y utilizar como fármacos antiarrítmicos", publicado en 1974, asignado a Astra Pharmaceutical Products Inc.
- ^ DE 2400540 , Boyes RN, Duce BR, Smith EM, Byrnes EW, "Primaeraminoacylanilide, Verfahren zu Deren Herstellung und Sie Enthaltende Arzneimittel", publicado en 1974, asignado a Astra Pharmaceutical Products Inc.
- ^ Byrnes EW, McMaster PD, Smith ER, Blair MR, Boyes RN, Duce BR, et al. (Octubre de 1979). "Nuevos agentes antiarrítmicos. 1. Anilidas alfa-amino primarias". Revista de Química Medicinal . 22 (10): 1171–6. doi : 10.1021 / jm00196a005 . PMID 513064 .
Lectura adicional [ editar ]
- Burton ME (2006). Farmacocinética y farmacodinámica aplicadas: principios de la monitorización terapéutica de fármacos (4ª ed.). Filadelfia: Lippincott Williams y Wilkins.
Enlaces externos [ editar ]
- MedlinePlus DrugInfo medmaster-a685030
