Umbralisib , vendido bajo la marca Ukoniq , es un medicamento para el tratamiento del linfoma de zona marginal (MZL) y linfoma folicular (FL). [2] Se toma por vía oral . [2]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Ukoniq |
Otros nombres | RP5264; TGR-1202 |
AHFS / Drugs.com | Ukoniq |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC |
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Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Metabolismo | CYP2C9, CYP3A4 y CYP1A2 [1] |
Vida media de eliminación | 91 h [1] |
Excreción | Heces, orina [1] |
Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 31 H 24 F 3 N 5 O 3 |
Masa molar | 571,560 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Los efectos secundarios más comunes incluyen aumento de creatinina, diarrea-colitis, fatiga, náuseas, neutropenia, elevación de transaminasas, dolor musculoesquelético, anemia, trombocitopenia, infección del tracto respiratorio superior, vómitos, dolor abdominal, disminución del apetito y erupción. [2]
Umbralisib es un inhibidor de la quinasa que incluye PI3K-delta y caseína quinasa CK1-epsilon . [2] [3] [4] Umbralisib fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en febrero de 2021. [2] [5]
Usos médicos
Umbralisib está indicado para adultos con linfoma de zona marginal (MZL) en recaída o refractario que hayan recibido al menos un régimen previo basado en anti-CD20; y adultos con linfoma folicular (FL) en recaída o refractario que hayan recibido al menos tres líneas previas de terapia sistémica. [2] [1]
Efectos adversos
La información de prescripción proporciona advertencias y precauciones para reacciones adversas que incluyen infecciones, neutropenia, diarrea y colitis no infecciosa, hepatotoxicidad y reacciones cutáneas graves. [2]
Historia
Se ha sometido a estudios clínicos para la leucemia linfocítica crónica (LLC). [6] [7] Los datos de tres años (incluido el linfoma folicular y el LDCBG ) se anunciaron en junio de 2016. [8] Está en ensayos combinados para varias leucemias y linfomas, como el linfoma de células del manto (LCM) [9] [10] y otros linfomas. [11]
La Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU . (FDA) otorgó al umbralisib la designación de terapia innovadora para su uso en personas con linfoma de zona marginal (MZL), un tipo de cáncer sin terapias específicamente aprobadas. [12]
La aprobación de la FDA se basó en dos cohortes de un solo grupo de un ensayo de etiqueta abierta, multicéntrico y de múltiples cohortes, UTX-TGR-205 (NCT02793583), en 69 participantes con linfoma de zona marginal (MZL) que recibieron al menos una terapia, incluido un régimen que contiene anti-CD20, y en 117 participantes con linfoma folicular (LF) después de al menos dos terapias sistémicas previas. [2] La solicitud de umbralisib recibió una revisión prioritaria para la indicación de linfoma de zona marginal (MZL) y la designación de fármaco huérfano para el tratamiento de MZL y linfoma folicular (FL). [2] [13] [14] [15] [16]
Referencias
- ^ a b c d e f "Tabletas de Ukoniq (umbralisib), para uso oral" (PDF) . TG Therapeutics.
- ^ a b c d e f g h yo j "La FDA otorga aprobación acelerada a umbralisib para linfoma de zona marginal y linfoma folicular" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 5 de febrero de 2021 . Consultado el 5 de febrero de 2021 . Este artículo incorpora texto de esta fuente, que es de dominio público .
- ^ Lunning M, Vose J, Nastoupil L, Fowler N, Burger JA, Wierda WG, et al. (Noviembre de 2019). "Ublituximab y umbralisib en linfoma no Hodgkin de células B recidivante / refractario y leucemia linfocítica crónica" . Sangre . 134 (21): 1811-20. doi : 10.1182 / sangre.2019002118 . PMC 7042665 . PMID 31558467 .
- ^ Burris HA, Flinn IW, Patel MR, Fenske TS, Deng C, Brander DM, et al. (Abril de 2018). "Umbralisib, un nuevo inhibidor de PI3Kδ y caseína quinasa-1ε, en leucemia linfocítica crónica recidivante o refractaria y linfoma: un estudio abierto, fase 1, escalada de dosis, primer estudio en humanos". Lancet Oncology . 19 (4): 486–96. doi : 10.1016 / S1470-2045 (18) 30082-2 . PMID 29475723 .
- ^ "TG Therapeutics anuncia la aprobación acelerada por la FDA de Ukoniq (umbralisib)" (Comunicado de prensa). TG Therapeutics. 5 de febrero de 2021 . Consultado el 5 de febrero de 2021 , a través de GlobeNewswire.
- ^ Inman S (19 de marzo de 2016). "Novedosos inhibidores BTK, PI3K en el horizonte para la CLL en recaída" . OncLive . Archivado desde el original el 1 de mayo de 2016.
- ^ "Enfoque de la terapia - TG podría beneficiarse del revés de Zydelig" . Buscando Alfa . 29 de marzo de 2016.
- ^ "TG Therapeutics, Inc. anuncia el primer paciente inscrito en el ensayo de fase 2b de UNITY-DLBCL dirigido por registro" . TG Therapeutics Inc. Junio de 2016.
- ^ Número de ensayo clínico NCT02268851 para "Un estudio de seguridad y eficacia de fase I / Ib del inhibidor de PI3K-delta TGR-1202 e Ibrutinib en pacientes con CLL o MCL" en ClinicalTrials.gov
- ^ "Datos de seguimiento para la combinación de TGR-1202 (umbralisib) más ibrutinib en pacientes con CLL y MCL en recaída o refractaria" (Comunicado de prensa). TG Therapeutics. 14 de junio de 2017 - a través de Globenewswire.
- ^ Número de ensayo clínico NCT02793583 para el "Estudio para evaluar la eficacia y seguridad de ublituximab + TGR-1202 con o sin bendamustina y TGR-1202 solo en pacientes con linfoma no Hodgkin previamente tratado (UNITY-NHL)" en ClinicalTrials.gov
- ^ Columbus G (22 de enero de 2019). "La FDA otorga la designación de avance de Umbralisib para el linfoma de la zona marginal" . OncLive . Archivado desde el original el 23 de enero de 2019.
- ^ "Tratamiento huérfano del linfoma de zona marginal extraganglionar" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 11 de abril de 2019 . Consultado el 5 de febrero de 2021 .
- ^ "Tratamiento huérfano del linfoma de zona marginal esplénica" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 11 de abril de 2019 . Consultado el 5 de febrero de 2021 .
- ^ "Tratamiento huérfano del linfoma folicular" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 11 de abril de 2019 . Consultado el 5 de febrero de 2021 .
- ^ "Tratamiento huérfano del linfoma de zona marginal ganglionar" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 11 de abril de 2019 . Consultado el 5 de febrero de 2021 .
enlaces externos
- "Umbralisib" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Umbralisib" . Diccionario de drogas del NCI . Instituto Nacional del Cáncer.