La vortioxetina , que se vende bajo las marcas Trintellix y Brintellix, entre otras, es un medicamento que se usa para tratar el trastorno depresivo mayor . [3] La eficacia se considera similar a la de otros antidepresivos . [3] En el Reino Unido , solo se recomienda en personas que no han mejorado lo suficiente con otros dos antidepresivos. [4] Se toma por vía oral. [3]
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Datos clinicos | |
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Pronunciación | / V ɔr t i ɒ k s ə t i n / vor-te de OK -sə-adolescente |
Nombres comerciales | Trintellix, Brintellix, otros |
Otros nombres | Lu AA21004 |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a614003 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Por vía oral ( comprimidos recubiertos con película ). |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 75% (pico a las 7-11 horas) |
Enlace proteico | 98% |
Metabolismo | Hígado extenso , principalmente oxidación mediada por CYP2D6 |
Vida media de eliminación | 66 horas |
Excreción | 59% en orina, 26% en heces |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.258.748 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 18 H 22 N 2 S |
Masa molar | 298,45 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Los efectos secundarios comunes incluyen estreñimiento y náuseas . [3] Los efectos secundarios graves pueden incluir suicidio en menores de 25 años, síndrome serotoninérgico , hemorragia, manía y SIADH . [3] La vortioxetina puede causar menos embotamiento emocional que los ISRS y los IRSN típicos . [5] [6] Puede ocurrir un síndrome de abstinencia si la dosis se reduce rápidamente. [3] Generalmente, no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia . [4] Está clasificado como modulador de serotonina . [3] No está del todo claro cómo funciona, pero se cree que está relacionado con el aumento de los niveles de serotonina . [3]
Fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 2013. [3] En 2017, fue el medicamento 312º más comúnmente recetado en los Estados Unidos, con más de un millón de recetas. [7]
Usos médicos
La vortioxetina se usa como tratamiento para el trastorno depresivo mayor . [3] La eficacia parece ser similar a la de otros antidepresivos . [3] Puede usarse cuando otros tratamientos han fallado. [8] [9] [10] [11] Una revisión Cochrane de 2017 sobre la vortioxetina determinó que su lugar en el tratamiento de la depresión grave no está claro debido a pruebas de baja calidad y que se necesitan más estudios que comparen la vortioxetina con los ISRS típicos Tratamientos de primera línea. [12]
La vortioxetina también se usa fuera de etiqueta para la ansiedad . [13] Una revisión de 2016 encontró que no era útil en el trastorno de ansiedad generalizada en dosis de 2.5, 5 y 10 mg (no se probaron las dosis de 15 y 20 mg). [14] Un metanálisis de 2019 encontró que la vortioxetina no produjo resultados estadísticamente significativos sobre el placebo en los síntomas, la calidad de vida y las tasas de remisión del trastorno de ansiedad generalizada, pero fue bien tolerada. [15]
Efectos adversos
Los efectos secundarios más comunes notificados con vortioxetina son náuseas , diarrea , sequedad de boca , estreñimiento , vómitos , flatulencia , mareos y disfunción sexual . [8] Sin embargo, con la única excepción de las náuseas, estos efectos secundarios ocurrieron en menos del 10% de los participantes del estudio que recibieron el fármaco activo, y hasta el 8% de los participantes tratados con placebo informaron los mismos efectos secundarios.
Si se prescribe vortioxetina junto con los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) tradicionales u otros fármacos serotoninérgicos, esto puede inducir el síndrome serotoninérgico potencialmente mortal . [8]
La incidencia de disfunción sexual es solo ligeramente mayor en pacientes que toman vortioxetina que en personas que toman placebos y ocurre en menos del 10% de los pacientes tratados con vortioxetina. Como tal, la vortioxetina puede ser apropiada para personas que han sufrido efectos secundarios sexuales por otros medicamentos antidepresivos. [8] [11]
La vortioxetina puede causar menos embotamiento emocional que los ISRS y los IRSN típicos . [5] [6]
Farmacología
Farmacodinamia
La vortioxetina aumenta las concentraciones de serotonina en el cerebro inhibiendo su recaptación en la sinapsis y modulando (activando ciertos receptores mientras bloquea o antagoniza con otros) ciertos receptores de serotonina . Esto lo coloca en la clase de moduladores y estimuladores de serotonina que también incluye vilazodona . [16] Se ha demostrado que posee las siguientes acciones farmacológicas: [8] [17] [18] [19] [20] [21]
Objetivo | Afinidad | Actividad funcional | Acción | |
K yo (nM) | IC 50 / EC 50 (nM) | IA (%) | ||
SERT * | 1,6 | 5.4 | - | Inhibición |
NET * | 113 | - | - | Inhibición |
5-HT 1A * | 15 | 200 | 96 | Agonista |
5-HT 1B * | 33 | 120 | 55 | Agonista parcial |
5-HT 1D * | 54 | 370 | - | Antagonista |
5-HT 3 * | 3,7 | 12 | - | Antagonista |
5-HT 7 * | 19 | 450 | - | Antagonista |
β 1 | 46 [17] | - | - | - |
* Isoformas humanas
Farmacocinética
La vortioxetina alcanza la concentración plasmática máxima (C max ) dentro de las 7 a 11 horas posteriores a la administración (T max ), y su vida media terminal media (T ½ ) es ≈ 66 horas.
Los valores medios de Cmáx en estado estacionario fueron 9, 18 y 33 ng / ml después de dosis de 5, 10 y 20 mg / día. Las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se alcanzan típicamente en dos semanas. [8]
Se determina que los valores de pKa de la vortioxetina son 9,1 (± 0,1) y 3,0 (± 0,2) de acuerdo con el Informe de evaluación pública australiana para el bromhidrato de vortioxetina. [22]
Historia
![](http://wikiimg.tojsiabtv.com/wikipedia/commons/thumb/9/9b/Trintellix_10mg_tablets.png/220px-Trintellix_10mg_tablets.png)
La vortioxetina fue descubierta por científicos de Lundbeck que informaron la justificación y la síntesis del fármaco (entonces llamado Lu AA21004) en un artículo de 2011. [17] [23]
En 2007, el compuesto estaba en ensayos clínicos de Fase II, y Lundbeck y Takeda entraron en una sociedad en la que Takeda pagó a Lundbeck $ 40 millones por adelantado, con promesas de hasta $ 345 millones en pagos por hitos, y Takeda acordó pagar la mayor parte del costo restante. de desarrollar la droga. Las compañías acordaron promover conjuntamente el medicamento en los EE. UU. Y Japón, y que Lundbeck recibiría una regalía por todas esas ventas. El acuerdo incluía otro candidato a fármaco, la tedatioxetina (Lu AA24530), y podría ampliarse para incluir otros dos compuestos de Lundbeck. [24]
La vortioxetina fue aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) para el tratamiento del trastorno depresivo mayor (TDM) en adultos en septiembre de 2013, [25] y fue aprobada en Europa ese mismo año. [26]
sociedad y Cultura
Está fabricado por las compañías farmacéuticas Lundbeck y Takeda . [8]
Nombres
La vortioxetina se vendía anteriormente bajo la marca Brintellix en los Estados Unidos, pero el 2 de mayo de 2016, la FDA de los EE. UU. Aprobó un cambio de nombre a Trintellix para evitar confusiones con el medicamento anticoagulante Brilinta ( ticagrelor ). [27]
Ver también
- Ampreloxetina
Referencias
- ^ "Información del producto Brintellix (vortioxetina (como hidrobromuro))" (PDF) . Administración de bienes terapéuticos .
- ^ "Brintellix EPAR" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . Consultado el 15 de enero de 2021 .
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Los autores sugieren que la vortioxetina es actualmente una buena opción antidepresiva de segunda línea y parece prometedora, a la espera de datos adicionales a largo plazo, para convertirse en una opción antidepresiva de primera línea.
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enlaces externos
- "Vortioxetina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Bromhidrato de vortioxetina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.