XCT-790

XCT-790
Nombres

Nombre IUPAC preferido (2 E ) -3- (4 - {[2,4-Bis (trifluorometil) fenil] metoxi} -3-metoxifenil) -2-ciano- N - [5- (trifluorometil) -1,3,4-tiadiazol -2-il] prop-2-enamida
Identificadores
Número CAS	725247-18-7^Y
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
CHEMBL	ChEMBL189753^norte
ChemSpider	5293979^norte
Tarjeta de información ECHA	100.163.130
IUPHAR / BPS	2832
PubChem CID	6918788
Tablero CompTox ( EPA )	DTXSID40426088
InChI EnChI = 1S / C23H13F9N4O3S / c1-38-17-7-11 (6-13 (9-33) 18 (37) 34-20-36-35-19 (40-20) 23 (30,31) 32) 2-5-16 (17) 39-10-12-3-4-14 (21 (24,25) 26) 8-15 (12) 22 (27,28) 29 / h2-8H, 10H2,1H3, (H, 34,36,37) / b13-6 +^norte Clave: HQFNFOOGGLSBBT-AWNIVKPZSA-N^norte EnChI = 1 / C23H13F9N4O3S / c1-38-17-7-11 (6-13 (9-33) 18 (37) 34-20-36-35-19 (40-20) 23 (30,31) 32) 2-5-16 (17) 39-10-12-3-4-14 (21 (24,25) 26) 8-15 (12) 22 (27,28) 29 / h2-8H, 10H2,1H3, (H, 34,36,37) / b13-6 + Clave: HQFNFOOGGLSBBT-AWNIVKPZBQ
Sonrisas COC1 = C (C = CC (= C1) / C = C (\ C # N) / C (= O) NC2 = NN = C (S2) C (F) (F) F) OCC3 = C (C = C (C = C3) C (F) (F) F) C (F) (F) F
Propiedades
Fórmula química	C ₂₃ H ₁₃ F ₉ N ₄ O ₃ S
Masa molar	596.424949
Salvo que se indique lo contrario, los datos se proporcionan para materiales en su estado estándar (a 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
norte verificar ( ¿qué es ?)^Ynorte
Referencias de Infobox

XCT-790 es un ligando agonista inverso potente y selectivo del receptor alfa relacionado con los estrógenos (ERRα). ^[1] Independientemente de su inhibición de ERRα, XCT-790 es un potente desacoplador de la cadena de transporte de electrones mitocondrial . ^[2]

Efecto de desacoplamiento de la cadena de transporte de electrones mitocondrial

Se ha demostrado que XCT-790 desacopla el consumo de oxígeno de la producción de ATP en las mitocondrias a dosis muy bajas de rango nanomolar independientemente de la expresión de ERRα. Sus efectos son similares a los de los ionóforos de protones como el FCCP , que interrumpen los gradientes electroquímicos transmembrana mitocondrial. Este desacoplamiento conduce a una rápida caída en la producción de ATP y, en consecuencia, a una rápida activación de AMPK . ^[2]

Referencias

^ Busch BB, Stevens WC Jr, Martin R, Ordentlich P, Zhou S, Sapp DW, Horlick RA, Mohan R; Stevens (noviembre de 2004). "Identificación de un agonista inverso selectivo para el receptor alfa relacionado con el estrógeno del receptor nuclear huérfano". J. Med. Chem . 47 (23): 5593–6. doi : 10.1021 / jm049334f . PMID 15509154 .CS1 maint: varios nombres: lista de autores ( enlace )
^ a b Eskiocak B; Aktar Ali; White MA (7 de julio de 2014). "El agonista inverso del receptor α relacionado con los estrógenos XCT 790 es un desacoplador mitocondrial nanomolar" . Bioquímica . 53 (29): 4839–4846. doi : 10.1021 / bi500737n . PMC 4116149 . PMID 24999922 .

enlaces externos

XCT790 en los encabezados de temas médicos (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .

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[pmid15509154-1] Busch BB, Stevens WC Jr, Martin R, Ordentlich P, Zhou S, Sapp DW, Horlick RA, Mohan R; Stevens (noviembre de 2004). "Identificación de un agonista inverso selectivo para el receptor alfa relacionado con el estrógeno del receptor nuclear huérfano". J. Med. Chem . 47 (23): 5593–6. doi : 10.1021 / jm049334f . PMID 15509154 .CS1 maint: varios nombres: lista de autores ( enlace )

[pmid24999922-2] Eskiocak B; Aktar Ali; White MA (7 de julio de 2014). "El agonista inverso del receptor α relacionado con los estrógenos XCT 790 es un desacoplador mitocondrial nanomolar" . Bioquímica . 53 (29): 4839–4846. doi : 10.1021 / bi500737n . PMC 4116149 . PMID 24999922 .

[1]