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Xanomeline
Xanomeline.png
Datos clinicos
Código ATC
  • Ninguno
Identificadores
  • 3- (4-hexoxi-1,2,5-tiadiazol-3-il) -1-metil-5,6-dihidro- 2H- piridina
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA100.208.938 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
FórmulaC 14 H 23 N 3 O S
Masa molar281,42  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • CCCCCCOC1 = NSN = C1C2 = CCCN (C2) C

Xanomeline ( LY-246,708 ; Lumeron , Memcor ) es un agonista del receptor de acetilcolina muscarínico con selectividad razonable para los subtipos M 1 y M 4 , [1] [2] [3] [4] aunque también se sabe que actúa como un M 5 antagonista del receptor . [5] Se ha estudiado para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer y la esquizofrenia , en particular los síntomas cognitivos y negativos , [6] aunque los efectos secundarios gastrointestinales llevaron a una alta tasa de abandono en los ensayos clínicos . [7] [8] A pesar de esto, se ha demostrado que la xanomelina tiene una eficacia razonable para el tratamiento de los síntomas de la esquizofrenia, y un estudio reciente en humanos encontró mejoras sólidas en el aprendizaje verbaly la memoria a corto plazo asociadas con el tratamiento con xanomelina. [9]

Ver también [ editar ]

  • Alvameline
  • Milameline
  • Sabcomeline
  • Tazomelina

Referencias [ editar ]

  1. ^ Farde L, Suhara T, Halldin C, et al. (1996). "Estudio de PET de los agonistas M1 [11C] xanomelina y [11C] butiltio-TZTP en mono y hombre". La demencia . 7 (4): 187–95. PMID  8835881 .
  2. ^ Jakubík J, Michal P, Machová E, Dolezal V (2008). "Importancia y perspectivas para el diseño de agonistas muscarínicos selectivos" (PDF) . Investigación fisiológica . 57 Supl. 3: S39–47. PMID 18481916 .  
  3. ^ Woolley ML, Carter HJ, Gartlon JE, Watson JM, Dawson LA (enero de 2009). "La atenuación de la actividad inducida por anfetaminas por el agonista del receptor muscarínico no selectivo, xanomelina, está ausente en ratones knockout del receptor muscarínico M4 y atenuada en ratones knockout del receptor muscarínico M1". Revista europea de farmacología . 603 (1–3): 147–9. doi : 10.1016 / j.ejphar.2008.12.020 . PMID 19111716 . 
  4. ^ Heinrich JN, Butera JA, Carrick T, et al. (Marzo de 2009). "Comparación farmacológica de ligandos muscarínicos: agonistas de receptores preferidos muscarínicos M1 históricos versus más recientes". Revista europea de farmacología . 605 (1-3): 53–6. doi : 10.1016 / j.ejphar.2008.12.044 . PMID 19168056 . 
  5. ^ Grant MK, El-Fakahany EE (octubre de 2005). "Unión persistente y antagonismo funcional por xanomelina en el receptor muscarínico M5". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 315 (1): 313–9. doi : 10.1124 / jpet.105.090134 . PMID 16002459 . 
  6. ^ Lieberman JA, Javitch JA, Moore H (agosto de 2008). "Agonistas colinérgicos como nuevos tratamientos para la esquizofrenia: la promesa del desarrollo racional de fármacos para la psiquiatría". La Revista Estadounidense de Psiquiatría . 165 (8): 931–6. doi : 10.1176 / appi.ajp.2008.08050769 . PMID 18676593 . 
  7. ^ Messer WS (2002). "La utilidad de los agonistas muscarínicos en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer". Revista de Neurociencia Molecular . 19 (1–2): 187–93. doi : 10.1007 / s12031-002-0031-5 . PMID 12212779 . 
  8. ^ Mirza NR, Peters D, Sparks RG (2003). "Xanomeline y el potencial antipsicótico de los agonistas selectivos del subtipo de receptor muscarínico" . Revisiones de medicamentos del SNC . 9 (2): 159–86. doi : 10.1111 / j.1527-3458.2003.tb00247.x . PMC 6741650 . PMID 12847557 .  
  9. ^ Shekhar A, Potter WZ, Lightfoot J, et al. (Agosto de 2008). "Xanomeline agonista selectivo del receptor muscarínico como un enfoque de tratamiento novedoso para la esquizofrenia". La Revista Estadounidense de Psiquiatría . 165 (8): 1033–9. doi : 10.1176 / appi.ajp.2008.06091591 . PMID 18593778 .