El receptor de acetilcolina muscarínico humano M 5 , codificado por el gen CHRM5 , es un miembro de la superfamilia de receptores acoplados a proteína G de proteínas integrales de membrana . Está acoplado a la proteína G q . [5] La unión del ligando endógeno acetilcolina al receptor M 5 desencadena una serie de respuestas celulares como la inhibición de la adenilato ciclasa , la degradación del fosfoinositido y el canal de potasio.modulación. Los receptores muscarínicos median muchos de los efectos de la acetilcolina en el sistema nervioso central y periférico. Las implicaciones clínicas de este receptor no se han explorado completamente; sin embargo, se sabe que la estimulación de este receptor reduce eficazmente los niveles de AMP cíclico y regula negativamente la actividad de la proteína quinasa A (PKA).
• G actividad del receptor acoplado a proteína • actividad transductor de señal • fosfatidilinositol fosfolipasa actividad C • actividad del receptor de acetilcolina acoplado a la proteína G • la actividad del receptor de serotonina acoplado a la proteína G • la actividad del receptor del neurotransmisor
Componente celular
• componente integral de la membrana • postsináptica membrana • membrana • membrana plasmática • sinapsis • componente integral de la membrana plasmática • celular unión • dendrita
Proceso biológico
• Vía de señalización del receptor de acetilcolina acoplado a proteína G • Regulación de la desfosforilación de fosfatidilinositol • Secreción de ácido gástrico • Transmisión del impulso nervioso • Transmisión sináptica, colinérgica • Vía de señalización del receptor de acetilcolina acoplado a proteína G inhibidora de adenilato ciclasa • Transporte de dopamina • Gif activador de fosfolipasa C Vía de señalización del receptor de acetilcolina acoplado a proteínas • Proliferación de poblaciones celulares • Transducción de señales • Vía de señalización del receptor acoplado a proteína G • Vía de señalización del receptor acoplado a proteína G, acoplado al segundo mensajero de nucleótidos cíclicos • Transmisión química sináptica • Vía de señalización del receptor de serotonina acoplado a proteína G
Fuentes: Amigo / QuickGO
Ortólogos
Especies
Humano
Ratón
Entrez
1133
213788
Ensembl
ENSG00000184984
ENSMUSG00000074939
UniProt
P08912
Q920H4
RefSeq (ARNm)
NM_012125 NM_001320917
NM_205783
RefSeq (proteína)
NP_001307846 NP_036257
NP_991352
Ubicación (UCSC)
Crónicas 15: 33,97 - 34,07 Mb
Crónicas 2: 112,48 - 112,48 Mb
Búsqueda en PubMed
[3]
[4]
Wikidata
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Ligandos
No se han descubierto agonistas o antagonistas altamente selectivos para el receptor M 5 hasta 2018, pero varios agonistas y antagonistas muscarínicos no selectivos tienen una afinidad significativa por M 5 .
La falta de ligandos selectivos del receptor M5 es una de las principales razones por las que la comunidad médica tiene un conocimiento tan limitado de los efectos de los receptores M5 como la posibilidad de que cualquiera y / o todos los efectos de los ligandos no selectivos puedan deberse a interacciones con otros receptores. no se puede descartar. Se pueden obtener algunos datos observando qué efectos son comunes entre los ligandos semi-selectivos (por ejemplo, un ligando de M1 y M5, un ligando de M2 y M5, y un ligando de M3 y M5), pero hasta tanto un agonista selectivo y un Se desarrollan antagonistas selectivos del receptor M5, estos datos deben considerarse meramente teóricos.
Agonistas
Milamelina ((E) -1,2,5,6-tetrahidro-1-metil-3-piridincarboxaldehído-O-metiloxima, CAS # 139886-32-1)
Sabcomeline
Moduladores alostéricos positivos
ML-380 [6]
ML-326 [7]
VU-0238429 : CE 50 = 1,16 M; > Selectividad 30 veces mayor frente a M1 y M3, inactivo en M2 y M4. [8]
Moduladores alostéricos negativos
ML375 [9]
VU6008667 [10]
Antagonistas
VU-0488130 (ML381) [11]
Xanomelina [12]
Ver también
Receptor muscarínico de acetilcolina
Referencias
^ a b c GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000184984 - Ensembl , mayo de 2017
^ a b c GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000074939 - Ensembl , mayo de 2017
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Otras lecturas
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Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .