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3-PPP ( N - n -propil-3- (3-hidroxifenil) piperidina ) es un agonista del receptor sigma σ 1 y σ 2 mixto (con afinidad similar para ambos subtipos, aunque una afinidad ligeramente mayor por el último) [1] y Agonista parcial del receptor D 2 que se utiliza en la investigación científica . [2] [3] Muestra estereoselectividad en su farmacodinámica . [2] (+) - 3-PPP es el enantiómero que actúa como agonista de los receptores sigma; [3] también es un agonista de los receptores presinápticos y postsinápticos D 2 . [2] Por el contrario, (-) - 3-PPP, también conocido como preclamol ( DCI ), actúa como un agonista de los receptores D 2 presinápticos pero como un antagonista de los receptores D 2 postsinápticos y tiene efectos antipsicóticos . [2] [4] También se ha informado que el 3-PPP es un inhibidor de la recaptación de monoaminas y posiblemente actúa en los receptores adrenérgicos o en algún otro receptor no sigma. [5]

Ver también [ editar ]

  • 4-PPBP
  • Alazocine
  • OSU-6162
  • PF-219,061

Referencias [ editar ]

  1. ^ Hellewell SB, Bowen WD (1990). "Un sitio de unión similar a sigma en células de feocromocitoma de rata (PC12): la afinidad disminuida por (+) - benzomorfanos y el peso molecular más bajo sugieren una forma de receptor sigma diferente de la del cerebro de cobaya". Brain Res . 527 (2): 244-253. doi : 10.1016 / 0006-8993 (90) 91143-5 . PMID  2174717 .
  2. ↑ a b c d Hjorth S, Carlsson A, Clark D, Svensson K, Wikström H, Sanchez D, Lindberg P, Hacksell U, Arvidsson LE, Johansson A (1983). "Acciones agonistas y antagonistas del receptor central de dopamina de los enantiómeros de 3-PPP". Psicofarmacología . 81 (2): 89–99. doi : 10.1007 / bf00428999 . PMID 6415751 . 
  3. ↑ a b Hellewell SB, Bruce A, Feinstein G, Orringer J, Williams W, Bowen WD (1994). "El hígado y el riñón de rata contienen altas densidades de receptores sigma 1 y sigma 2: caracterización por unión de ligando y etiquetado de fotoafinidad". EUR. J. Pharmacol . 268 (1): 9-18. doi : 10.1016 / 0922-4106 (94) 90115-5 . PMID 7925616 . 
  4. ^ Jeffrey S. Albert (6 de junio de 2012). Objetivos y terapias emergentes para la esquizofrenia . John Wiley e hijos. págs. 64–. ISBN 978-1-118-30940-7.
  5. ^ Informes anuales en química medicinal . Prensa académica. 5 de octubre de 1993. págs. 14–. ISBN 978-0-08-058372-3.