El receptor 1B de 5-hidroxitriptamina, también conocido como receptor 5-HT 1B , es una proteína que en los seres humanos está codificada por el gen HTR1B . [5] [6] El receptor 5-HT 1B es un subtipo de receptor 5-HT . [7]
HTR1B | |||||||||||||||||||||||||
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Identificadores | |||||||||||||||||||||||||
Alias | HTR1B , 5-HT1B, 5-HT1DB, HTR1D2, HTR1DB, S12, 5-HT-1B, 5-HT-1D-beta, receptor de 5-hidroxitriptamina 1B | ||||||||||||||||||||||||
Identificaciones externas | OMIM : 182131 MGI : 96274 HomoloGene : 669 GeneCards : HTR1B | ||||||||||||||||||||||||
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Ortólogos | |||||||||||||||||||||||||
Especies | Humano | Ratón | |||||||||||||||||||||||
Entrez |
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Ensembl |
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UniProt |
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Ubicación (UCSC) | Crónicas 6: 77,46 - 77,46 Mb | Crónicas 9: 81,63 - 81,63 Mb | |||||||||||||||||||||||
Búsqueda en PubMed | [3] | [4] | |||||||||||||||||||||||
Wikidata | |||||||||||||||||||||||||
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Distribución y función de los tejidos
Los receptores 5-HT 1B están ampliamente distribuidos por todo el sistema nervioso central y las concentraciones más altas se encuentran en la corteza frontal , los ganglios basales , el cuerpo estriado y el hipocampo . [8] La función del receptor 5-HT 1B difiere según su ubicación. En la corteza frontal, se cree que actúa como un receptor postsináptico que inhibe la liberación de dopamina . En los ganglios basales y el cuerpo estriado, la evidencia sugiere que la señalización 5-HT actúa sobre un autorreceptor , inhibiendo la liberación de serotonina [9] y disminuyendo la transmisión glutamatérgica al reducir la frecuencia del potencial postsináptico excitador en miniatura (mEPSP), [10] respectivamente. En el hipocampo, un estudio reciente ha demostrado que la activación de postsináptica 5-HT 1B heterorreceptores produce una facilitación de la transmisión sináptica excitatoria que se altera en la depresión. [11] Cuando se trazó la expresión de 5-HT 1B en la corteza humana a lo largo de la vida, se observaron cambios significativos durante la adolescencia, de una manera que está fuertemente correlacionada con la expresión de 5-HT 1E . [12]
Fuera del cerebro, la activación del receptor 5-HT 1B también tiene efectos vasculares, como vasoconstricción pulmonar . Además, el bloqueo de la señalización del receptor 5-HT 1B aumenta el número de osteoblastos , la masa ósea y la tasa de formación de hueso. [13]
Se ha informado que los ratones knockout que carecen del gen 5-HT 1B tienen una mayor preferencia por el alcohol, aunque estudios posteriores no lograron replicar tales anomalías en el consumo de alcohol. [14] También se ha informado que estos ratones tienen una menor medida de ansiedad (como en la prueba del laberinto positivo elevado ) y una mayor medida de agresión. [14]
En condiciones basales, los ratones knockout presentan un fenotipo "normal" y muestran una preferencia por la sacarosa (la falta de preferencia por la sacarosa se considera una medida de anhedonia). Sin embargo, después de someterse a un tratamiento de estrés crónico impredecible para inducir un fenotipo "similar a la depresión", estos animales no se benefician de la administración de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). [11] [ verificación fallida ]
Ligandos
Agonistas
- Ergotamina (vasoconstrictor en la migraña)
- Oximetazolina
- Sumatriptán (vasoconstrictor en la migraña)
- Zolmitriptán
- 5-carboxamidotriptamina
- CGS-12066A
- CP-93,129 (de acción periférica)
- CP-94,253
- CP-122,288 (agonista mixto 5-HT 1B / 1D )
- CP-135,807 (agonista mixto 5-HT 1B / 1D )
- RU-24969 (agonista mixto 5-HT 1A / 1B )
Agonistas parciales
- Ziprasidona ( antipsicótico )
- Asenapina ( antipsicótico )
- Vortioxetina ( antidepresivo )
Antagonistas y agonistas inversos
- Metiotepina ( antipsicótico )
- Yohimbina ( afrodisíaco )
- Metergoline
- Aripiprazol
- Isamoltano
- AR-A000002 [15]
- SB-216,641
- SB-224,289 (agonista inverso) [16]
- SB-236,057 (agonista inverso) [17]
Acción indeterminada
- Dextrometorfano ( supresor de la tos ) [18]
Genética
En los seres humanos, la proteína está codificada por el gen HTR1B .
Se examinó una variante genética en la región promotora, A-161T , con respecto a los rasgos de personalidad y no mostró ningún efecto importante. [19]
Ver también
- Receptor 5-HT 1
- Receptor 5-HT
Referencias
- ^ a b c GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000135312 - Ensembl , mayo de 2017
- ^ a b c GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000049511 - Ensembl , mayo de 2017
- ^ "Referencia humana de PubMed:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
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Otras lecturas
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enlaces externos
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- Ubicación del genoma humano HTR1B y página de detalles del gen HTR1B en UCSC Genome Browser .
- Resumen de toda la información estructural disponible en el PDB para UniProt : P28222 (receptor 1B de 5-hidroxitriptamina) en PDBe-KB .
Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .