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ADME es una abreviatura en farmacocinética y farmacología de " absorción , distribución , metabolismo y excreción " y describe la disposición de un compuesto farmacéutico dentro de un organismo . Todos los cuatro criterios influyen en los niveles de fármaco y la cinética de exposición del fármaco a los tejidos y, por tanto, influyen en el rendimiento y la actividad farmacológica del compuesto como fármaco . A veces, liberación y / o toxicidad. también se consideran, lo que produce LADME, ADMET o LADMET.

Para que un compuesto llegue a un tejido, por lo general debe introducirse en el torrente sanguíneo , a menudo a través de superficies mucosas como el tracto digestivo ( absorción intestinal ), antes de ser absorbido por las células diana. Factores como la escasa solubilidad de los compuestos, el tiempo de vaciado gástrico, el tiempo de tránsito intestinal, la inestabilidad química en el estómago y la incapacidad de penetrar la pared intestinal pueden reducir el grado de absorción de un fármaco después de la administración oral. La absorción determina críticamente la biodisponibilidad del compuesto . Los medicamentos que se absorben mal cuando se toman por vía oral deben administrarse de alguna manera menos deseable, como por vía intravenosa o por inhalación.(por ejemplo, zanamivir ). Las vías de administración son una consideración importante.

El compuesto debe llevarse a su sitio efector, con mayor frecuencia a través del torrente sanguíneo. A partir de ahí, el compuesto puede distribuirse en músculos y órganos, generalmente en diferentes grados. Tras su entrada en la circulación sistémica, ya sea por inyección intravascular o por absorción desde cualquiera de los diversos sitios extracelulares, el fármaco se somete a numerosos procesos de distribución que tienden a disminuir su concentración plasmática.

La distribución se define como la transferencia reversible de un fármaco de un compartimento a otro. Algunos factores que afectan la distribución del fármaco incluyen tasas de flujo sanguíneo regional, tamaño molecular, polaridad y unión a proteínas séricas, formando un complejo. La distribución puede ser un problema grave en algunas barreras naturales como la barrera hematoencefálica .

Los compuestos comienzan a descomponerse tan pronto como ingresan al cuerpo. La mayor parte del metabolismo de los fármacos de molécula pequeña se lleva a cabo en el hígado mediante enzimas redox , denominadas enzimas del citocromo P450 . A medida que ocurre el metabolismo, el compuesto inicial (padre) se convierte en nuevos compuestos llamados metabolitos . Cuando los metabolitos son farmacológicamente inertes, el metabolismo desactiva la dosis administrada del fármaco original y esto suele reducir los efectos en el organismo. Los metabolitos también pueden ser farmacológicamente activos, a veces más que el fármaco original (ver profármaco ).

Los compuestos y sus metabolitos deben eliminarse del cuerpo por excreción , generalmente a través de los riñones (orina) o en las heces. A menos que la excreción sea completa, la acumulación de sustancias extrañas puede afectar negativamente al metabolismo normal.


Procesos en farmacocinética