AM-6545 es un fármaco que actúa como un antagonista silencioso selectivo periféricamente para el receptor CB 1 y fue desarrollado para el tratamiento de la obesidad . Se han comercializado otros antagonistas de cannabinoides como rimonabant para esta aplicación, pero posteriormente se han retirado de la venta debido a efectos secundarios mediados centralmente, como depresión y náuseas . Debido a que AM-6545 no atraviesa la barrera hematoencefálica en un grado significativo, no produce este tipo de efectos secundarios, pero aún así se ha demostrado que reduce eficazmente el apetito y el consumo de alimentos en estudios con animales. [1][2] [3] [4]
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.216.518 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 26 H 23 Cl 2 N 5 O 3 S |
Masa molar | 556,46 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Ver también
- CB-13 : un agonista cannabinoide periféricamente selectivo
- O-2050 - un antagonista silencioso CB 1 centralmente activo
- La metilnaltrexona - un periféricamente selectivos mu opioide receptor antagonista
- TM-38837 : otro antagonista cannabinoide periférico selectivo
Referencias
- ^ Tam J, Vemuri VK, Liu J, Bátkai S, Mukhopadhyay B, Godlewski G, Osei-Hyiaman D, Ohnuma S, Ambudkar SV, Pickel J, Makriyannis A, Kunos G (agosto de 2010). "El bloqueo del receptor cannabinoide periférico CB1 mejora el riesgo cardiometabólico en modelos de ratón de obesidad" . La Revista de Investigación Clínica . 120 (8): 2953–66. doi : 10.1172 / JCI42551 . PMC 2912197 . PMID 20664173 .
- ^ Randall PA, Vemuri VK, Segovia KN, Torres EF, Hosmer S, Nunes EJ, Santerre JL, Makriyannis A , Salamone JD (noviembre de 2010). "El nuevo antagonista de cannabinoides CB1 AM6545 suprime la ingesta de alimentos y el comportamiento reforzado con alimentos" . Farmacología Bioquímica y Comportamiento . 97 (1): 179–84. doi : 10.1016 / j.pbb.2010.07.021 . PMC 3522179 . PMID 20713079 .
- ^ Cluny NL, Vemuri VK, Chambers AP, Limebeer CL, Bedard H, Wood JT, Lutz B, Zimmer A, Parker LA, Makriyannis A, Sharkey KA (octubre de 2010). "Un nuevo antagonista del receptor de cannabinoides restringido periféricamente, AM6545, reduce la ingesta de alimentos y el peso corporal, pero no causa malestar, en roedores" . Revista británica de farmacología . 161 (3): 629–42. doi : 10.1111 / j.1476-5381.2010.00908.x . PMC 2990160 . PMID 20880401 .
- ^ Järbe TU, LeMay BJ, Vemuri VK, Vadivel SK, Zvonok A, Makriyannis A (agosto de 2011). "Mediación central y bloqueo diferencial por cannabinérgicos de los efectos del estímulo discriminativo del antagonista del receptor cannabinoide CB1 rimonabant en ratas" . Psicofarmacología . 216 (3): 355–65. doi : 10.1007 / s00213-011-2226-3 . PMC 3727221 . PMID 21369753 .