AZD-1940 es un fármaco desarrollado por AstraZeneca , que es un agonista cannabinoide periféricamente selectivo que se une con alta afinidad a los receptores CB 1 y CB 2 . Fue desarrollado para el tratamiento del dolor neuropático , pero aunque mostró una buena selectividad periférica en estudios con animales, [1] en los ensayos clínicos en humanos no demostró una eficacia analgésica suficiente y produjo efectos secundarios inesperadamente fuertes asociados con la actividad cannabinoide central, y también lo fue descontinuado de un mayor desarrollo. [2] [3]
^ Schou M, Varnäs K, Jucaite A, Gulyás B, Halldin C, Farde L (abril de 2013). "Radiomarcaje del agonista del receptor de cannabinoides AZD1940 con microdosificación de carbono-11 y PET en primates no humanos". Medicina y Biología Nuclear . 40 (3): 410–4. doi : 10.1016 / j.nucmedbio.2012.10.011 . PMID 23352602 .
^ Kalliomäki J, Segerdahl M, Webster L, Reimfelt A, Huizar K, Annas P, et al. (Enero 2013). "Evaluación de la eficacia analgésica de AZD1940, un agonista cannabinoide novedoso, en el dolor postoperatorio después de la extirpación quirúrgica del tercer molar inferior". Diario escandinavo del dolor . 4 (1): 17-22. doi : 10.1016 / j.sjpain.2012.08.004 . PMID 29913883 . S2CID 49302159 .
^ Kalliomäki J, Annas P, Huizar K, Clarke C, Zettergren A, Karlsten R, Segerdahl M (marzo de 2013). "Evaluación de la eficacia analgésica y los efectos psicoactivos de AZD1940, un nuevo agonista cannabinoide de acción periférica, en el dolor e hiperalgesia inducidos por capsaicina humana". Farmacología y fisiología clínica y experimental . 40 (3): 212–8. doi : 10.1111 / 1440-1681.12051 . PMID 23324098 . S2CID 1630384 .
vtmi Moduladores del receptor de cannabinoides
Receptor ( ligandos )
CB 1
Agonistas (abreviado; ver aquí para más) : 2-AG
2-EDAD (éter de noladina)
11-hidroxi-THC
α-amirina · β-amirina
AB-CHMINACA
AM-1172
AM-1220
AM-1221
AM-1235
AM-2201
AM-2232
Anandamida
Arvanil
AZ-11713908
Cannabinol
CB-13
CP 47 497
CP 55,940
Dimetilheptilpirano
DEA
ECG
EGCG
Epicatequina
Gallocatechol (gallocatequina)
Honokiol
HU-210
JWH-007
JWH-015
JWH-018
JWH-073
Kavain
L-759,633
Levonantradol
Menabitan
Nabilona
Nabitan
NADA
O-1812
Oleamida
Pravadoline
Serinolamida A
THC (dronabinol)
UR-144
GANAR 55,212-2
Yangonin
Antagonistas: AM-251
AM-6545
Cannabidiol
Cannabigerol
Drinabant
Falcarinol (carotatoxina)
Hemopresina
Ibipinabant
LY-320,135
MK-9470
NESS-0327
O-2050
Otenabant
PF-514273
PipISB
Rimonabant
Rosonabant
Surinabant
Taranabant
THCV
TM-38837
VCHSR
Virodhamine
Anticuerpos: Brizantin (Бризантин)
Dietressa (Диетресса)
Desconocido / sin clasificar: MAFP
CB 2
Agonistas: 2-AG
2-EDAD (éter de noladina)
3,3'-diindolilmetano
4-O-metilhonokiol
α-amirina · β-amirina
A-796,260
A-834,735
A-836,339
AM-1172
AM-1221
AM-1235
AM-1241
AM-2232
Anandamida
AZ-11713908
Cannabinol
Cariofileno
CB-13
CBS-0550
CP 55,940
GW-405,833 (L-768,242)
GW-842,166X
HU-308
JTE 7-31
JWH-007
JWH-015
JWH-018
JWH-73
JWH-133
L-759,633
L-759,656
Lenabasum (anabasum)
Magnolol
MDA-19
Nabitan
NADA
Olorinab (APD-371)
PF-03550096
S-444,823
SER-601
Serinolamida A
UR-144
Tedalinab
THC (dronabinol)
THCV
Tetrahidromagnolol
Virodhamine
Antagonistas: 4-O-Metilhonokiol
AM-630
BML-190
Cannabidiol
Honokiol
JTE-907
SR-144,528
GANAR 54,461
GANAR 56,098
NAGly ( GPR18 )
Agonistas: cannabidiol anormal
ACPA
AM251
Anandamida
Cannabidiol
NADGly
THC (dronabinol)
O-1602
Antagonistas: PSB-CB5
O-1918
GPR55
Agonistas: 2-AGE (éter de noladina)
2-ALPI
Cannabidiol anormal
AM-251
CID1011163
CID1252842
CID1792579
CP 55,940
GSK-494581A
Lisofosfatidilinositol
ML-184
ML-185
ML-186
O-1602
Oleoiletanolamida
Palmitoiletanolamida
THC (dronabinol)
Antagonistas: cannabidiol
CID-16020046
ML-191
ML-192
ML-193
O-1918
PSB-SB-487
PSB-SB-1202
PSB-SB-1203
Tetrahidromagnolol
GPR119
Agonistas: 2-Oleoilglicerol
Anandamida
APD668
AR-231,453
Como-1269574
MBX-2982
N-Oleoildopamina
Oleoiletanolamida
Olvanil
PSN-375,963
PSN-632,408
Sin clasificar
Agonistas: Revosimeline
Transportador ( moduladores )
eCBTs
Inhibidores: 5'-DMH-CBD
AM-404
AM-1172
Araquidonoil serotonina
Arvanil
Cannabidiol
Guineensina
LY-2183240
O-2093
OMDM-2
Paracetamol (acetaminofén)
SB-FI-26
UCM-707
URB-597
VDM-11
WOBE490
WOBE491
WOBE492
Enzima ( moduladores )
FAAH
Inhibidores: ácido 4-nonilfenilborónico
AACOCF 3
AM-404
Araquidonoil serotonina
BIA 10-2474
Biochanina A
Genisteína
IDFP
JNJ-1661010
JNJ-42165279
JZL-195
Kaempferol
LY-2183240
MAFP
Palmitoilisopropilamida
Paracetamol (acetaminofén)
PF-3845
PF-04457845
PF-750
SA-47
SA-57
TAK 21d
TC-F 2
UCM710
URB-597
Activadores: PDP-EA
MAGL
Inhibidores: ABX-1431
IDFP
JJKK 048
JW 642
JZL-184
JZL-195
JZP-361
KML 29
MAFP
MJN110
NAM
Pristimerin
URB-602
ABHD6
Inhibidores: JZP-169
JZP-430
KT182
KT185
KT195
KT203
LEI-106
ML294
ML295
ML296
UCM710
WWL-70
ABHD12
Inhibidores: ácido betulínico
Ácido maslínico
MAFP
Ácido oleanólico
Orlistat (tetrahidrolipstatina)
Ácido ursólico
Otros
Precursores: fosfatidiletanolamina
NUCA
Diacilglicerol
Otros: 2-PG (potencia directamente la actividad de 2-AG en el receptor CB 1 )
ARN-272 (inhibidor del transportador de anandamida similar a FAAH)
Ver también
Receptores / moduladores de señalización
Cannabinoides (cannabinoides por estructura)
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