La acarbosa ( DCI ) [1] [2] es un fármaco antidiabético que se utiliza para tratar la diabetes mellitus tipo 2 y, en algunos países, la prediabetes . Es un genérico vendido en Europa y China como Glucobay ( Bayer AG ), en Norteamérica como Precose ( Bayer Pharmaceuticals ) y en Canadá como Prandase ( Bayer AG ). Es barato y popular en China, pero no en los EE. UU. Un médico explica que el uso en los EE. UU. Es limitado porque no es lo suficientemente potente como para justificar los efectos secundarios de la diarrea y la flatulencia. [3]Sin embargo, un gran estudio reciente concluye que "la acarbosa es eficaz, segura y bien tolerada en una gran cohorte de pacientes asiáticos con diabetes tipo 2". [4] Una posible explicación de las opiniones divergentes es la observación de que la acarbosa es significativamente más eficaz en pacientes que consumen una dieta oriental relativamente alta en carbohidratos. [5]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Glucobay, Precose, Prandase |
Otros nombres | (2 R , 3 R , 4 R , 5 S , 6 R ) -5 - {[(2 R , 3 R , 4 R , 5 S , 6 R ) -5- {[(2 R , 3 R , 4 S , 5 S , 6 R ) -3,4-dihidroxi-6-metil- 5 - {[(1 S , 4 R , 5 S , 6 S ) -4,5,6-trihidroxi-3- (hidroximetil) ciclohex-2-en-1-il] amino} tetrahidro- 2H -piran-2-il] oxi} -3,4-dihidroxi- 6- (hidroximetil) tetrahidro- 2H -piran-2-il] oxi} - 6- (hidroximetil) tetrahidro- 2H -piran-2,3,4-triol |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a696015 |
Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Por vía oral ( tabletas ) |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | Extremadamente bajo |
Metabolismo | Tracto gastrointestinal |
Vida media de eliminación | 2 horas |
Excreción | Renal (menos del 2%) |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.054.555 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 25 H 43 N O 18 |
Masa molar | 645,608 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Es un bloqueador del almidón e inhibe la alfa glucosidasa , una enzima intestinal que libera glucosa de los carbohidratos más grandes . Está compuesto por un resto de acarviosina con una maltosa en el extremo reductor.
Mecanismo de acción
La acarbosa inhibe las enzimas ( glucósido hidrolasas ) necesarias para digerir los carbohidratos , específicamente, las enzimas alfa-glucosidasa en el borde en cepillo del intestino delgado y la alfa-amilasa pancreática .
La alfa-amilasa pancreática hidroliza los almidones complejos a oligosacáridos en la luz del intestino delgado, mientras que las alfa-glucosidasas intestinales unidas a la membrana hidrolizan los oligosacáridos , trisacáridos y disacáridos en glucosa y otros monosacáridos en el intestino delgado. La inhibición de estos sistemas enzimáticos reduce la velocidad de digestión de los carbohidratos complejos. Se absorbe menos glucosa porque los carbohidratos no se descomponen en moléculas de glucosa. En pacientes diabéticos , el efecto a corto plazo de estas terapias con medicamentos es disminuir los niveles actuales de glucosa en sangre; el efecto a largo plazo es una reducción del nivel de HbA 1c . [6] Esta reducción promedia una disminución absoluta del 0,7%, que es una disminución de aproximadamente el 10% en los valores típicos de HbA 1c en los estudios de diabetes. [7]
Terapia de combinación
La combinación de acarbosa con metformina da como resultado mayores reducciones de HbA1c , glucosa en sangre en ayunas y glucosa posprandial que cualquier agente solo. [8]
Dosificación
Dado que la acarbosa previene la digestión de los carbohidratos complejos, el medicamento debe tomarse al comienzo de las comidas principales (con el primer bocado de la comida). Además, la cantidad de carbohidratos complejos en la comida determinará la efectividad de la acarbosa para disminuir la hiperglucemia posprandial . Los adultos pueden tomar dosis de 25 mg 3 veces al día, aumentando a 100 mg 3 veces al día. Sin embargo, la dosis máxima por día es de 600 mg. [ cita requerida ]
Efectos secundarios
Dado que la acarbosa previene la degradación de los carbohidratos complejos en glucosa, algunos carbohidratos permanecerán en el intestino y llegarán al colon. En el colon , las bacterias digieren los carbohidratos complejos, provocando efectos secundarios gastrointestinales como flatulencia (78% de los pacientes) y diarrea (14% de los pacientes). Dado que estos efectos están relacionados con la dosis, en general se recomienda comenzar con una dosis baja y aumentar gradualmente la dosis hasta la cantidad deseada. Un estudio encontró que los efectos secundarios gastrointestinales disminuyeron significativamente (del 50% al 15%) durante 24 semanas, incluso con una dosis constante. [9]
Si un paciente que usa acarbosa sufre un episodio de hipoglucemia , el paciente debe ingerir algo que contenga monosacáridos , como tabletas o gel de glucosa (GlucoBurst, Insta-Glucose, Glutose, Level One) y se debe llamar a un médico. Debido a que la acarbosa bloquea la descomposición del azúcar de mesa y otros azúcares complejos, el jugo de frutas o los alimentos con almidón no revertirán eficazmente un episodio de hipoglucemia en un paciente que toma acarbosa. [10]
Se ha informado de hepatitis con el uso de acarbosa. Por lo general, desaparece cuando se suspende el medicamento. [11] Por lo tanto, se deben controlar las enzimas hepáticas antes y durante el uso de este medicamento.
Extensión de vida
En estudios realizados por tres laboratorios independientes por los EE.UU. Instituto Nacional sobre el Envejecimiento 's programa de pruebas de la intervención , la acarbosa se mostró a extender la vida de los ratones hembra en un 5% y el de los ratones macho en un 22%. [12] [13]
Referencias
- ^ J. Elks; CR Ganellin (1990). El diccionario de drogas: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías . Saltador. págs. 1–. doi : 10.1007 / 978-1-4757-2085-3 . ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ "Denominaciones comunes internacionales para sustancias farmacéuticas. Denominaciones comunes internacionales recomendadas (Rec. INN): Lista 19" (PDF) . Organización Mundial de la Salud. 1979 . Consultado el 9 de noviembre de 2016 .
- ^ Kresge N (21 de noviembre de 2011). "La sed de China por nuevos medicamentos para la diabetes amenaza el liderazgo de Bayer" . Semana Empresarial de Bloomberg. Archivado desde el original el 21 de noviembre de 2011 . Consultado el 15 de abril de 2016 .
- ^ Zhang W, Kim D, Philip E, Miyan Z, Barykina I, Schmidt B, Stein H (abril de 2013). "Un estudio observacional multinacional para investigar la eficacia, seguridad y tolerabilidad de la acarbosa como complemento o monoterapia en una variedad de pacientes: el estudio Gluco VIP". Investigación clínica de fármacos . 33 (4): 263–74. doi : 10.1007 / s40261-013-0063-3 . PMID 23435929 . S2CID 207483590 .
- ^ Zhu Q, Tong Y, Wu T, Li J, Tong N (junio de 2013). "Comparación del efecto hipoglucemiante de la monoterapia con acarbosa en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 que consumen una dieta oriental u occidental: un metanálisis sistemático". Terapéutica clínica . 35 (6): 880–99. doi : 10.1016 / j.clinthera.2013.03.020 . PMID 23602502 .
- ^ Terapia farmacológica en enfermería , 2ª edición.
- ^ Scheen AJ (septiembre de 1998). "Eficacia clínica de la acarbosa en diabetes mellitus: una revisión crítica de ensayos controlados". Diabetes y metabolismo . 24 (4): 311-20. PMID 9805641 .
- ^ Hedrington MS, Davis SN (2019). "Consideraciones al utilizar inhibidores de la alfa-glucosidasa en el tratamiento de la diabetes tipo 2". Opinión de expertos sobre farmacoterapia . 20 (18): 2229–2235. doi : 10.1080 / 14656566.2019.1672660 . PMID 31593486 .
- ^ Hoffmann J, Spengler M (diciembre de 1997). "Eficacia de la monoterapia de 24 semanas con acarbosa, metformina o placebo en pacientes con NIDDM tratados con dieta: el estudio Essen-II". La Revista Estadounidense de Medicina . 103 (6): 483–90. doi : 10.1016 / S0002-9343 (97) 00252-0 . PMID 9428831 .
- ^ "Acarbose" . Información sobre medicamentos de MedlinePlus .
- ^ "Acarbose: hepatitis: Francia, España" . Boletín de la OMS sobre productos farmacéuticos . 1999.
- ^ Harrison DE, Strong R, Allison DB, Ames BN, Astle CM, Atamna H, Fernandez E, Flurkey K, Javors MA, Nadon NL, Nelson JF, Pletcher S, Simpkins JW, Smith D, Wilkinson JE, Miller RA (2014) . "La acarbosa, el 17-α-estradiol y el ácido nordihidroguaiarético extienden la vida útil del ratón preferentemente en los machos" . Célula de envejecimiento . 13 (2): 273–282. doi : 10.1111 / acel.12170 . PMC 3954939 . PMID 24245565 .
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enlaces externos
- "Acarbose" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Sondando el páncreas" - por Craig D. Reid, Ph.D. (Artículo para consumidores de la FDA de EE. UU.)