Acipimox (nombre comercial Olbetam en Europa) es un derivado de la niacina que se utiliza como agente reductor de lípidos . Reduce los niveles de triglicéridos y aumenta el colesterol HDL . Puede tener efectos adversos menos marcados que la niacina, aunque no está claro si la dosis recomendada es tan eficaz como las dosis estándar de niacina.
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Olbetam |
AHFS / Drugs.com | Información sobre medicamentos del Reino Unido |
Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 100% |
Enlace proteico | Ninguno |
Metabolismo | Ninguno |
Vida media de eliminación | Fase 1: 2 horas Fase 2: 12-14 horas |
Excreción | Renal |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.051.736 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 6 H 6 N 2 O 3 |
Masa molar | 154,125 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Contraindicaciones
Las contraindicaciones son úlceras pépticas , hemorragia aguda, ataque cardíaco reciente , insuficiencia cardíaca aguda descompensada y enfermedad renal crónica grave . [1]
Efectos adversos
Al igual que con la niacina y fármacos relacionados, los efectos adversos más comunes son sofocos (asociados con prostaglandina D 2 [2] ) y alteraciones gastrointestinales como indigestión , que ocurren en al menos el 10% de los pacientes. [1] El rubor se puede reducir tomando aspirina de 20 a 30 minutos antes de tomar acipimox. También se han descrito palpitaciones . [ cita requerida ] Las dosis altas pueden causar dolor de cabeza, [3] y precipitar la gota . [ cita requerida ] En contraste con la niacina, en los estudios no se ha encontrado deterioro de la tolerancia a la glucosa ni trastornos de la función hepática, incluso con dosis altas de acipimox. [1] [3]
Interacciones
No se conocen interacciones con otros fármacos. En teoría, la combinación con estatinas y fibratos podría aumentar la incidencia de mialgia . El alcohol puede aumentar el riesgo de enrojecimiento. [1] [3]
Farmacología
Mecanismo de acción
Al igual que la niacina, acipimox actúa sobre el receptor de niacina 1 , inhibiendo la enzima triglicérido lipasa . Esto reduce la concentración de ácidos grasos en el plasma sanguíneo y su entrada al hígado. En consecuencia, se reduce la producción de colesterol VLDL en el hígado, lo que conduce indirectamente a una reducción del LDL y al aumento del colesterol HDL. [1] [2]
Farmacocinética
Acipimox se absorbe completamente en el intestino. No se une a las proteínas del plasma sanguíneo y no se metaboliza. La eliminación se produce en dos fases, la primera con una vida media de dos horas y la segunda de 12 a 14 horas. La sustancia se elimina por vía renal. [1]
Referencias
- ^ a b c d e f Haberfeld H, ed. (2015). Austria-Codex (en alemán). Viena: Österreichischer Apothekerverlag.
- ^ a b Benyó Z, Gille A, Kero J, Csiky M, Suchánková MC, Nüsing RM, et al. (Diciembre de 2005). "GPR109A (PUMA-G / HM74A) media el enrojecimiento inducido por ácido nicotínico" . La Revista de Investigación Clínica . 115 (12): 3634–40. doi : 10.1172 / JCI23626 . PMC 1297235 . PMID 16322797 .
- ^ a b c Dinnendahl V, Fricke U, eds. (1989). Arzneistoff-Profile (en alemán). 1 (6 ed.). Eschborn, Alemania: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.