Adatanserina ( WY-50324 , SEB-324 ) es una mezcla de 5-HT 1A receptor agonista parcial y 5-HT 2A y 5-HT 2C receptor antagonista . [1] [2] [3] Wyeth lo estaba desarrollando como antidepresivo, pero finalmente no se utilizó. [3] [4]
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Datos clinicos | |
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Código ATC |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 21 H 31 N 5 O |
Masa molar | 369,513 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Se ha demostrado que la adantaserina es neuroprotectora contra la excitotoxicidad glutamatérgica inducida por isquemia , un efecto que parece estar mediado por el bloqueo del receptor 5-HT 2A . [5]
Ver también
Referencias
- ^ Singh A, Lucki I (abril de 1993). "Actividad antidepresiva de compuestos con eficacia variable en los receptores 5-HT1A". Neurofarmacología . 32 (4): 331–40. doi : 10.1016 / 0028-3908 (93) 90153-T . PMID 8497336 . S2CID 38611829 .
- ^ Kleven MS, Koek W (febrero de 1996). "Caracterización farmacológica de las propiedades in vivo de los ansiolíticos agonistas mixtos de 5-HT1A / antagonistas de 5-HT2A / 2C putativos. I. Efectos anti-castigo en la paloma" . La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 276 (2): 388–97. PMID 8632301 .
- ^ a b Abou-Gharbia MA, Childers WE, Fletcher H, et al. (Diciembre de 1999). "Síntesis y SAR de adatanserina: nuevas adamantil aril y heteroarilpiperazinas con actividad dual de serotonina 5-HT (1A) y 5-HT (2) como posibles agentes ansiolíticos y antidepresivos". Revista de química medicinal . 42 (25): 5077–94. doi : 10.1021 / jm9806704 . PMID 10602693 .
- ^ Stahl, SM (2000). Psicofarmacología esencial: base neurocientífica y aplicación práctica . Cambridge, Reino Unido: Cambridge University Press. pag. 262 . ISBN 0-521-64615-4.
adatanserin.
- ^ Dawson LA, Galandak J, Djali S (marzo de 2002). "Atenuación del flujo isquémico de aminoácidos endógenos por el nuevo ligando del receptor 5-HT (1A) / 5-HT (2) adatanserina". Neurochemistry International . 40 (3): 203–9. doi : 10.1016 / S0197-0186 (01) 00082-1 . PMID 11741003 . S2CID 24104458 .