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Adipiplon ( NG2-73 ) es un fármaco ansiolítico desarrollado por Neurogen Corporation . Tiene efectos similares a los de las benzodiazepinas , pero es estructuralmente distinto y, por lo tanto, se clasifica como ansiolítico no benzodiazepínico .

Adipiplon es un subtipo - selectivo GABA A receptor agonista parcial , que se une preferentemente a la α 3 subtipo. Esto es significativo ya que, si bien se han desarrollado varios fármacos no benzodiazepínicos anteriores que son selectivos para α 2/3 sobre los otros subtipos, adipiplon es uno de los primeros fármacos seleccionados para el desarrollo clínico que es capaz de discriminar entre α 2 y α 3 , así como como mostrando poca afinidad por los subtipos α 1 o α 5 - alpidem es selectivo para α 3 sobre α 2, pero todavía tiene una afinidad moderada por α 1 , mientras que adipiplon es altamente selectivo α 3 con poca afinidad por α 1 , α 2 o α 5 .

Adipiplon se está investigando como un medicamento potencial para el tratamiento de la ansiedad y el insomnio , y en 2008 se estaba utilizando en ensayos de fase IIb. [1] [2] [3] Estos ensayos se suspendieron después de que se descubrieron efectos secundarios significativos al día siguiente. [4]

Ver también [ editar ]

Referencias [ editar ]

  1. Pipeline Summary GABA: Adipiplon Archivado el 11 de abril de 2008 en Wayback Machine.
  2. ^ Neurogen anuncia datos clínicos y preclínicos de Adipiplon
  3. ^ Conoce a Adipiplon: The New Insomnia Drug Archivado el 15 de abril de 2008 en Wayback Machine
  4. ^ Neurogen anuncia la suspensión del estudio de insomnio con Adipiplon