Adipiplon Datos clinicos Vías de administración Oral Código ATC Estatus legal Estatus legal Identificadores 7 - [(2- (3-fluoropiridin-2-il) -1H-imidazol-1-il) metil] -2-metil-8-propil- [1,2,4] triazolo [1,5-c] pirimidina
Número CAS ChemSpider UNII KEGG CHEMBL Tablero CompTox ( EPA ) Datos químicos y físicos Fórmula C 18 H 18 F N 7 Masa molar 351,389 g · mol −1 Modelo 3D ( JSmol ) EnChI = 1S / C18H18FN7 / c1-3-5-13-15 (22-11-26-17 (13) 23-12 (2) 24-26) 10-25-9-8-21-18 (25) 16-14 (19) 6-4-7-20-16 / h4,6-9,11H, 3,5,10H2,1-2H3
Y Clave: UAMAIHOEGLEXSV-UHFFFAOYSA-N
Y norte Y (¿qué es esto?) (verificar)
Adipiplon ( NG2-73 ) es un fármaco ansiolítico desarrollado por Neurogen Corporation . Tiene efectos similares a los de las benzodiazepinas , pero es estructuralmente distinto y, por lo tanto, se clasifica como ansiolítico no benzodiazepínico .
Adipiplon es un subtipo - selectivo GABA A receptor agonista parcial , que se une preferentemente a la α 3 subtipo. Esto es significativo ya que, si bien se han desarrollado varios fármacos no benzodiazepínicos anteriores que son selectivos para α 2/3 sobre los otros subtipos, adipiplon es uno de los primeros fármacos seleccionados para el desarrollo clínico que es capaz de discriminar entre α 2 y α 3 , así como como mostrando poca afinidad por los subtipos α 1 o α 5 - alpidem es selectivo para α 3 sobre α 2 , pero todavía tiene una afinidad moderada por α 1 , mientras que adipiplon es altamente selectivo α 3 con poca afinidad por α 1 , α 2 o α 5 .
Adipiplon se está investigando como un medicamento potencial para el tratamiento de la ansiedad y el insomnio , y en 2008 se estaba utilizando en ensayos de fase IIb. [1] [2] [3] Estos ensayos se suspendieron después de que se descubrieron efectos secundarios significativos al día siguiente. [4]
Ver también [ editar ] Referencias [ editar ] ↑ Pipeline Summary GABA: Adipiplon Archivado el 11 de abril de 2008 en Wayback Machine. ^ Neurogen anuncia datos clínicos y preclínicos de Adipiplon ^ Conoce a Adipiplon: The New Insomnia Drug Archivado el 15 de abril de 2008 en Wayback Machine ^ Neurogen anuncia la suspensión del estudio de insomnio con Adipiplon
Buspirona Gepirona † Tandospirona Benzodiazepinas : AdinazolamAlprazolam Bromazepam Camazepam Clordiazepóxido Clobazam Clonazepam Clorazepato Clotiazepam Cloxazolam Diazepam # Loflazepate de etilo Etizolam Fludiazepam Halazepam Ketazolam Lorazepam # Medazepam Nordazepam Oxazepam Pinazepam Prazepam ; Otros: Alpidem ‡ Barbitúricos (p. Ej., Fenobarbital ) Carisoprodol Carbamatos (p. Ej., Meprobamato ) Clormezanona ‡ Etanol (alcohol) Etifoxina Imepitoína ; Hierbas: Kava Casquete Valeriana Gabapentina Enacarbil de gabapentina Fenibut Pregabalina ISRS (p. Ej., Escitalopram ) IRSN (p. Ej., Duloxetina ) IRAG (p. Ej., Trazodona ) TCA (p. Ej., Clomipramina # ) TeCA (p. Ej., Mirtazapina ) IMAO (por ejemplo, fenelzina ); Otros: agomelatina Bupropión Tianeptina Vilazodone Vortioxetina Bloqueadores alfa-1 (p. Ej., Prazosina ) Agonistas alfa-2 (p. Ej., Clonidina , dexmedetomidina , guanfacina ) Betabloqueantes (p. Ej., Propranolol ) Benzoctamina Cannabidiol Cicloserina Fabomotizol Hidroxicina Kanna Lavanda Lorpiprazol Mebicar Mepiprazol Nicotina Opipramol Oxaflozano ‡ Fenaglicodol Fenibut Picamilon Selank Tiagabina Tofisopam Validolum # OMS-EM‡ Retirado del mercadoEnsayos clínicos :† Fase III§ Nunca a la fase III
1,4-butanodiol 4-fluorofenibut Ácido acebúrico Baclofeno GABOB GHB ( oxibato de sodio ) GBL GVL Fenibut Tolibut
Captodiame Ciproheptadina Difenhidramina Doxilamina Hidroxicina Metapirileno Perlapina Feniramina Prometazina Propiomazina Antagonistas e inhibidores de la recaptación de serotoninaEtoperidona Nefazodona Trazodona Antidepresivos tricíclicosAmitriptilina Doxepina Trimipramina , etc. Antidepresivos tetracíclicosMianserin Mirtazapina , etc. Antipsicóticos típicosClorpromazina Tioridazina , etc. Antipsicóticos atípicosOlanzapina Quetiapina Risperidona , etc.
Clonidina Detomidina Dexmedetomidina Lofexidina Medetomidina Romifidina Tizanidina Xilacina
Trazodona Antidepresivos tricíclicosAmitriptilina Doxepina Trimipramina , etc. Antidepresivos tetracíclicosMianserin Mirtazapina , etc. Antipsicóticos típicosClorpromazina Tioridazina , etc. Antipsicóticos atípicosOlanzapina Quetiapina Risperidona , etc.
Agomelatina Melatonina Ramelteon Tasimelteon Almorexante Filorexante Lemborexant Suvorexant Gabapentina Enacarbil de gabapentina Mirogabalina Fenibut Pregabalina Cannabidiol ClorofenilalquildiolesFenpentadiol Metaglicodol Fenaglicodol Dietilpropanodiol Evoxina Fenadiazol Relajantes musculares relacionados con la guaifenesinaClorfenesina Mefenesina Mephenoxalone Metaxalona Metocarbamol Midaflur Opioides (p. Ej., Morfina ) Flor de la pasión Escopolamina Trazodona UMB68 Valnoctamida
Brometona Butanol Cloralodol Clorobutanol (cloretona) Etanol (alcohol) ( bebida alcohólica ) Etclorvinol Isobutanol Isopropanol Mentol Metanol Metilpentinol Pentanol Petricloral Propanol terc- butanol (2M2P) terc- pentanol (2M2B) Tribromoetanol Tricloroetanol Triclofos Trifluoroetanol (-) - DMBB Alobarbital Alphenal Amobarbital Aprobarbital Barbexaclone Barbital Benzobarbital Bencilbutilbarbitúrico Brallobarbital Brofebarbital Butabarbital / Secbutabarbital Butalbital Buthalital Butobarbital Butallylonal Carbubarb Crotilbarbital Ciclobarbital Ciclopentobarbital Difebarbamato Enallylpropímico Etallobarbital Eterobarb Febarbamato Heptabarb Heptobarbital Hexethal Hexobarbital Metharbital Methitural Metohexital Metilfenobarbital Narcobarbital Nealbarbital Pentobarbital Fenalmal Fenobarbital Fetarbital Primidona Probarbital Propallylonal Propilbarbital Proxibarbital El prestar Secobarbital Sigmodal Espirobarbital Talbutal Tetrabamato Tetrabarbital Tialbarbital Tiamilal Tiobarbital Tiobutabarbital Tiopental Tiotetrabarbital Valofane Vinbarbital Vinilbital Carisbamato Carisoprodol Clocental Ciclarbamato Difebarbamato Emilcamato Etinamato Febarbamato Felbamato Hexapropilato Lorbamato Mebutamato Meprobamato Nisobamato Pentabamato Fenprobamato Procymate Estiramato Tetrabamato Tybamato 6-metilapigenina Ampelopsina (dihidromiricetina) Apigenina Baicalein Baicalin Catequina EGC EGCG Hispidulina Linarin Luteolina Rc-OMe Skullcap constituyentes (por ejemplo, baicalina ) Wogonin Etomidato Metomidato Propoxato 10-metoxiyangonina 11-metoxiyangonina 11-hidroxiyangonina Desmetoxiyangonina 11-metoxi-12-hidroxidohidrokavaína 7,8-dihidroyangonina Kavain 5-hidroxicavaína 5,6-dihidroyangonina 7,8-dihidrokavaína 5,6,7,8-tetrahidroyangonina 5,6-deshidrometisticina Metisticina 7,8-dihidrometisticina Yangonin Acecarbromal Apronal (apronalide) Bromisoval Carbromal Capuride Ectilurea Acebrocol Alopregnanolona (brexanolona) Alfadolona Alfaxalone 3α-androstanodiol Androstenol Androsterona Ciertos esteroides anabolizantes androgénicos Colesterol DHDOC 3α-DHP 5α-DHP 5β-DHP DHT Etiocolanolona Ganaxolona Hidroxidiona Minaxolona ORG-20599 ORG-21465 P1-185 Pregnanolona (eltanolona) Progesterona Renanolona SAGE-105 SAGE-324 SAGE-516 SAGE-689 SAGE-872 Testosterona THDOC Zuranolona Ciclopirrolonas : eszopiclonaPagoclone Pazinaclone Suproclon Suriclona Zopiclona Imidazopiridinas : AlpidemDS-1 Necopidem Saripidem Zolpidem Pirazolopirimidinas : DivaplonFasiplon Indiplon Lorediplon Ocinaplon Panadiplon Taniplon Zaleplon Otros : AdipiplonCGS-8216 CGS-9896 CGS-13767 CGS-20625 CL-218,872 CP-615,003 CTP-354 ELB-139 GBLD-345 Imepitoína JM-1232 L-838,417 Lirequinil (Ro41-3696) NS-2664 NS-2710 NS-11394 Pipequaline VARILLA-188 RWJ-51204 SB-205,384 SX-3228 TGSC01AA TP-003 TPA-023 TP-13 U-89843A U-90042 Viqualine Y-23684 Glutetimida Metiprilona Piperidiona Piritildiona Cartazolate Etazolato ICI-190,622 Tracazolato Afloqualone Clorocualona Diprocualona Etacualona Mebrocualona Meclocualona Metacualona Metilmetacualona Nitrometacualona SL-164 Acetona Acetofenona Hidrato de cloral de acetilglicinamida Aliflurano Benceno Butano Butileno Centalun Cloral Betaína cloral Hidrato de cloral Cloroformo Criofluorano Desflurano Dicloralfenazona Diclorometano Éter dietílico Enflurano Cloruro de etilo Etileno Fluroxeno Gasolina Halopropano Halotano Isoflurano Queroseno Metoxiflurano Metoxipropano Óxido nítrico Nitrógeno Óxido nitroso Norflurano Paraldehído Propano Propileno Roflurano Sevoflurano Synthane Teflurano Tolueno Tricloroetano (metilcloroformo) Tricloroetileno Éter de vinilo 3-hidroxibutanal α-EMTBL AA-29504 Avermectinas (p. Ej., Ivermectina ) Compuestos de bromuro (p. Ej., Bromuro de litio , bromuro de potasio , bromuro de sodio ) Carbamazepina Cloralosa Clormezanona Clometiazol DEABL Dihydroergolines (por ejemplo, dihidroergocriptina , dihydroergosine , dihidroergotamina , Ergoloid (Dihydroergotoxine) ) DS2 Efavirenz Etazepina Etifoxina Fenamatos (por ejemplo, ácido flufenámico , ácido mefenámico , ácido niflúmico , ácido tolfenámico ) Fluoxetina Flupirtina Ácido hopanténico Lantano Aceite de lavanda Lignanos (p. Ej., 4-O-metilhonokiol , honokiol , magnolol , obovatol ) Loreclezol Isovalerato de mentilo (validolum) Monastrol Niacina Nicotinamida (niacinamida) Org 25.435 Fenitoína Propanidid Retigabina (ezogabina) Safranal Seproxetina Estiripentol Sulfonilalcanos (p. Ej., Sulfonmetano (sulfonal) , tetronal , trional ) Terpenoides (p. Ej., Borneol ) Topiramato Valeriana constituyentes (por ejemplo, ácido isovalérico , isovaleramida , ácido valerenic , valerenol ) Moduladores positivos de sitios de benzodiazepinas no clasificados: α-pinenoMRK-409 (MK-0343) TCS-1105 TCS-1205 Ver también: Receptores / moduladores de señalización • Moduladores del receptor GABA • Moduladores del metabolismo / transporte de GABA