La aminofilina es un compuesto del broncodilatador teofilina con etilendiamina en una proporción de 2: 1. La etilendiamina mejora la solubilidad y la aminofilina generalmente se encuentra como dihidrato . [1]
Datos clinicos | |
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AHFS / Drugs.com | Datos de medicamentos profesionales |
MedlinePlus | a601015 |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Por vía oral , terapia intravenosa (IV) |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | 60% |
Vida media de eliminación | 7-9 horas |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.005.696 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 16 H 24 N 10 O 4 |
Masa molar | 420,434 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
La aminofilina es menos potente y de acción más corta que la teofilina . Su uso más común es en el tratamiento de la obstrucción de las vías respiratorias por asma o EPOC. La aminofilina es un antagonista no selectivo del receptor de adenosina y un inhibidor de la fosfodiesterasa. [2]
Usos médicos
La aminofilina intravenosa se puede utilizar para la exacerbación aguda de los síntomas y la obstrucción reversible de las vías respiratorias en el asma y otras enfermedades pulmonares crónicas como la EPOC, el enfisema y la bronquitis crónica. Se utiliza como complemento de los agonistas selectivos beta-2 inhalados y los corticosteroides administrados por vía sistémica. [3]
La aminofilina se usa para revertir las infusiones a base de regadenosón , dipiridamol o adenosina durante las pruebas de esfuerzo de cardiología nuclear. También se ha informado que la aminofilina es eficaz para prevenir la lentitud del ritmo cardíaco durante intervenciones cardiovasculares complejas [aterectomía de la arteria coronaria derecha]. [4] También se utiliza en el tratamiento del bloqueo cardíaco debido a un infarto agudo de miocardio inferior.
La aminofilina se ha mostrado prometedora como reductor de grasa corporal cuando se usa como crema tópica. [5] La aminofilina también es una opción de tratamiento para el shock anafiláctico . [6]
Si bien se ha sugerido su uso en casos de paro cardíaco, la evidencia no respalda un beneficio. [7] [8]
Efectos secundarios
La aminofilina puede provocar toxicidad por teofilina. Se ha encontrado que la aminofilina disminuye los efectos sedantes del propofol [9] y disminuye la acción anticonvulsivante del topiramato . [10]
Propiedades
Es más soluble en agua que la teofilina. Gránulos o polvos blancos o ligeramente amarillentos, con un ligero olor a amoniaco y un sabor amargo. Al exponerse al aire, gradualmente pierde etilendiamina y absorbe dióxido de carbono con la liberación de teofilina libre. Sus soluciones son alcalinas . 1 g se disuelve en 25 ml de agua para dar una solución transparente; 1 g disuelto en 5 ml de agua cristaliza al reposar, pero se vuelve a disolver cuando se agrega una pequeña cantidad de etilendiamina. Insoluble en alcohol y éter.
Farmacología
Al igual que otros derivados de la xantina metilada , la aminofilina es un
- inhibidor competitivo no selectivo de la fosfodiesterasa [11] que aumenta el cAMP intracelular , activa la PKA , inhibe la síntesis de TNF-alfa [12] [13] y leucotrienos [14] , y reduce la inflamación y la inmunidad innata [14] y
- antagonista no selectivo del receptor de adenosina . [15]
La aminofilina causa broncodilatación, diuresis † , estimulación cardíaca y del sistema nervioso central , y secreción de ácido gástrico al bloquear la fosfodiesterasa, lo que aumenta las concentraciones tisulares de monofosfato de adenosina cíclico (cAMP) que a su vez promueve la estimulación de la lipólisis , glucogenólisis y gluconeogénesis por catecolaminas , e induce la liberación de epinefrina de las células de la médula suprarrenal. † Tenga en cuenta que la diuresis es causada por un aumento de AMPc que actúa en el SNC para inhibir la liberación de hormona antidiurética (arginina-vasopresina).
La adenosina es un mensajero extracelular endógeno que puede regular las necesidades de oxígeno del miocardio. [2] [16] Actúa a través de receptores de superficie celular que afectan las vías de señalización intracelular para aumentar el flujo sanguíneo de las arterias coronarias, disminuir la frecuencia cardíaca, bloquear la conducción del nódulo auriculoventricular, suprimir la automaticidad cardíaca y disminuir los efectos adrenérgicos β sobre la contractilidad. [2] [16] La adenosina también antagoniza los efectos cronotrópicos e ionotrópicos de las catecolaminas circulantes. [17] En general, la adenosina disminuye la frecuencia cardíaca y la fuerza de contracción, lo que aumenta el suministro de sangre al músculo cardíaco. Dadas circunstancias específicas, este mecanismo (que está destinado a proteger el corazón) puede causar bradiasístole refractaria resistente a la atropina. [2] Los efectos de la adenosina dependen de la concentración. Los receptores de adenosina son antagonizados competitivamente por metilxantinas como la aminofilina. [2] [16] [17] La aminofilina antagoniza competitivamente las acciones cardíacas de la adenosina en los receptores de la superficie celular. [16] Por lo tanto, aumenta la frecuencia cardíaca y la contractilidad.
Nombres de marca
- Euphyllin
- Filocontín
- Truphylline
- Ficha de 175 mg de Minomal R
- Pestaña de Minomal R 350 mg
- Ficha Minomal SR 600 mg
Referencias
- ^ "Monografía profesional de aminofilina" . Drugs.com .
- ^ a b c d e Mader TJ, Smithline HA, Durkin L, Scriver G (marzo de 2003). "Un ensayo controlado aleatorio de aminofilina intravenosa para el paro cardíaco asistólico extrahospitalario resistente a la atropina" . Medicina de Urgencias Académica . 10 (3): 192–7. doi : 10.1197 / aemj.10.3.192 . PMID 12615581 .
- ^ "Inyección de aminofilina" . Drugs.com . Consultado el 6 de enero de 2018 .
- ^ "Aminofilina para prevenir bradiarritmias durante aterectomía orbitaria o rotacional de la arteria coronaria derecha" . invasivecardiology.com . Consultado el 15 de junio de 2018 .
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enlaces externos
- "Aminofilina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.