Apraclonidina

Apraclonidina

Datos clinicos
Nombres comerciales	Yopidina
AHFS / Drugs.com	Monografía
MedlinePlus	a608005
Vías de administración	Tópico ( solución oftálmica )
Código ATC	S01EA03 ( OMS )
Estatus legal
Estatus legal	Reino Unido : POM (solo con receta) EE . UU . : solo ℞ En general: ℞ (solo con receta)
Datos farmacocinéticos
Enlace proteico	98,7%
Vida media de eliminación	8 horas
Identificadores
Nombre IUPAC 2,6-dicloro- N - (4,5-dihidro-1 H -imidazol-2-il) benceno-1,4-diamina
Número CAS	66711-21-5 Y
PubChem CID	2216
IUPHAR / BPS	7117
DrugBank	DB00964 Y
ChemSpider	2130 Y
UNII	843CEN85DI
KEGG	D07461 Y
CHEBI	CHEBI: 2788 Y
CHEMBL	ChEMBL647 Y
Tablero CompTox ( EPA )	DTXSID1048415
Tarjeta de información ECHA	100.164.104
Datos químicos y físicos
Fórmula	C 9 H 10 Cl 2 N 4
Masa molar	245,11  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
Sonrisas Clc1c (c (Cl) cc (N) c1) N / C2 = N / CCN2
InChI InChI = 1S / C9H10Cl2N4 / c10-6-3-5 (12) 4-7 (11) 8 (6) 15-9-13-1-2-14-9 / h3-4H, 1-2,12H2, (H2,13,14,15) Y Clave: IEJXVRYNEISIKR-UHFFFAOYSA-N Y
(verificar)

La apraclonidina ( DCI ), también conocida con el nombre de marca Iopidine , es un simpaticomimético utilizado en la terapia del glaucoma . Es un agonista del receptor adrenérgico α ₂ y un agonista del receptor adrenérgico α ₁ débil . ^{[ cita requerida ]}

La apraclonidina tópica se administra a una concentración del 1% para la prevención y el tratamiento de la elevación de la presión intraocular (PIO) posquirúrgica y del 0,5% para la terapia adyuvante a corto plazo en pacientes con terapia médica máxima tolerada que requieren una reducción adicional de la PIO. Por lo general, se agrega una gota una hora antes de la cirugía ocular con láser y se administra otra gota después de que se completa el procedimiento.

Usos clínicos

La apraclonidina está indicada para el tratamiento adyuvante a corto plazo del glaucoma en pacientes con tratamiento médico de máxima tolerancia que requieren una reducción adicional de la PIO. Estos pacientes, que son tratados con apraclonidina para retrasar la cirugía, deben someterse a exámenes de seguimiento frecuentes y el tratamiento debe interrumpirse si la presión intraocular aumenta significativamente.

La apraclonidina puede ser útil en el diagnóstico del síndrome de Horner . En el síndrome de Horner, se pierde la inervación simpática del músculo dilatador pupilar. Por tanto, la pupila afectada es miótica y el dilatador pupilar responde a la denervación aumentando los receptores α ₁ . La apraclonidina es útil en este caso debido a sus débiles propiedades α ₁ -adrenérgicas. Cuando se aplica al músculo dilatador pupilar denervado (y por lo tanto hipersensible), se genera una respuesta dilatadora supernormal en la que la pupila se dilata en un grado mayor que el que se vería en un músculo no denervado. Esto provoca la reversión de la anisocoria que es característica de Horner.

La apraclonidina tópica también puede disminuir la PIO en pacientes con glaucoma al aumentar el flujo de salida trabecular, de manera similar a la clonidina , ^[1] pero sin los efectos secundarios cardiovasculares. La apraclonidina se ha comparado con otros tratamientos como la brimonidina y la pilocarpina para prevenir picos de PIO después de la trabeculoplastia con láser . ^[2] Los resultados no mostraron diferencias significativas en la reducción de la PIO de la apraclonidina, en comparación con la brimonidina o la pilocarpina. ^[2]

Referencias

1. Toris, CB; Tafoya, ME; Camras, CB; Yablonski, ME (1995). "Efectos de la apraclonidina sobre la dinámica del humor acuoso en ojos humanos". Oftalmología . 102 (3): 456–61. doi : 10.1016 / S0161-6420 (95) 31000-7 . PMID  7891985 .
2. Zhang L, Weizer JS, Musch DC (2017). "Medicamentos perioperatorios para prevenir el aumento temporal de la presión intraocular después de la trabeculoplastia con láser" . Cochrane Database Syst Rev . 2 : CD010746. doi : 10.1002 / 14651858.CD010746.pub2 . PMC 5477062 . PMID 28231380 .  

Otras lecturas

• Chen P, Chen J, Lu D, Chen Y, Hsiao C (2006). "Comparación de la eficacia de apraclonidina al 0,5% con cocaína al 4% en el diagnóstico del síndrome de Horner en pacientes pediátricos". J Ocul Pharmacol Ther . 22 (3): 182–7. doi : 10.1089 / jop.2006.22.182 . PMID  16808679 .
• Aslanides l; Tsiklis N; Ozkilic E; Coskunseven E; Pallikaris l; Jankov M (2006). "El efecto de la apraclonidina tópica sobre la hemorragia subconjuntival y la adherencia del colgajo en pacientes con LASIK". J Refract Surg . 22 (6): 585–8. doi : 10.3928 / 1081-597X-20060601-11 . PMID  16805122 .
• Koc F, Kansu T, Kavuncu S, Firat E (2006). "La prueba de apraclonidina tópica revela denervación simpática pupilar en pacientes diabéticos". J Neuroophthalmol . 26 (1): 25–9. doi : 10.1097 / 01.wno.0000204648.79744.71 . PMID  16518162 .
• Garibaldi D, Hindman H, Grant M, Iliff N, Merbs S (2006). "Efecto de apraclonidina al 0,5% sobre la ptosis en el síndrome de Horner". Ophthal Plast Reconstr Surg . 22 (1): 53–5. doi : 10.1097 / 01.iop.0000196322.05586.6a . PMID  16418668 .
• Onal S, Gozum N, Gucukoglu A (2005). "Efecto de la apraclonidina versus dorzolamida sobre la presión intraocular después de la facoemulsificación". Imágenes con láser de cirugía oftálmica . 36 (6): 457–62. doi : 10.3928 / 1542-8877-20051101-05 . PMID  16355950 .

enlaces externos

• Información de prescripción de yopidina (del sitio web de la FDA)