Avibactam es un inhibidor no β-lactámico β-lactamasa [2] desarrollado por Actavis (ahora Teva ) junto con AstraZeneca . La FDA aprobó una nueva solicitud de medicamento para avibactam en combinación con ceftazidima (de marca Avycaz) el 25 de febrero de 2015, para el tratamiento del tracto urinario complicado (cUTI) y las infecciones intraabdominales complicadas (cIAI) causadas por patógenos resistentes a los antibióticos . incluidos los causados por patógenos bacterianos gramnegativos resistentes a múltiples fármacos . [3] [4] [5]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Avycaz (formulado con ceftazidima) |
Datos de licencia | |
Vías de administración | IV |
Código ATC |
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Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 100% (intravenoso) |
Enlace proteico | 5,7–8,2% [1] |
Metabolismo | Nulo |
Inicio de acción | Aumenta en proporción a la dosis |
Excreción | Renal (97%) |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 7 H 11 N 3 O 6 S |
Masa molar | 265,24 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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El aumento de la resistencia a las cefalosporinas entre los patógenos bacterianos Gram - (-), especialmente entre las infecciones adquiridas en el hospital, se debe en parte a la producción de enzimas β-lactamasas que desactivan estos antibióticos. Si bien la coadministración de un inhibidor de β-lactamasa puede restaurar la actividad antibacteriana de la cefalosporina, los inhibidores de β-lactamasa previamente aprobados como tazobactam y ácido clavulánico no inhiben clases importantes de β-lactamasas, incluidas las carbapenemasas de Klebsiella pneumoniae (KPC), Nueva Metalo-β-lactamasa 1 de Delhi (NDM-1) y β-lactamasas de tipo AmpC . Si bien el avibactam inhibe la clase A (KPC, CTX-M, TEM, SHV), la clase C (AmpC) y, algunas, las serina β-lactamasas de clase D (como OXA-23, OXA-48), se ha informado que ser un sustrato pobre / inhibidor débil de metalo -β-lactamasas de clase B , como VIM-2, VIM-4, SPM-1, BcII, NDM-1, Fez-1. [6]
Ver también
Referencias
- ^ "Información de prescripción completa: AVYCAZ ™ (ceftazidime-avibactam) para inyección, para uso intravenoso" . © 2015 Actavis. Reservados todos los derechos. Archivado desde el original el 2 de junio de 2015 . Consultado el 1 de junio de 2015 .
- ^ Wang DY, Abboud MI, Markoulides MS, Brem J, Schofield CJ (junio de 2016). "El camino hacia el avibactam: el primer lactama no β clínicamente útil que funciona como un β-lactámico" . Futura química medicinal . 8 (10): 1063–84. doi : 10.4155 / fmc-2016-0078 . PMID 27327972 .
- ^ Zhanel GG, Lawson CD, Adam H, Schweizer F, Zelenitsky S, Lagacé-Wiens PR, et al. (Febrero de 2013). "Ceftazidime-avibactam: una nueva combinación de inhibidor de cefalosporina / β-lactamasa" . Drogas . 73 (2): 159–77. doi : 10.1007 / s40265-013-0013-7 . PMID 23371303 . S2CID 32700350 .
- ^ "Actavis anuncia la aceptación de la FDA de la presentación de NDA para ceftazidima-avibactam, un producto calificado para enfermedades infecciosas" . Actavis, una empresa farmacéutica especializada global e integrada, Actavis . Actavis plc. Archivado desde el original el 27 de mayo de 2015 . Consultado el 1 de junio de 2015 .
- ^ Ehmann DE, Jahic H, Ross PL, Gu RF, Hu J, Durand-Réville TF, et al. (Septiembre 2013). "Cinética de la inhibición de avibactam contra β-lactamasas de clase A, C y D" . La revista de química biológica . 288 (39): 27960–71. doi : 10.1074 / jbc.M113.485979 . PMC 3784710 . PMID 23913691 .
- ^ Abboud MI, Damblon C, Brem J, Smargiasso N, Mercuri P, Gilbert B, et al. (Octubre de 2016). "Interacción de avibactam con metalo-β-lactamasas de clase B" . Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 60 (10): 5655–62. doi : 10.1128 / AAC.00897-16 . PMC 5038302 . PMID 27401561 .
enlaces externos
- T. Edeki; J. Armstrong; J. Li. "Farmacocinética de avibactam (AVI) y ceftazidima (CAZ) después de la administración separada o combinada en voluntarios sanos" . Archivado desde el original el 3 de marzo de 2016. Cite journal requiere
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