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| Datos clinicos | |
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| Pronunciación | / B r ɪ m oʊ n ɪ d i n / bri- MOH -nid-een |
| Nombres comerciales | Alphagan, Mirvaso, Lumify, otros |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a601232 |
| Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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| Vías de administración | tópico ( gotas para los ojos , gel ) |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal |
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| Datos farmacocinéticos | |
| Metabolismo | Principalmente hígado |
| Vida media de eliminación | 3 horas (ocular), 12 horas (tópico) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI |
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| CHEMBL |
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| Tablero CompTox ( EPA ) |
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| Tarjeta de información ECHA | 100.149.042 |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 11 H 10 Br N 5 |
| Masa molar | 292,135 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
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| Punto de fusion | 252 ° C (486 ° F) |
Sonrisas
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InChI
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| (verificar) | |
La brimonidina es un medicamento que se usa para tratar el glaucoma de ángulo abierto , la hipertensión ocular y la rosácea . [1] [2] En la rosácea mejora el enrojecimiento. [2] Se usa como gotas para los ojos o se aplica sobre la piel. [1] [2]
Los efectos secundarios comunes cuando se usa en los ojos incluyen picazón, enrojecimiento y sequedad de boca. [1] Los efectos secundarios comunes cuando se usa en la piel incluyen enrojecimiento, ardor y dolores de cabeza. [2] Los efectos secundarios más importantes pueden incluir reacciones alérgicas y presión arterial baja . [2] [1] El uso durante el embarazo parece ser seguro. [2] [1] Cuando se aplica al ojo, actúa disminuyendo la cantidad de humor acuoso producido mientras aumenta la cantidad que drena del ojo. [1] Cuando se aplica sobre la piel, actúa haciendo que los vasos sanguíneos se contraigan. [2]
La brimonidina fue patentada en 1972 y entró en uso médico en 1996. [3] Está disponible como medicamento genérico . [4] En 2017, fue el 167º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de tres millones de recetas. [5] [6]
Usos médicos [ editar ]
La brimonidina está indicada para reducir la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. También es el ingrediente activo de la brimonidina / timolol junto con el maleato de timolol .
Una revisión Cochrane de 2017 encontró evidencia insuficiente para determinar si la brimonidina retarda el daño del nervio óptico. [7]
En 2013, la FDA aprobó la aplicación tópica de gel de brimonidina al 0,33% para el enrojecimiento facial persistente de la rosácea.
Mecanismo de acción [ editar ]
La brimonidina es un agonista adrenérgico α 2 . [1]
Los agonistas α 2 , mediante la activación de un receptor acoplado a proteína G , inhiben la actividad de la adenilato ciclasa . Esto reduce el cAMP y, por tanto, la producción de humor acuoso por parte del cuerpo ciliar .
La actividad agonista α 2 periférica da como resultado la vasoconstricción de los vasos sanguíneos (a diferencia de la actividad agonista α 2 central que disminuye el tono simpático, como puede observarse con la medicación clonidina ). Esta vasoconstricción puede explicar la reducción aguda del flujo del humor acuoso. El aumento del flujo de salida uveoescleral por el uso prolongado puede explicarse por el aumento de la liberación de prostaglandinas debido a la estimulación adrenérgica α. Esto puede llevar a un músculo ciliar relajado y a un aumento del flujo de salida uveoescleral. [8]
Sociedad y cultura [ editar ]
Nombres [ editar ]
Se vende bajo las marcas Alphagan, Alphagan-P, Mirvaso Lumify y otras.
Sin receta [ editar ]
En julio de 2018, Bausch and Lomb comenzó a comercializar gotas para los ojos de venta libre (OTC), utilizando la formulación de tartrato de brimonidina en una concentración de 0.025%, como vasoconstrictor oftálmico bajo la marca Lumify. Destinado a aliviar el enrojecimiento de la esclerótica de los ojos durante períodos de hasta ocho horas seguidas a través de sus efectos vasoconstrictores, Lumify se comercializó como una alternativa a Visine , la marca de solución de clorhidrato de tetrahidrozolina más comúnmente utilizada para ese propósito. [ cita requerida ]
Referencias [ editar ]
- ^ a b c d e f g "Monografía de eent de tartrato de brimonidina para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 17 de marzo de 2019 .
- ^ a b c d e f g "Monografía tópica de tartrato de brimonidina para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 17 de marzo de 2019 .
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 550. ISBN 9783527607495.
- ^ Formulario nacional británico: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. p. 1153. ISBN 9780857113382.
- ^ "El Top 300 de 2020" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
- ^ "Tartrato de brimonidina - estadísticas de uso de drogas" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
- ^ Sena DF, Lindsley K (enero de 2017). "Neuroprotección para el tratamiento del glaucoma en adultos" . La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 1 : CD006539. doi : 10.1002 / 14651858.CD006539.pub4 . PMC 5370094 . PMID 28122126 .
- ^ Toris CB, Camras CB, Yablonski ME (julio de 1999). "Efectos agudos versus crónicos de la brimonidina sobre la dinámica del humor acuoso en pacientes con hipertensión ocular". Revista Estadounidense de Oftalmología . 128 (1): 8-14. doi : 10.1016 / s0002-9394 (99) 00076-8 . PMID 10482088 .
Lectura adicional [ editar ]
- Oh DJ, Chen JL, Vajaranant TS, Dikopf MS (enero de 2019). "Tartrato de brimonidina para el tratamiento del glaucoma". Opinión del experto Pharmacother . 20 (1): 115-122. doi : 10.1080 / 14656566.2018.1544241 . PMID 30407890 . S2CID 53240954 .
Enlaces externos [ editar ]
- "Brimonidina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Tartrato de brimonidina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
