Cefotiam es un antibiótico de cefalosporina parenteral de segunda generación . Tiene una actividad de amplio espectro contra bacterias Gram positivas y Gram negativas . Como betalactámico , su actividad bactericida resulta de la inhibición de la síntesis de la pared celular a través de la afinidad por las proteínas de unión a penicilina .
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Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Pansporin |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Vías de administración | Intravenoso , intramuscular |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 60% (intramuscular) |
Enlace proteico | 40% |
Metabolismo | Nulo |
Vida media de eliminación | Aproximadamente 1 hora |
Excreción | Renal |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.205.922 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 18 H 23 N 9 O 4 S 3 |
Masa molar | 525,62 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Fue patentado en 1973 y aprobado para uso médico en 1981. [1]
Usos médicos
Este medicamento está indicado para la profilaxis de infecciones quirúrgicas, infecciones posoperatorias, septicemia bacteriana, infecciones de huesos y articulaciones, colangitis , colecistitis , peritonitis , prostatitis , pielonefritis , infecciones del tracto respiratorio, infecciones de piel y tejidos blandos, cistitis , uretritis e infecciones causadas por susceptibles organismos. No tiene actividad contra Pseudomonas aeruginosa .
Dosis
Para los adultos, la dosis es de hasta 6 gramos diarios por vía intravenosa o intramuscular en dosis divididas según la gravedad de la infección. En pacientes con insuficiencia renal, puede ser necesaria una reducción de la dosis.
Espectro de susceptibilidad bacteriana
Cefotiam tiene un amplio espectro de actividad y se ha utilizado para tratar infecciones causadas por una serie de bacterias entéricas y bacterias responsables de causar infecciones de la piel. A continuación, se muestran los datos de susceptibilidad a la CMI para algunas bacterias de importancia médica.
- Bacteroides fragilis : - 16 -> 128 μg / ml
- Clostridium difficile :> 128 μg / ml
- Staphylococcus aureus : 0,25 - 32 μg / ml
Efectos adversos
Los efectos secundarios incluyen náuseas y vómitos, diarrea, reacciones de hipersensibilidad, nefrotoxicidad , convulsiones, toxicidad del SNC, disfunción hepática, trastornos hematológicos, dolor en el lugar de la inyección, trombofloebitis, colitis pseudomembranosa y superinfección con uso prolongado.
Mecanismo de acción
Cefotiam inhibe la etapa de reticulación final de la producción de peptidoglicano , inhibiendo así la síntesis de la pared celular bacteriana. Tiene una actividad similar o menor contra los estafilococos grampositivos y los estreptococos , pero es resistente a algunas betalactamasas producidas por bacterias gramnegativas. Es más activo contra muchas de las Enterobacteriaceae incluyendo Enterobacter , E. coli , Klebsiella , Salmonella y especies de Proteus positivas para indol .
En uso clínico, se observan altas concentraciones de cefotiam en varios tejidos (riñón, corazón, oído, próstata y tracto genital), así como en líquidos y secreciones (bilis, líquido ascítico).
Referencias
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 494. ISBN 9783527607495.
- ^ "Copia archivada" (PDF) . Archivado desde el original (PDF) el 4 de marzo de 2016 . Consultado el 6 de febrero de 2014 .CS1 maint: copia archivada como título ( enlace )
enlaces externos
- Müller R, Böttger C, Wichmann G (2003). "Idoneidad de cefotiam y cefuroxima axetil para la profilaxis perioperatoria a corto plazo en pacientes con amigdalectomía". Arzneimittelforschung . 53 (2): 126–32. doi : 10.1055 / s-0031-1297083 . PMID 12642969 .
- Kolben M, Mandoki E, Ulm K, Freitag K (2001). "Ensayo aleatorizado de profilaxis con cefotiam en la prevención de la morbilidad infecciosa postoperatoria después de una cesárea electiva". Eur J Clin Microbiol Infect Dis . 20 (1): 40–2. doi : 10.1007 / s100960000365 . PMID 11245321 . S2CID 26877334 .
- Shimizu S, Chen K, Miyakawa S (1996). "Síndrome de urticaria de contacto inducida por Cefotiam: una condición ocupacional en enfermeras japonesas". Dermatología . 192 (2): 174–6. doi : 10.1159 / 000246352 . PMID 8829507 .