Ceftobiprole ( Zevtera / Mabelio ) es una cefalosporina de quinta generación [1] para el tratamiento de la neumonía intrahospitalaria (excluida la neumonía asociada al ventilador) y la neumonía adquirida en la comunidad . Basilea Pharmaceutica lo comercializa en el Reino Unido, Alemania, Suiza y Austria con el nombre comercial Zevtera, en Francia e Italia con el nombre comercial Mabelio. [2]Al igual que otras cefalosporinas, el ceftobiprol ejerce su actividad antibacteriana al unirse a importantes proteínas de unión a penicilina e inhibir su actividad transpeptidasa, que es esencial para la síntesis de las paredes celulares bacterianas. El ceftobiprol tiene una alta afinidad por la proteína 2a de unión a penicilina de las cepas de Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina y conserva su actividad contra las cepas que expresan homólogos del gen mecA divergentes (mecC o mecALGA251). El ceftobiprol también se une a la proteína de unión a penicilina 2b en Streptococcus pneumoniae (penicilina intermedia), a la proteína de unión a penicilina 2x en Streptococcus pneumoniae (resistente a penicilina) y a la proteína de unión a penicilina 5 enEnterococcus faecalis . [3]
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Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Zevtera |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Vías de administración | Intravenoso |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.129.666 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 20 H 22 N 8 O 6 S 2 |
Masa molar | 534,57 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Microbiología
El ceftobiprol ha mostrado actividad antimicrobiana in vitro contra una amplia gama de patógenos grampositivos y gramnegativos. Entre los patógenos Gram-positivos, ceftobiprole ha demostrado una buena actividad in vitro contra resistente a la meticilina aureus Staphylococcus , sensible a la meticilina aureus Staphylococcus y coagulasa-negativos estafilococos , así como contra las cepas de estafilococos resistentes aureus Staphylococcus con susceptibilidad reducida a linezolid, daptomicina o vancomicina. [4] El ceftobiprol también ha mostrado una potente actividad contra Streptococcus pneumoniae (incluidas cepas sensibles a penicilina, resistentes a penicilina y resistentes a ceftriaxona) y Enterococcus faecalis , pero no frente a Enterococcus faecium . Para los patógenos gramnegativos, ceftobiprol ha mostrado buena actividad in vitro contra Haemophilus influenzae (incluyendo cepas aisladas tanto sensibles a ampicilina como no sensibles a ampicilina), Pseudomonas aeruginosa y cepas de Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae y Proteus mirabilis que no producen β-lactamasas de espectro ( BLEE ). Como todas las demás cefalosporinas, ceftobiprol fue inactivo contra cepas que producen β-lactamasas de espectro extendido. [5]
La eficacia del ceftobiprol se ha demostrado en dos grandes ensayos clínicos de fase 3, aleatorizados, doble ciego, en pacientes con neumonía intrahospitalaria y comunitaria. El ceftobiprol no fue inferior a ceftazidima más linezolid en el tratamiento de la neumonía adquirida en el hospital (excluyendo la neumonía adquirida por el ventilador) y no fue inferior a la ceftriaxona con o sin linezolid en el tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad. [6] [7]
Farmacología
El ceftobiprol es la fracción activa del profármaco ceftobiprol medocaril y está disponible solo para tratamiento intravenoso. La dosis recomendada es de 500 mg en perfusión de 2 horas cada 8 horas. Se excreta principalmente por vía renal. Se requiere un ajuste de dosis para pacientes con insuficiencia renal moderada o grave y para pacientes con enfermedad renal en etapa terminal, pero no es necesario un ajuste de dosis por sexo, etnia o edad, en pacientes con obesidad severa o en pacientes con insuficiencia hepática . [8]
Aprobaciones regulatorias
El ceftobiprol ha sido aprobado para el tratamiento de pacientes adultos con neumonía adquirida en el hospital (excluida la neumonía adquirida por ventilador) y neumonía adquirida en la comunidad en 12 países europeos, Canadá y Suiza. [9]
Sinónimos
- RO0639141-000 [10]
- BAL9141 [11]
- Ceftobiprol medocaril
Referencias
- ↑ Scheeren, Thomas WL (1 de enero de 2015). "Ceftobiprole medocaril en el tratamiento de la neumonía adquirida en el hospital" . Microbiología del futuro . 10 (12): 1913–1928. doi : 10.2217 / fmb.15.115 . ISSN 1746-0921 . PMID 26573022 .
- ^ "Basilea lanzará Zevtera® / Mabelio® (ceftobiprole medocaril) en Europa a través de un proveedor de servicios comerciales" . Basilea Pharmaceutica. Archivado desde el original el 31 de marzo de 2019 . Consultado el 20 de septiembre de 2016 .
- ^ Syed, Yahiya Y. (1 de septiembre de 2014). "Ceftobiprole medocaril: una revisión de su uso en pacientes con neumonía adquirida en el hospital o en la comunidad". Drogas . 74 (13): 1523-1542. doi : 10.1007 / s40265-014-0273-x . ISSN 0012-6667 . PMID 25117196 .
- ^ Zhanel GG, Lam A, Schweizer F, Thomson K, Walkty A, Rubinstein E, Gin AS, Hoban DJ, Noreddin AM, Karlowsky JA (2008). "Ceftobiprol: una revisión de una cefalosporina de Staphylococcus aureus resistente a la meticilina y de amplio espectro ". Revista Estadounidense de Dermatología Clínica . 9 : 245–54. doi : 10.2165 / 00128071-200809040-00004 . PMID 18572975 .
- ^ Farrell, David J .; Flamm, Robert K .; Sader, Helio S .; Jones, Ronald N. (1 de julio de 2014). "Actividad de ceftobiprol contra más de 60.000 patógenos bacterianos clínicos aislados en Europa, Turquía e Israel de 2005 a 2010" . Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 58 (7): 3882–3888. doi : 10.1128 / AAC.02465-14 . ISSN 1098-6596 . PMC 4068590 . PMID 24777091 .
- ^ Farrell, David J .; Flamm, Robert K .; Sader, Helio S .; Jones, Ronald N. (1 de abril de 2014). "Actividad de ceftobiprol contra cepas de Staphylococcus aureus resistentes a meticilina con susceptibilidad reducida a daptomicina, linezolid o vancomicina, y cepas con tipos definidos de SCCmec". Revista Internacional de Agentes Antimicrobianos . 43 (4): 323–327. doi : 10.1016 / j.ijantimicag.2013.11.005 . ISSN 1872-7913 . PMID 24411474 .
- ^ Nicholson, Susan C .; Welte, Tobias; Archivo, Thomas M .; Strauss, Richard S .; Michiels, Bart; Kaul, Pratibha; Balis, Dainius; Arbit, Deborah; Amsler, Karen (1 de marzo de 2012). "Un ensayo aleatorizado, doble ciego que compara ceftobiprol medocaril con ceftriaxona con o sin linezolid para el tratamiento de pacientes con neumonía adquirida en la comunidad que requieren hospitalización". Revista Internacional de Agentes Antimicrobianos . 39 (3): 240–246. doi : 10.1016 / j.ijantimicag.2011.11.005 . ISSN 1872-7913 . PMID 22230331 .
- ^ Awad, Samir S .; Rodríguez, Alejandro H .; Chuang, Yin-Ching; Marjanek, Zsuszanna; Pareigis, Alex J .; Reis, Gilmar; Scheeren, Thomas WL; Sánchez, Alejandro S .; Zhou, Xin (1 de julio de 2014). "Una fase 3 comparación aleatoria doble ciego de ceftobiprol medocaril versus ceftazidima más linezolid para el tratamiento de la neumonía adquirida en el hospital" . Enfermedades Clínicas Infecciosas . 59 (1): 51–61. doi : 10.1093 / cid / ciu219 . ISSN 1537-6591 . PMC 4305133 . PMID 24723282 .
- ^ Basilea Medical Ltd. Resumen de las características del producto: Zevtera 500 mg polvo para concentrado para solución para perfusión. Agencia Reguladora de Medicamentos y Productos Sanitarios. Http://www.mhra.gov.uk/spc
- ^ Hebeisen P, Heinze-Krauss I, Angehrn P, et al. (2001). "Propiedades in vitro e in vivo de Ro63-9141, una nueva cefalosporina de amplio espectro con actividad contra estafilococos resistentes a meticilina" . Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 45 (3): 825–36. doi : 10.1128 / AAC.45.3.825-836.2001 . PMC 90381 . PMID 11181368 .
- ^ Jones RN, Deshpande LM, Mutnick AH, Biedenbach DJ (2002). "Evaluación in vitro de BAL9141, una nueva cefalosporina parenteral activa contra estafilococos resistentes a oxacilina" . Revista de quimioterapia antimicrobiana . 50 (6): 915–932. doi : 10.1093 / jac / dkf249 . PMID 12461013 .
enlaces externos
- "Ceftobiprol" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.