Cefuroxime axetil , vendido bajo la marca Ceftin entre otros, es un antibiótico de cefalosporina oral de segunda generación .
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Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Zinnat, Ceftin, Ceftum |
Otros nombres | Éster de cefuroxima 1-acetoxietilo |
Vías de administración | Oral, IV, IM |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | bien absorbido |
Metabolismo | La cefuroxima no se metaboliza ni se excreta como en la orina, Axetil se metaboliza a acetaldehído y ácido acético . |
Excreción | Orina |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.166.374 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 20 H 22 N 4 O 10 S |
Masa molar | 510,47 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Es un profármaco acetoxietil éster de cefuroxima que es eficaz por vía oral. [1] La actividad depende de la hidrólisis in vivo y la liberación de tabletas de cefuroxima.
Fue patentado en 1976 y aprobado para uso médico en 1987. [2]
Usos médicos
Las cefalosporinas de segunda generación son más efectivas para tratar los bacilos gramnegativos en comparación con las cefalosporinas de primera generación, que tienen una mayor cobertura para los cocos grampositivos. Además, se ha informado que la cefuroxima es resistente a la hidrólisis por β-lactamasas producidas por bacterias Gram-negativas. [3]
Algunos usos médicos son: [4] [5]
- Infecciones del tracto respiratorio superior .
- Infecciones del tracto respiratorio inferior .
- Infecciones del tracto urinario .
- Infecciones de piel y tejidos blandos.
- La gonorrea .
- Enfermedad de Lyme temprana .
Susceptibilidad bacteriana
Cefuroxima axetilo trata las infecciones contra cepas bacterianas sensibles a la meticilina, oxacilina y penicilina. Cefuroxime axetil no actúa contra los enterococos. [4]
Microorganismos aerobios grampositivos
- Staphylococcus aureus (solo sensible a meticilina)
- Staphylococcus epidermis
- Streptococcus pneumoniae (solo sensible a penicilina)
Microorganismos aerobios gramnegativos
- Haemophilus influenzae
- Moraxella catarrhalis
- Neisseria gonorrhoeae
- Escherichia coli
- Proteus mirabilis
- Klebsiella pneumoniae (actividad variable)
Mecanismo de acción
La cefuroxima axetilo es una cefalosporina de segunda generación que, como los antibióticos de penicilina , contiene una estructura de anillo de β-lactámicos. Las cefalosporinas funcionan como antibióticos bactericidas; que al unirse a proteínas de unión a penicilina (PBP) , inhiben el último paso de la síntesis de la pared celular bacteriana. Una vez que el anillo β-lactámico se une a las PBP, se inhibe la reticulación entre las unidades de peptidoglicano. [3]
Farmacocinética
Absorción: una vez consumida, la cefuroxima axetilo se convierte en el compuesto activo cefuroxima por las esterasas de las células de la mucosa en el tracto gastrointestinal. Luego se libera cefuroxima para la circulación sistemática. Si se administra cefuroxima axetilo con alimentos, los valores de absorción pueden aumentar en un 52% en comparación con los pacientes en ayunas. [4]
Distribución: Se ha informado que después de la administración de cefuroxima axetilo, se puede encontrar en el tejido de las amígdalas, el tejido de los senos nasales, el tejido bronquial y el derrame del oído medio. [4]
Eliminación: después de la producción de cefuroxima, el cuerpo no puede metabolizar el fármaco y se elimina sin cambios en la orina. [4]
Historia
Fue descubierto por Glaxo (ahora GlaxoSmithKline ) e introducido en 1987. [6] Fue aprobado por la FDA el 28 de diciembre de 1987. [7] Está disponible por GSK como Ceftin en EE . UU. [8] y Ceftum en India. [9]
Ver también
- Cefuroxima
Referencias
- ↑ Walter Sneader (23 de junio de 2005). Descubrimiento de drogas: una historia . John Wiley, Chichester, Reino Unido. ISBN 0-471-89979-8.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 494. ISBN 9783527607495.
- ^ a b Bui T, Preuss CV (2020). Cefalosporinas . StatPearls . Publicación de StatPearls. PMID 31855361 . Consultado el 23 de abril de 2020 .
- ^ a b c d e Perry CM, Brogden RN (julio de 1996). "Cefuroxima axetil. Una revisión de su actividad antibacteriana, propiedades farmacocinéticas y eficacia terapéutica". Drogas . 52 (1): 125–58. doi : 10.2165 / 00003495-199652010-00009 . PMID 8799689 .
- ^ GlaxoSmithKline (2015). "Ceftin (cefuroxima axetil)" (PDF) . FDA . Consultado el 22 de abril de 2020 .
- ^ "Nuestra historia - Acerca de GSK" . GlaxoSmithKline. Archivado desde el original el 14 de mayo de 2011.
- ^ "Monografía de Cefuroxima Axetil para profesionales" . Drugs.com . Consultado el 22 de abril de 2018 .
- ^ "Marcas" . Gsksource.com. 2018-03-22. Archivado desde el original el 20 de marzo de 2016 . Consultado el 22 de abril de 2018 .
- ^ "Nuestros productos" . GlaxoSmithKline.