El clofibrato (nombre comercial Atromid-S ) es un agente reductor de lípidos que se utiliza para controlar el nivel alto de colesterol y triacilglicéridos en la sangre. Pertenece a la clase de fibratos . Aumenta la actividad de la lipoproteína lipasa para promover la conversión de VLDL en LDL y, por lo tanto, reducir el nivel de VLDL. También puede aumentar el nivel de HDL .
Datos clinicos | |
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AHFS / Drugs.com | Información detallada para el consumidor de Micromedex |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | Variable, 92 a 97% en concentraciones terapéuticas |
Metabolismo | Hidrolizado a ácido clofíbrico ; glucuronidación hepática |
Vida media de eliminación | Altamente variable; promedio de 18 a 22 horas. Prolongado en insuficiencia renal |
Excreción | Renal , 95 a 99% |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.010.253 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 12 H 15 Cl O 3 |
Masa molar | 242,70 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Punto de ebullición | 148 ° C (298 ° F) |
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(verificar) |
Fue patentado en 1958 por Imperial Chemical Industries y aprobado para uso médico en 1963. [1] El clofibrato se suspendió en 2002 debido a efectos adversos.
Complicaciones y controversias
Puede inducir SIADH , síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética ADH (vasopresina). El clofibrato también puede provocar la formación de cálculos de colesterol en la vesícula biliar.
El ensayo cooperativo de la Organización Mundial de la Salud sobre la prevención primaria de la cardiopatía isquémica que usa clofibrato para reducir el colesterol sérico observó un exceso de mortalidad en el grupo tratado con clofibrato a pesar de la reducción exitosa del colesterol (47% más muertes durante el tratamiento con clofibrato y 5% después del tratamiento con clofibrato) el grupo de colesterol alto no tratado. Estas muertes se debieron a una amplia variedad de causas distintas de las enfermedades cardíacas y siguen siendo "inexplicables". [2]
Referencias
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basados en análogos . John Wiley e hijos. pag. 474. ISBN 9783527607495.
- ^ "Ensayo cooperativo de la OMS sobre prevención primaria de la cardiopatía isquémica con clofibrato para reducir el colesterol sérico: seguimiento final de la mortalidad. Informe del Comité de Investigadores Principales". Lancet . 2 (8403): 600–4. Septiembre de 1984. doi : 10.1016 / s0140-6736 (84) 90595-6 . PMID 6147641 . S2CID 2473318 .