El coluracetam ( DCI ) (nombre en clave BCI-540 ; anteriormente MKC-231 ) es un agente nootrópico de la familia de los racetam . [1] Inicialmente fue desarrollado y probado por Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation para la enfermedad de Alzheimer . Después de que el fármaco no alcanzó los criterios de valoración en sus ensayos clínicos, BrainCells Inc le concedió la licencia para realizar investigaciones sobre el trastorno depresivo mayor (TDM), que fue precedida por la concesión de una "Subvención del programa de descubrimiento terapéutico cualificado" del estado de California. [2] Hallazgos de la fase IIa Los ensayos clínicos han sugerido que sería un medicamento potencial para el TDM comórbido con trastorno de ansiedad generalizada (TAG). [3] BrainCells Inc es actualmente [ ¿cuándo? ] licenciar el medicamento para este propósito. [4] [ Se necesita cita completa ] También puede tener un uso potencial en la prevención y el tratamiento de la retinopatía isquémica y la lesión de la retina y del nervio óptico . [ cita médica necesaria ]
Datos clinicos | |
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Código ATC |
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Estatus legal | |
Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 19 H 23 N 3 O 3 |
Masa molar | 341,411 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Se ha demostrado que el coluracetam revierte la pérdida de producción de colina acetiltransferasa en el núcleo septal medial de ratas expuestas a fenciclidina (PCP) y se considera un fármaco terapéutico potencial para la esquizofrenia . [5]
Mecanismo de acción
El coluracetam mejora la absorción de colina de alta afinidad (HACU), [6] que es el paso limitante de la velocidad de síntesis de acetilcolina (ACh) . Los estudios han demostrado que el coluracetam mejora el deterioro del aprendizaje en una sola dosis oral administrada a ratas que han estado expuestas a neurotoxinas colinérgicas . Estudios posteriores han demostrado que puede inducir efectos procognitivos duraderos en ratas tratadas con neurotoxinas colinérgicas al cambiar el sistema de regulación del transportador de colina . [7]
Legalidad
Australia
El coluracetam es una sustancia de la lista 4 en Australia según el Estándar de Venenos (febrero de 2020) . [8] Una sustancia de la Lista 4 se clasifica como "Medicamento con receta únicamente o Remedio para animales con receta: sustancias cuyo uso o suministro debe ser por o por orden de personas autorizadas por la legislación estatal o territorial para recetar y debe estar disponible en un farmacéutico con receta ". [8]
Ver también
- Piracetam
- Tricianoaminopropeno
Referencias
- ^ Bessho T, Takashina K, Tabata R, Ohshima C, Chaki H, Yamabe H, et al. (Abril de 1996). "Efecto del nuevo potenciador de la absorción de colina de alta afinidad 2- (2-oxopirrolidin-1-il) -N- (2,3-dimetil-5,6,7,8-tetrahidrofuro [2,3-b] quinolin-4 -il) acetoamida sobre los déficits de aprendizaje del laberinto de agua en ratas ". Arzneimittel-Forschung . 46 (4): 369–73. PMID 8740080 .
- ^ Subvenciones para proyectos de descubrimiento terapéutico que califican para el estado de California, IRS.gov.
- ^ BrainCells Inc. anuncia los resultados del ensayo de fase exploratoria 2a de BCI-540 Archivado el 21 de noviembre de 2011 en Wayback Machine
- ^ [Oleoducto, BCI-540], BCI-540 (coluracetam).
- ^ Shirayama Y, Yamamoto A, Nishimura T, Katayama S, Kawahara R (septiembre de 2007). "La exposición posterior al potenciador de la absorción de colina MKC-231 antagoniza los déficits de comportamiento inducidos por fenciclidina y la reducción de las neuronas colinérgicas septales en ratas". Neuropsicofarmacología europea . 17 (9): 616–26. doi : 10.1016 / j.euroneuro.2007.02.011 . PMID 17467960 .
- ^ Murai S, Saito H, Abe E, Masuda Y, Odashima J, Itoh T (1994). "MKC-231, un potenciador de la absorción de colina, mejora los déficits de la memoria de trabajo y la disminución de la acetilcolina del hipocampo inducida por el ion aziridinio etilcolina en ratones". Revista de transmisión neuronal. Sección general . 98 (1): 1–13. doi : 10.1007 / BF01277590 . PMID 7710736 .
- ^ Bessho T, Takashina K, Eguchi J, Komatsu T, Saito K (julio de 2008). "MKC-231, un potenciador de la absorción de colina: (1) mejora cognitiva duradera después de la administración repetida en ratas tratadas con AF64A". Revista de transmisión neuronal . 115 (7): 1019–25. doi : 10.1007 / s00702-008-0053-4 . PMID 18461272 .
- ^ a b Estándar de venenos febrero de 2020 . comlaw.gov.au