Los racetams son una clase de medicamentos que comparten un núcleo de pirrolidona . [1] Algunos, como el piracetam , se consideran nootrópicos . [2] Algunos tales como aniracetam , oxiracetam , pramiracetam y fenilpiracetam son también nootrópicos . Otros, como el levetiracetam y el seletracetam, son anticonvulsivos .
Mecanismo
No existe un mecanismo de acción universalmente aceptado para los racetams. Los racetams generalmente muestran una afinidad insignificante por los receptores comunes del sistema nervioso central, pero se ha informado de la modulación de los neurotransmisores centrales , incluidos la acetilcolina y el glutamato . Aunque el aniracetam y el nebracetam muestran afinidad por los receptores muscarínicos , solo el nefiracetam muestra interacciones nanomolares. La modificación de los mecanismos de transducción de señales centrales ubicados en la membrana es otra hipótesis. [3]
Como algunas ampaquinas , algunos racetams como piracetam y aniracetam son moduladores alostéricos positivos del receptor AMPA . [4]
Se entiende que los racetams funcionan modulando alostéricamente los receptores de glutamato , específicamente los receptores AMPA , lo que conduce a un influjo de Ca 2+ que es excitador. [5] Se postula que los racetams mejoran la memoria a través de la interacción con los receptores de glutamato en el sistema nervioso central .
El metilfenilpiracetam es un modulador alostérico positivo del receptor sigma-1 . [6]
Cofactores
En estudios con ratas de edad avanzada, se ha observado una mejora notable en las tareas cognitivas en grupos experimentales que recibieron piracetam. El rendimiento se incrementó aún más cuando se combinó piracetam con colina . La evidencia en estudios con ratas ha indicado que la potencia del piracetam aumenta cuando se administra con colina . [7]
Lista de Racetams
Estructura | Nombre |
---|---|
Piracetam | |
Oxiracetam | |
Fenilpiracetam | |
Aniracetam | |
Pramiracetam | |
Seletracetam | |
Levetiracetam | |
Coluracetam / BCI-540 | |
Fasoracetam | |
Brivaracetam | |
Dimiracetam | |
Metilfenilpiracetam / E1R | |
Nebracetam | |
Nefiracetam | |
Omberacetam / Noopept | |
Rolziracetam |
Legalidad
Australia
Todos los racetams son sustancias de la lista 4 en Australia según el Estándar de Venenos (febrero de 2020) . [8] Una sustancia de la Lista 4 se clasifica como "Medicamento con receta únicamente o Remedio para animales con receta: sustancias cuyo uso o suministro debe ser por o por orden de personas autorizadas por la legislación estatal o territorial para recetar y debe estar disponible en un farmacéutico con receta ". [8]
Referencias
- ^ Löscher W, Richter A (marzo de 2000). "Piracetam y levetiracetam, dos derivados de pirrolidona, ejercen actividad antidistónica en un modelo de hámster de distonía paroxística". Revista europea de farmacología . 391 (3): 251–4. doi : 10.1016 / S0014-2999 (00) 00105-9 . PMID 10729365 .
- ^ Cohen, Pieter A .; Zakharevich, Igor; Gerona, Roy (25 de noviembre de 2019). "Presencia de piracetam en suplementos dietéticos de mejora cognitiva" . Medicina Interna JAMA . doi : 10.1001 / jamainternmed.2019.5507 . PMC 6902196 . PMID 31764936 .
- ^ Gualtieri F, Manetti D, Romanelli MN, Ghelardini C (2002). "Diseño y estudio de nootrópicos piracetam-like, miembros controvertidos de la clase problemática de fármacos que mejoran la cognición". Diseño Farmacéutico Actual . 8 (2): 125–38. doi : 10.2174 / 1381612023396582 . PMID 11812254 .
- ^ Ahmed AH, Oswald RE (marzo de 2010). "Piracetam define un nuevo sitio de unión para los moduladores alostéricos de los receptores del ácido alfa-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazol-propiónico (AMPA)" . Revista de química medicinal . 53 (5): 2197-203. doi : 10.1021 / jm901905j . PMC 2872987 . PMID 20163115 .
- ^ Copani A, Genazzani AA, Aleppo G, Casabona G, Canonico PL, Scapagnini U, Nicoletti F (abril de 1992). "Los fármacos nootrópicos modulan positivamente los receptores de glutamato sensibles al ácido alfa-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazolpropiónico en cultivos neuronales". Revista de neuroquímica . 58 (4): 1199-204. doi : 10.1111 / j.1471-4159.1992.tb11329.x . PMID 1372342 .
- ^ Vavers E, Zvejniece L, Veinberg G, Svalbe B, Domracheva I, Vilskersts R, Dambrova M (2015). "Nuevos moduladores alostéricos positivos del receptor sigma-1" . SpringerPlus . 4 : P51. doi : 10.1186 / 2193-1801-4-S1-P51 . PMC 4797911 .
Los enantiómeros de configuración R del metilfenilpiracetam son moduladores alostéricos positivos más activos del receptor Sigma-1 que los enantiómeros de configuración S.
- ^ Bartus RT, Dean RL, Sherman KA, Friedman E, Beer B (1981). "Profundos efectos de la combinación de colina y piracetam sobre la mejora de la memoria y la función colinérgica en ratas envejecidas". Neurobiología del envejecimiento . 2 (2): 105-11. doi : 10.1016 / 0197-4580 (81) 90007-5 . PMID 7301036 .
- ^ a b Estándar de venenos febrero de 2020 . comlaw.gov.au