8-ciclopentil-1,3-dipropilxantina ( DPCPX , PD-116948 ) es un fármaco que actúa como un potente y selectivo antagonista para la adenosina A 1 receptor . [1] [2] Tiene una alta selectividad por A 1 sobre otros subtipos de receptores de adenosina, pero como con otros xantina derivados DPCPX también actúa como un inhibidor de la fosfodiesterasa , y es casi tan potente como rolipram en la inhibición de PDE4. [3] Se ha utilizado para estudiar la función de la adenosina A 1receptor en animales, [4] [5] que se ha encontrado que está involucrado en varias funciones importantes como la regulación de la respiración [6] y la actividad en varias regiones del cerebro, [7] [8] y DPCPX también se ha demostrado para producir efectos conductuales tales como aumentar la respuesta apropiada al alucinógeno producida por el agonista DOI de 5-HT 2A , [9] y la liberación de dopamina inducida por MDMA , [10] además de tener interacciones con una variedad de fármacos anticonvulsivos . [11] [12]
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Datos clinicos | |
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Código ATC |
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Estatus legal | |
Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.162.425 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 16 H 24 N 4 O 2 |
Masa molar | 304,394 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Punto de fusion | 191 a 194 ° C (376 a 381 ° F) |
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Ver también
Referencias
- ^ Martinson EA, Johnson RA, Wells JN (marzo de 1987). "Potentes antagonistas del receptor de adenosina que son selectivos para el subtipo de receptor A1" . Farmacología molecular . 31 (3): 247–52. PMID 3561384 .
- ^ Lohse MJ, Klotz KN, Lindenborn-Fotinos J, Reddington M, Schwabe U, Olsson RA (agosto de 1987). "8-ciclopentil-1,3-dipropilxantina (DPCPX) - un radioligando antagonista selectivo de alta afinidad para los receptores de adenosina A1". Archivos de Farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 336 (2): 204–10. doi : 10.1007 / BF00165806 . PMID 2825043 . S2CID 20549217 .
- ^ Ukena D, Schudt C, Sybrecht GW (febrero de 1993). "Xantinas bloqueadoras del receptor de adenosina como inhibidores de isoenzimas de fosfodiesterasa". Farmacología bioquímica . 45 (4): 847–51. doi : 10.1016 / 0006-2952 (93) 90168-V . PMID 7680859 .
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- ^ Chwalczuk K, Rubaj A, Swiader M, Czuczwar SJ (2008). "[Influencia del antagonista de los receptores de adenosina A1, 8-ciclopentil-1, 3-dipropilxantina, sobre la actividad anticonvulsiva de los fármacos antiepilépticos en ratones]". Przegla̧d Lekarski (en polaco). 65 (11): 759–63. PMID 19205356 .