Dagrocorat (nombres de código de desarrollo PF-00251802 , PF-251802 ) es un modulador selectivo del receptor de glucocorticoides (SGRM) no esteroideo pero similar a los esteroides que se estaba desarrollando para el tratamiento de la artritis reumatoide pero que nunca se comercializó. [1] [2] [3] [4] Se describe como un agonista parcial y un agonista "disociable" del receptor de glucocorticoides . [5] [6] El fármaco llegó a los ensayos clínicos de fase I antes de la interrupción de su desarrollo. [1] [3] [4] El éster de fosfato de dihidrógeno C2αde dagrocorat, fosdagrocorat , también estaba bajo investigación, pero su desarrollo también se interrumpió. [7]
Datos clinicos | |
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Otros nombres | PF-00251802; PF-251802 |
Clase de droga | Modulador selectivo del receptor de glucocorticoides |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 29 H 29 F 3 N 2 O 2 |
Masa molar | 494,558 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) |
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Sonrisas
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InChI
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Ver también
- AZD-5423
- Mapracorat
Referencias
- ^ a b http://adisinsight.springer.com/drugs/800029003
- ^ https://www.who.int/medicines/publications/druginformation/innlists/PL111.pdf
- ↑ a b Yoshioka H, Yamada A, Nishiyama Y, Kagechika H, Hashimoto Y, Fujii S (2017). "Desarrollo de moduladores de receptor de glucocorticoides no esteroideos basados en andamio de N-bencil-N- (4-fenoxifenil) bencenosulfonamida". Bioorg. Medicina. Chem . 25 (13): 3461–3470. doi : 10.1016 / j.bmc.2017.04.032 . PMID 28506584 .
- ^ a b Strehl C, van der Goes MC, Bijlsma JW, Jacobs JW, Buttgereit F (2017). "Terapias dirigidas a glucocorticoides para el tratamiento de la artritis reumatoide". Opinión de Expertos Investigar Drogas . 26 (2): 187-195. doi : 10.1080 / 13543784.2017.1276562 . PMID 28043173 .
- ^ Miyoshi S, Hey-Hadavi J, Nagaoka M, Tammara B (2016). "Farmacocinética y efecto alimentario de fosdagrocorat (PF-04171327), un agonista disociado del receptor de glucocorticoides, en sujetos adultos sanos de raza caucásica y japonesa". Int J Clin Pharmacol Ther . 54 (12): 966–976. doi : 10.5414 / CP202659 . PMID 27781421 .
- ^ Stock T, Fleishaker D, Wang X, Mukherjee A, Mebus C (2017). "Mejora de la actividad de la enfermedad con fosdagrocorat (PF-04171327), un agonista parcial del receptor de glucocorticoides, en pacientes con artritis reumatoide: un estudio aleatorizado de fase 2" . Int J Rheum Dis . doi : 10.1111 / 1756-185X.13053 . PMC 6084298 . PMID 28328159 .
- ^ http://adisinsight.springer.com/drugs/800029004
enlaces externos
- Dagrocorat - AdisInsight