Fosdagrocorat

Fosdagrocorat

Datos clinicos
Otros nombres	PF-04171327; PF-4171327; Dagrocorat 2- (fosfato de dihidrógeno); Fosfato de dihidrógeno de Dagrocorat
Clase de droga	Modulador selectivo del receptor de glucocorticoides
Identificadores
Nombre IUPAC [(2 R , 4a S , 10a R ) -4a-Bencil-7 - [(2-metilpiridin-3-il) carbamoil] -2- (trifluorometil) -1,3,4,9,10,10a-hexahidrofenantren -2-il] dihidrógeno fosfato
Número CAS	1044535-58-1
PubChem CID	24872952
ChemSpider	32699790
UNII	HPI19004QS
KEGG	D10634
CHEMBL	ChEMBL3137316
Datos químicos y físicos
Fórmula	C 29 H 30 F 3 N 2 O 5 P
Masa molar	574,537  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
Sonrisas CC1 = C (C = CC = N1) NC (= O) C2 = CC3 = C (C = C2) [C @@] 4 (CC [C @@] (C [C @ H] 4CC3) (C ( F) (F) F) OP (= O) (O) O) CC5 = CC = CC = C5
InChI EnChI = 1S / C29H30F3N2O5P / c1-19-25 (8-5-15-33-19) 34-26 (35) 22-10-12-24-21 (16-22) 9-11-23-18- 28 (29 (30,31) 32,39-40 (36,37) 38) 14-13-27 (23,24) 17-20-6-3-2-4-7-20 / h2-8, 10,12,15-16,23H, 9,11,13-14,17-18H2,1H3, (H, 34,35) (H2,36,37,38) / t23-, 27 +, 28- / m1 / s1 Clave: BVXLAHSJXXSWFF-KEKPKEOLSA-N

Fosdagrocorat (nombres de código de desarrollo PF-04171327 y PF-4171327 ; también conocido como dagrocorat 2- (fosfato de dihidrógeno) ) es un modulador selectivo del receptor de glucocorticoides (SGRM) no esteroideo pero similar a los esteroides que estaba en desarrollo para el tratamiento de la artritis reumatoide, pero nunca comercializado. ^{[1] [2] [3] [4]} Es el éster de fosfato de dihidrógeno C2 de dagrocorat y actúa como profármaco de dagrocorat con una farmacocinética mejorada . ^{[5] [6]} El fármaco llegó a los ensayos clínicos de fase II antes de la interrupción de su desarrollo. ^{[1] [3] [4]}

Ver también

• AZD-5423
• Mapracorat

Referencias

1. "Fosdagrocorat - AdisInsight" . adisinsight.springer.com .
2. Denominaciones comunes internacionales para sustancias farmacéuticas (DCI)
3. Yoshioka H, ​​Yamada A, Nishiyama Y, Kagechika H, ​​Hashimoto Y, Fujii S (2017). "Desarrollo de moduladores de receptor de glucocorticoides no esteroides basados ​​en andamio de N-bencil-N- (4-fenoxifenil) bencenosulfonamida". Bioorg. Medicina. Chem . 25 (13): 3461–3470. doi : 10.1016 / j.bmc.2017.04.032 . PMID 28506584 . 
4. Strehl C, van der Goes MC, Bijlsma JW, Jacobs JW, Buttgereit F (2017). "Terapias dirigidas a glucocorticoides para el tratamiento de la artritis reumatoide". Opinión de Expertos Investigar Drogas . 26 (2): 187-195. doi : 10.1080 / 13543784.2017.1276562 . PMID 28043173 . 
5. Miyoshi S, Hey-Hadavi J, Nagaoka M, Tammara B (2016). "Farmacocinética y efecto alimentario de fosdagrocorat (PF-04171327), un agonista disociado del receptor de glucocorticoides, en sujetos adultos sanos de raza caucásica y japonesa". Int J Clin Pharmacol Ther . 54 (12): 966–976. doi : 10.5414 / CP202659 . PMID 27781421 . 
6. Stock T, Fleishaker D, Wang X, Mukherjee A, Mebus C (2017). "Mejora de la actividad de la enfermedad con fosdagrocorat (PF-04171327), un agonista parcial del receptor de glucocorticoides, en pacientes con artritis reumatoide: un estudio aleatorizado de fase 2" . Int J Rheum Dis . 20 (8): 960–970. doi : 10.1111 / 1756-185X.13053 . PMC 6084298 . PMID 28328159 .  

Enlaces externos

• Fosdagrocorat - AdisInsight

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