Deflazacort
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Deflazacort
Deflazacort structure.svg
Datos clinicos
Nombres comercialesEmflaza, Calcort, otros
AHFS / Drugs.comMonografía
Vías de administraciónOral
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • Reino Unido : POM (solo con receta)
  • EE . UU . : solo ℞
Datos farmacocinéticos
Enlace proteico40%
MetabolismoPor esterasas plasmáticas , al metabolito activo
Vida media de eliminación1,1-1,9 horas (metabolito)
ExcreciónRiñón (70%) y fecal (30%)
Identificadores
  • (11β, 16β) -21- (Acetiloxi) -11-hidroxi-2'-metil-5 ' H -pregna-1,4-dieno [17,16- d ] oxazol-3,20-diona
Número CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA100.034.969 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
FórmulaC 25 H 31 N O 6
Masa molar441,524  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • O = C (OCC (= O) [C @] 25 / N = C (\ O [C @@ H] 5C [C @ H] 1 [C @ H] 4 [C @ H] ([C @@ H] (O) C [C @@] 12C) [C @] / 3 (/ C = C \ C (= O) \ C = C \ 3CC4) C) C) C
  • EnChI = 1S / C25H31NO6 / c1-13-26-25 (20 (30) 12-31-14 (2) 27) 21 (32-13) 10-18-17-6-5-15-9-16 ( 28) 7-8-23 (15,3) 22 (17) 19 (29) 11-24 (18,25) 4 / h7-9,17-19,21-22,29H, 5-6,10- 12H2,1-4H3 / t17-, 18-, 19-, 21 +, 22 +, 23-, 24-, 25 + / m0 / s1 ☒norte
  • Clave: FBHSPRKOSMHSIF-GRMWVWQJSA-N ☒norte
 ☒nortechequeY (¿qué es esto?) (verificar)  

Deflazacort (nombre comercial Calcort entre otros) es un glucocorticoide utilizado como antiinflamatorio e inmunosupresor .

Fue patentado en 1965 y aprobado para uso médico en 1985. [1]

La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) lo considera un medicamento de primera clase para la distrofia muscular de Duchenne . [2]

Usos médicos

El fabricante enumera los siguientes usos para deflazacort: [3]

  • Nefritis intersticial aguda
  • Anafilaxia
  • Asma
  • Anemia hemolítica autoinmune
  • Penfigoide ampolloso
  • Enfermedad mixta del tejido conectivo (distinta de la esclerosis sistémica)
  • enfermedad de Crohn
  • Dermatomiositis
  • Púrpura trombocitopénica idiopática
  • Artritis crónica juvenil
  • Graves de hipersensibilidad reacciones
  • Inmunosupresión en trasplante
  • Leucemia aguda y linfática
  • Linfoma maligno
  • Mieloma múltiple
  • Distrofia muscular
  • Artritis Reumatoide
  • Polimialgia reumática
  • Síndrome nefrótico
  • Pénfigo
  • Poliarteritis nudosa
  • Pioderma gangrenoso
  • Sarcoidosis
  • Lupus eritematoso sistémico
  • Colitis ulcerosa

En los Estados Unidos, deflazacort está aprobado para el tratamiento de la distrofia muscular de Duchenne en personas mayores de cinco años. [4]

Efectos adversos

Deflazacort conlleva los riesgos comunes a todos los corticosteroides , incluida la inmunosupresión , la disminución de la densidad ósea y la insuficiencia endocrina . En los ensayos clínicos, los efectos secundarios más comunes (> 10% por encima del placebo) fueron apariencia similar a Cushing , aumento de peso y aumento del apetito. [5]

Farmacología

Mecanismo de acción

Más información: Glucocorticoide § Mecanismo de acción

Deflazacort es un profármaco inactivo que se metaboliza rápidamente al fármaco activo 21-desacetildeflazacort. [6]

Potencia relativa

La potencia de deflazacort es de alrededor de 70 a 90% de la de la prednisona . [7] Una revisión de 2017 encontró que su actividad de 7,5 mg de deflazacort es aproximadamente equivalente a 25 mg de cortisona , 20 mg de hidrocortisona , 5 mg de prednisolona o prednisona , 4 mg de metilprednisolona o triamcinolona , o 0,75 mg de betametasona o dexametasona . La revisión señaló que el fármaco tiene un alto índice terapéutico., que se usa en dosis orales iniciales que varían de 6 a 90 mg, y probablemente requiere una dosis 50% más alta para inducir el mismo efecto desmineralizante que la prednisolona. Por lo tanto, tiene "un impacto menor sobre el metabolismo del calcio que cualquier otro corticosteroide sintético y, por lo tanto, muestra un menor riesgo de retraso en la tasa de crecimiento en los niños y de osteoporosis" en los ancianos, y efectos comparativamente pequeños sobre el metabolismo de los carbohidratos, la retención de sodio y la hipopotasemia. [8]

Historia

En enero de 2015, la FDA otorgó el estatus de vía rápida a Marathon Pharmaceuticals para buscar la aprobación de deflazacort como un tratamiento potencial para la distrofia muscular de Duchenne , una rara "enfermedad progresiva y fatal" que afecta a los niños. [9] Aunque deflazacort fue aprobado por la FDA para su uso en el tratamiento de la distrofia muscular de Duchenne el 9 de febrero de 2017, [10] [11] El director ejecutivo de Marathon anunció el 13 de febrero de 2017 que el lanzamiento de deflazacort (Emflaza) se retrasaría en medio de controversia sobre el alto precio que Marathon estaba pidiendo por el medicamento en los Estados Unidos: $ 89,000 por año, que es "aproximadamente 70 veces" más de lo que costaría en el extranjero. [12]Debido a que deflazacort es un medicamento más antiguo que ha sido aprobado durante mucho tiempo en algunos otros países, ahora está disponible en muchos lugares como un genérico económico. Por ejemplo, en Canadá, el deflazacort se puede comprar por alrededor de $ 1 por tableta. [13]

Deflazacort se vende en los Estados Unidos con el nombre comercial Emflaza después de que PTC Therapeutics, Inc. adquiriera todos los derechos de Emflaza el 16 de marzo de 2017. [14] Deflazacort se vende en el Reino Unido con el nombre comercial Calcort; [7] en Brasil como Cortax, Decortil, Defcort y Deflanil; en India como Moaid, Zenflav, Defolet, DFZ, Decotaz y DefZot; en Bangladesh como Xalcort; en Panamá como Zamen; España como Zamene; y en Honduras como Flezacor. [15]

La Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. Aprobó el deflazacort para tratar a personas de cinco años o más con distrofia muscular de Duchenne (DMD), un trastorno genético poco común que causa deterioro y debilidad muscular progresiva. Emflaza es un corticosteroide que actúa disminuyendo la inflamación y reduciendo la actividad del sistema inmunológico. [4] La NDA 208684 fue aprobada el 9 de febrero de 2017 como una nueva entidad molecular Tipo 1 con estatus huérfano. [dieciséis]

Referencias

  1. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 486. ISBN 9783527607495.
  2. ^ Nuevas aprobaciones de farmacoterapia 2017 (PDF) . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) (Informe). Enero de 2018 . Consultado el 16 de septiembre de 2020 .
  3. ^ "Refla: deflazacort" (PDF) .
  4. ^ a b "La FDA aprueba un fármaco para tratar la distrofia muscular de Duchenne" . Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. (Comunicado de prensa) . Consultado el 18 de febrero de 2017 . Dominio publico Este artículo incorpora texto de esta fuente, que es de dominio público .
  5. ^ "Emflaza- tableta de deflazacort Emflaza- suspensión de deflazacort" . DailyMed . 29 de enero de 2020 . Consultado el 17 de septiembre de 2020 .
  6. ^ Möllmann H, Hochhaus G, Rohatagi S, Barth J, Derendorf H (julio de 1995). "Evaluación farmacocinética / farmacodinámica de deflazacort en comparación con metilprednisolona y prednisolona". Investigación farmacéutica . 12 (7): 1096–100. doi : 10.1023 / a: 1016287104656 . PMID 7494809 . S2CID 9920545 .  
  7. ^ a b "Calcort" . Compendio electrónico de medicamentos. 11 de junio de 2008. Consultado el 28 de octubre de 2008.
  8. ^ Parente L (enero de 2017). "Deflazacort: índice terapéutico, potencia relativa y dosis equivalentes frente a otros corticosteroides" . BMC Farmacología y Toxicología . 18 (1): 1. doi : 10.1186 / s40360-016-0111-8 . PMC 5216559 . PMID 28057083 .  
  9. ^ Hirst EJ (19 de enero de 2015), el medicamento para la distrofia muscular de Duchenne podría estar bien para las ventas en EE. UU. En 2016 , se ha demostrado que The Chicago Tribune , recuperado el 13 de febrero de 2017 , prolonga vidas ... una enfermedad progresiva y fatal que no tiene tratamiento farmacológico disponible en los EE. UU.
  10. ^ "La FDA aprueba un fármaco para tratar la distrofia muscular de Duchenne" . www.fda.gov . 2017-02-09 . Consultado el 10 de febrero de 2017 .
  11. ^ "Marathon Pharmaceuticals para cobrar $ 89,000 por drogas de distrofia muscular" . www.wsj.com . 2017-02-10. Archivado desde el original el 10 de febrero de 2017 . Consultado el 10 de febrero de 2017 .
  12. ^ Walker J, Pulliam S (13 de febrero de 2017), Marathon Pharmaceuticals cobrará $ 89,000 por un medicamento para la distrofia muscular después de un aumento de 70 veces , The Wall Street Journal , recuperado el 13 de febrero de 2017 , deflazacort aprobado por la FDA trata un tipo raro de enfermedad que afecta a los niños
  13. ^ Mukherjee CS (10 de febrero de 2017). "Brainstorm Health Daily" . Consultado el 13 de febrero de 2017 .
  14. ^ "PTC Therapeutics completa la adquisición de Emflaza para el tratamiento de la distrofia muscular de Duchenne en los EE.UU." PTC Therapeutics, Inc .
  15. ^ "Substâncias: DEFLAZACORT" (en portugués). Centralx. 2008. Consultado el 28 de octubre de 2008.
  16. ^ "Medicamentos @ FDA: productos farmacéuticos aprobados por la FDA" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) .

enlaces externos

  • "Deflazacort" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
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