Medicamento bloqueante neuromuscular

Los fármacos bloqueantes neuromusculares bloquean la transmisión neuromuscular en la unión neuromuscular , ^[1] causando parálisis de los músculos esqueléticos afectados . Esto se logra a través de su acción sobre los receptores de acetilcolina (Nm) postsinápticos.

En el uso clínico, el bloqueo neuromuscular se utiliza junto con la anestesia para producir parálisis , en primer lugar para paralizar las cuerdas vocales y permitir la intubación de la tráquea y, en segundo lugar, para optimizar el campo quirúrgico al inhibir la ventilación espontánea y provocar la relajación de los músculos esqueléticos. Debido a que la dosis adecuada de bloqueante neuromuscular puede paralizar los músculos necesarios para respirar (es decir, el diafragma), se debe disponer de ventilación mecánica para mantener una respiración adecuada .

Los pacientes aún son conscientes del dolor incluso después de que se haya producido un bloqueo de conducción total ; por lo tanto, también se deben administrar anestésicos generales y/o analgésicos para evitar la conciencia de la anestesia .

El suxametonio se sintetizó conectando dos moléculas de acetilcolina y tiene el mismo número de átomos pesados entre las cabezas de metonio que el decametonio . Al igual que la acetilcolina, la succinilcolina, el decametonio y otras cadenas de polimetileno , de la longitud adecuada y con dos metonios, las cabezas tienen pequeñas cabezas de trimetilonio y enlaces flexibles. Todos exhiben un bloqueo despolarizante.

El pancuronio , el vecuronio , el rocuronio , el rapacuronio , el dacuronio , la malouètina , el duador , el dipirandio , el pipecuronio , el chandonio (HS-310), el HS-342 y otros compuestos del HS son agentes aminoesteroides. Tienen en común la base estructural esteroidea , que proporciona un cuerpo rígido y voluminoso. La mayoría de los agentes de esta categoría también se clasificarían como no despolarizantes.

Los compuestos basados ​​en el resto de tetrahidroisoquinolina , como el atracurio , el mivacurio y el doxacurio , entrarían en esta categoría. Tienen una cadena larga y flexible entre las cabezas de onio , a excepción del doble enlace de mivacurio . D-tubocurarine y dimethyltubocurarine también están en esta categoría. La mayoría de los agentes de esta categoría se clasificarían como no despolarizantes.

Vista global de una unión neuromuscular:
1. Axón
2. Placa terminal motora
3. Fibra muscular
4. Miofibrilla

Vista detallada de una unión neuromuscular:
1. Terminal presináptica
2. Sarcolema
3. Vesícula sináptica
4. Receptor nicotínico de acetilcolina
5. Mitocondria

Mapa mental que muestra un resumen del agente neuromuscular no despolarizante

Mapa mental que muestra un resumen del agente despolarizante neuromuscular

Fig.1 Una ilustración simple de cómo dos moléculas de acetilcolina se unen a sus sitios receptivos en el receptor nicotínico

Fig.2 Una ilustración simple de cómo el decametonio se une al receptor nicotínico. Las cabezas de onio se unen a dos subunidades separadas del canal iónico.

Fig.3 Una ilustración simple de cómo el vecuronio se une al receptor nicotínico. Su anillo D se une al receptor en dos puntos y el lado lipofílico de la molécula evita que los cationes fluyan a través del canal iónico.