ERA-45 es un estrógeno sintético y un agonista selectivo del ERα . [1] [2] [3] [4] Muestra una selectividad 286 veces mayor para la transactivación del ERα sobre el ERβ, con valores de EC 50 de 0,37 nM para el ERα (7 veces más débil que el estradiol ) y 13 nM para el ERβ (20.000 veces más débil que el estradiol). [1] Sin embargo, otro encontró solo una potencia de 35 veces mayor para la transactivación del ERα sobre el ERβ. [2] El fármaco no tiene actividad antagonista en ninguno de los receptores. [1] ERA-45 indujo el desarrollo de cáncer de próstata en modelos preclínicos cuando se administró en combinación con testosterona , mientras que la testosterona sola no lo hizo. [1] [5] Por el contrario, el agonista selectivo de ERβ, ERB-26 , protegía contra el desarrollo del cáncer de próstata producido por estos dos fármacos. [1] [5] Estos hallazgos sugieren funciones opuestas de ERα y ERβ en la glándula prostática . [1] La estructura química de ERa-45 no parece haber sido revelada.
Datos clinicos | |
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Clase de droga | Estrógeno ; Agonista selectivo de ERα |
Identificadores | |
Número CAS |
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Ver también
- 16α-LE2
- ERA-63
- GTx-758
- Metilpiperidinopirazol
- Propilpirazoltriol
Referencias
- ↑ a b c d e f Attia DM, Ederveen AG (2012). "Funciones opuestas de ERα y ERβ en la génesis y progresión del adenocarcinoma en la próstata ventral de rata". De próstata . 72 (9): 1013–22. doi : 10.1002 / pros.21507 . PMID 22025007 . S2CID 12951793 .
- ^ a b Jeanes HL, Tabor C, Black D, Ederveen A, Gray GA (2008). "La cardioprotección mediada por estrógenos después de la isquemia y la reperfusión es imitada por un agonista alfa del receptor de estrógeno (ER) y no se ve afectada por un antagonista beta del ER" . J. Endocrinol . 197 (3): 493–501. doi : 10.1677 / JOE-08-0071 . PMC 2386536 . PMID 18492815 .
- ^ Evers NM, van den Berg JH, Wang S, Melchers D, Houtman R, de Haan LH, Ederveen AG, Groten JP, Rietjens IM (2014). "Proliferación celular y modulación de la interacción de receptores de estrógenos con correguladores inducidos por agonistas ERα y ERβ". J. Steroid Biochem. Mol. Biol . 143 : 376–85. doi : 10.1016 / j.jsbmb.2014.06.002 . PMID 24923734 . S2CID 9884692 .
- ^ Khalil RA (2013). "Estrógeno, receptor de estrógeno vascular y terapia hormonal en la enfermedad vascular posmenopáusica" . Biochem. Pharmacol . 86 (12): 1627–42. doi : 10.1016 / j.bcp.2013.09.024 . PMC 3840081 . PMID 24099797 .
- ^ a b Nelson AW, Tilley WD, Neal DE, Carroll JS (2014). "Receptor beta de estrógeno en el cáncer de próstata: ¿amigo o enemigo?" . Endocr. Relat. Cáncer . 21 (4): T219–34. doi : 10.1530 / ERC-13-0508 . PMID 24402043 .