ERB-196 , también conocido como WAY-202196 , es un estrógeno no esteroideo sintético que actúa como un agonista altamente selectivo del ERβ . [1] [2] [3] [4] [5] [6] Posee una selectividad de 78 veces para el ERβ sobre el ERα . [1] Wyeth estaba desarrollando el fármaco para el tratamiento de la inflamación y la sepsis a partir de 2004, pero el desarrollo se interrumpió en 2011. [2] [7]
Datos clinicos | |
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Otros nombres | WAY-202196 |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 17 H 10 F N O 2 |
Masa molar | 279.270 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Ver también
- 8β-VE2
- Diarilpropionitrilo
- FERb 033
- Prinaberel
- WAY-166818
- WAY-200070
- WAY-214156
Referencias
- ↑ a b R. E. Hubbard (2006). Descubrimiento de fármacos basado en estructuras: una descripción general . Real Sociedad de Química. págs. 241–. ISBN 978-0-85404-351-4.
- ^ a b [1]
- ^ Estrógenos: avances en investigación y aplicación: Edición de 2013: ScholarlyBrief . ScholarlyEditions. 21 de junio de 2013. págs. 52–. ISBN 978-1-4816-8771-3.
- ^ Eckhard Ottow; Hilmar Weinmann (8 de septiembre de 2008). Receptores nucleares como dianas de fármacos . John Wiley e hijos. págs. 66–. ISBN 978-3-527-62330-3.
- ^ Mewshaw RE, Edsall RJ, Yang C, Manas ES, Xu ZB, Henderson RA, Keith JC, Harris HA (2005). "Ligandos de ERbeta. 3. Explotación de dos orientaciones de unión del andamio de 2-fenilnaftaleno para lograr la selectividad de ERbeta". J. Med. Chem . 48 (12): 3953–79. doi : 10.1021 / jm058173s . PMID 15943471 .
- ^ Cristofaro PA, Opal SM, Palardy JE, Parejo NA, Jhung J, Keith JC, Harris HA (2006). "WAY-202196, un agonista selectivo del receptor beta de estrógeno, protege contra la muerte en choque séptico experimental". Crit. Care Med . 34 (8): 2188–93. doi : 10.1097 / 01.CCM.0000227173.13497.56 . PMID 16755255 . S2CID 20876539 .
- ^ Jean-Louis Vincent (8 de diciembre de 2007). Anuario de Cuidados Intensivos y Medicina de Urgencias 2007 . Springer Science & Business Media. págs. 891–. ISBN 978-3-540-49433-1.
enlaces externos
- ERB-196: AdisInsight