WAY-166818 es un sintético , no esteroide estrógeno relacionada con WAY-200070 que se utiliza en la investigación científica . [1] [2] Actúa como un agonista completo altamente selectivo del ERβ , con una selectividad de 57 y 164 veces para el ERβ sobre el ERα en la rata y el ratón, respectivamente. [1] [2] En el humano ERβ y ER, WAY-166818 tiene IC 50 valores de 29 nM y 1227 nM (diferencia de 25 veces), respectivamente. [1] Se ha verificado que el compuesto atraviesa la barrera hematoencefálica en roedores.[1] [2]
Identificadores | |
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ChemSpider | |
CHEMBL | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 13 H 9 N O 3 |
Masa molar | 227,219 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Ver también
Referencias
- ^ a b c d Malamas MS, Manas ES, McDevitt RE, Gunawan I, Xu ZB, Collini MD, Miller CP, Dinh T, Henderson RA, Keith JC, Harris HA (2004). "Diseño y síntesis de azoles aril difenólicos como ligandos beta del receptor de estrógeno potentes y selectivos". J. Med. Chem . 47 (21): 5021–40. doi : 10.1021 / jm049719y . PMID 15456246 .
- ^ a b c Merchenthaler I, Hoffman GE, Lane MV (2005). "Estrógeno y receptor de estrógeno- {beta} (ER {beta}) - ligandos selectivos inducen la expresión de galanina dentro de las neuronas inmunorreactivas de la hormona liberadora de hormona gonadotropina en el cerebro de rata hembra" . Endocrinología . 146 (6): 2760–5. doi : 10.1210 / en.2004-1562 . PMID 15790727 .