La enrofloxacina (ENR) es un antibiótico de fluoroquinolona vendido por Bayer Corporation con el nombre comercial Baytril . La enrofloxacina está actualmente aprobada por la FDA para el tratamiento de mascotas individuales y animales domésticos en los Estados Unidos. En septiembre de 2005, la FDA retiró la aprobación de Baytril para su uso en agua para tratar bandadas de aves de corral, ya que se observó que esta práctica promueve la evolución de cepas resistentes a las fluoroquinolonas de la bacteria Campylobacter , un patógeno humano. [3]
Datos clinicos | |
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AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Inyección oral , subcutánea, tópica ( gotas para los oídos ) |
Código ATCvet | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 80% en perros, 65-75% en ovejas [1] |
Metabolismo | Renal y no renal [1] |
Vida media de eliminación | 4 a 5 horas en perros, 6 horas en gatos, 1,5 a 4,5 horas en ovejas. |
Excreción | Bilis (70%); Renal (30%) [2] |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.131.355 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 19 H 22 F N 3 O 3 |
Masa molar | 359,4 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Punto de fusion | 219 a 221 ° C (426 a 430 ° F) |
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(verificar) |
Es un agente bactericida . La actividad bactericida de la enrofloxacina depende de la concentración, y la muerte de las células bacterianas susceptibles se produce dentro de los 20 a 30 minutos posteriores a la exposición. La enrofloxacina ha demostrado un efecto post-antibiótico significativo para bacterias Gram-negativas y Gram-positivas y es activa en las fases estacionaria y de crecimiento de la replicación bacteriana. La enrofloxacina es parcialmente desetilada por CYP450 en el metabolito activo ciprofloxacina , que también es un antibiótico fluoroquinolona.
Datos de actividad y susceptibilidad
La enrofloxacina es un agente antibacteriano sintético de la clase de derivados del ácido fluoroquinolona carboxílico. Tiene actividad antibacteriana contra un amplio espectro de bacterias Gram negativas y Gram positivas . Es eficaz contra:
- Pseudomonas aeruginosa
- Klebsiella
- Escherichia coli
- Enterobacter
- Campylobacter
- Shigella
- Salmonela
- Aeromonas
- Haemophilus
- Proteo
- Yersinia
- Serratia
- Vibrio
- Brucella
- Chlamydia trachomatis
- Staphylococcus (incluidas las cepas productoras de penicilinasa y resistentes a la meticilina)
- Micoplasma
- Mycobacterium
Actividad variable contra:
- Estreptococo
Ineficaz contra:
- Anaerobios
Los siguientes datos representan rangos de concentración inhibitoria mínima para algunos patógenos bacterianos de importancia médica:
- Escherichia coli - 0.022 - 0.03 µg / ml
- Staphylococcus aureus - 0.0925 - 64 µg / ml
- Pseudomonas aeruginosa - 0,05 µg / ml
Contraindicaciones / precauciones
Uso en aves de corral.
Efectos adversos / advertencias
La enrofloxacina fue prohibida para uso avícola en 2005. [4]
Sobredosis / toxicidad aguda
Es poco probable que una sobredosis aguda de cualquiera de los compuestos provoque síntomas más graves que la anorexia o los vómitos, pero podrían producirse los efectos adversos mencionados anteriormente. Los perros que recibieron 10 veces la dosis de enrofloxacina indicada en la etiqueta durante al menos 14 días solo desarrollaron vómitos y anorexia. Sin embargo, la muerte ocurrió en algunos perros cuando se les alimentó 25 veces la tasa indicada durante 11 días.
- LD 50 oral : superior a 5000 mg / kg
- DL 50 cutánea : superior a 2000 mg / kg
- DL 50 por inhalación : superior a 3547 mg / m3 (exposición de 4 horas)
- Efectos oculares: irritante; reversible en menos de 7 días. En gatos, puede producir ceguera de aparición repentina cuando se administra mediante inyección, ya que es retinotóxico. [ cita requerida ]
Degradación
El hongo de la pudrición parda Gloeophyllum striatum puede degradar la fluoroquinolona enrofloxacina usando radicales hidroxilo. [5]
Referencias
- ^ a b Plumb DC. "Enrofloxacina". Manual de medicamentos veterinarios (quinta ed.).
- ^ "Baytril: excreción y eliminación" . Bayer HealthCare AG. Archivado desde el original el 6 de enero de 2014 . Consultado el 6 de enero de 2014 .
- ^ "Enrofloxacina para aves de corral" . Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. Archivado desde el original el 10 de febrero de 2007 . Consultado el 7 de marzo de 2007 .
- ^ Morgan D, Kaufman M (30 de abril de 2005). "Ayuda de los legisladores para los límites de pruebas de empresas farmacéuticas" . Washington Post .
La FDA llama a los esfuerzos para que Bayer sea ilegal
- ^ Wetzstein HG, Schmeer N, Karl W (noviembre de 1997). "Degradación de la enrofloxacina fluoroquinolona por el hongo de la pudrición parda Gloeophyllum striatum: identificación de metabolitos" . Microbiología aplicada y ambiental . 63 (11): 4272–81. doi : 10.1128 / AEM.63.11.4272-4281.1997 . PMC 168747 . PMID 9361414 .